Препарат Мегейс (Megace): инструкция, аналоги таблеток и отзывы онкобольных

Мегейс – гормональный препарат, предназначенный для лечения определенного вида злокачественных новообразований репродуктивных органов и молочных желез. Действующий компонент лекарственного средства также обладает способностью к стимуляции аппетита. Поэтому специалисты рекомендуют принимать медикамент для симптоматической терапии патологического отсутствия желания есть и общего истощения организма, часто возникающих на фоне тяжелых поражений иммунной системы и онкологических заболеваний. 

Действующее вещество препарата, мегестрола ацетат, был синтезирован в конце 1950-х.

Изначально средство входило в состав лекарств, показанных для предупреждения нежелательной беременности. Но уже в 1971 году доказана эффективность медикамента при гормонзависимых злокачественных новообразований. С 1991 года препарат одобрен к применению для улучшения состояния пациента при крайнем истощении (кахексии). 

Производитель

Лицензия на производство мегестрола ацетата под торговым названием Мегейс (Megace) принадлежит фармацевтической компании Bristol-Myers Squibb с основным офисом в США. Однако помимо непосредственно Bristol-Myers Squibb патентом на выпуск препарата под таким же наименованием обладают и другие корпорации на территории Канады и стран Европы.

К их числу принадлежат:

  • Endo Pharmaceuticals, Великобритания;
  • Atlantic Biologicals Inc., США;
  • Par Pharmaceuticals, США;
  • Deva Pharmaceuticals, Турция. 

Под международным непатентованным наименованием (МНН) мегестрола ацетат средство выпускается и другими фармацевтическими компаниями. Однако производители (за исключением перечисленных) не имеют права называть свое лекарство Мегейс. 

Инструкция по применению

Мегейс – гормональное средство, требующее индивидуального подхода в дозировании и лечении. Даже в минимальной дозе подобные лекарства вызывают заметные изменения в организме. Поэтому, хотя инструкция по применению препарата подробно описывает его действие и использование, терапия должна контролироваться профильным специалистом.

Лекарственная форма

Мегейс выпускается в виде таблеток и суспензии для перорального применения. Последняя обычно показана при выраженной кахексии, когда больному сложно проглотить пилюлю. 

Описание и состав

Действующий ингредиент медикамента – мегестрола ацетат в дозировке 160 мг или 40 мг. На самой таблетке выгравировано количество активного компонента. В одной упаковке содержится 30 и 100 шт. соответственно. В качестве терапевтически неактивных вспомогательных ингредиентов в состав данной лекарственной формы входят соединения кремния, натрия и магния, целлюлоза, лактоза, повидон. 

Мегейс также производится в форме оральной суспензии (торговое наименование Megace ES). В 1 мл готовой жидкости входит 0,125 мг активного ингредиента. Также лекарство содержит незначительное количество этилового спирта, лимонную кислоту, ароматизаторы и вкусовые добавки, ПЭГ, полисорбат, очищенную воду, соли натрия, сахарозу. 

Фармакологическая группа

В соответствии с общепринятой фармакологической и медицинской классификацией Мегейс является гормональным противоопухолевым медикаментом.

Фармакодинамика

Несмотря на доказанную клиническую эффективность, точный механизм действия лекарства не известен. По мнению специалистов, положительный результат при гормонозависимых опухолях обусловлен ингибирующим влиянием мегестрола на гипофиз. Подавляется секреция лютеинизирующих гормонов (ЛГ), основной функцией которых является стимуляция выработки эстрогенов. 

При отсутствии эстрогенной стимуляции приостанавливается рост злокачественного новообразования с локализацией в молочной железе, эндометрии, тканях яичника. Дополнительно подавляются метаболические трансформации эстрогенов на всех уровнях. В высоких дозировках оказывает непосредственный цитотоксический эффект. 

Также неизвестен механизм действия препарата, объясняющий его эффективность при истощении и отсутствии аппетита. Предполагают, что это связано с процессами перераспределения жировой ткани и ее накопления. 

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Фармакокинетические параметры носят линейный характер в зависимости от принятой дозы препарата. Пиковая концентрация составляет около 750 нг/мл, для достижения подобных показателей требуется 2–3 часа. При приеме в форме оральной суспензии цифры максимального уровня лекарственного вещества в крови могут достигать 800 нг/мл и более. Биодоступность и абсорбция из ЖКТ достаточно высока для обеспечения стойкого терапевтического эффекта.

Мегейс

Биотрансформация и элиминация. Основной путь выделения – ренальная секреция (в среднем достигает 67%). В меньшей степени (до 30%) соединение выводится с каловыми массами. Период полувыведения (оценивался у здоровых людей) достигал 50 часов. Специалисты допускают возможность кумуляции мегестрола в адипоцитах. Практически не подвергается биотрансформации (уровень метаболитов в урине и фекалиях не превышает 8%). 

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. В клинических исследованиях не принимали участия пациенты младше 18 лет, больные с сопутствующими поражениями печени и/или почек. Поэтому данных о возможных изменениях фармакокинетики нет. 

О действующем веществе

В лекарственном препарате мегестрол содержится в форме ацетата. Международное непатентованное название вещества – Megestrole. Это синтетическое производное физиологического стероидного гормона – прогестерона. Внешне представляет собой белый порошок, кристаллической структуры. Химическое наименование – 17-гидрокси-6-метил прегна-4,6-диен-3,20-дион ацетат. Растворим в воде при температуре 37°С (2 мкг/мл), и плазме (24 мкг/мл). Эмпирическая формула – С24Н32О4, молекулярная масса 384,52. Код по АТХ – L02AB01.

Показания к применению

Применение медикамента в онкологической практике. Одним из показаний к применению Мегейса служит рак молочной железы (метастатический или локально-распространенный). Однако препарат эффективен лишь при гормонозависимом виде опухоли. На сегодняшний день точных лабораторных диагностических критериев определения типа новообразования не существует. 

Специалисты в области онкологии рекомендуют оценить уровень рецепторов к эстрогену и анамнез заболевания. Длительная ремиссия (особенно после предшествующего использования гормональных средств), специфическая локализация вторичных опухолей может свидетельствовать о гормонозависимом типе новообразования. В противном случае пациенту рекомендуют назначать химиотерапию. 

Схожими критериями специалисты пользуются при применении Мегейса при:

  • злокачественных поражениях эндометрия матки;
  • раке яичников.

При некоторых разновидностях опухолей средство прописывают в качестве паллиативной (вспомогательной) терапии. 

Применение Мегейса при потере аппетита и последующей кахексии. Подобное состояние отмечают у пациентов с конечными стадиями ВИЧ/СПИД и онкологических заболеваний (особенно при поражении органов пищеварительного тракта, включая поджелудочную железу). В таком случае специалисты рекомендуют использование медикамента в форме пероральной суспензии. 

Противопоказания

Медикамент не прописывают при:

  • индивидуальной аллергической реакции на любой из ингредиентов (активное вещество или вспомогательные компоненты);
  • до достижения 18-летнего возраста;
  • в период беременности. 

Также на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста во избежание фатального риска для плода перед началом терапии следует исключить вероятную беременность (при помощи УЗИ и анализа на ХГЧ).

Megace ES

Способ применения и режим дозирования

Суточная дозировка зависит от основного диагноза и показаний к приему. Рекомендованное количество лекарства составляет от 80 мг до 0,32 г в день. При назначении препарата в небольшой дозе допускается однократный прием, либо таблетки делят на несколько применений в течение дня с равными интервалами.

Побочные эффекты

По данным клинических испытаний у пациентов могут возникнуть следующие нежелательные явления (в скобках приведено количественное соотношение осложнений по данным трех исследований):

  • диарея (13–15%);
  • снижение полового влечения (до 14%);
  • сыпь (9–12%);
  • метеоризм (9–10%);
  • гипертония (4–8%);
  • астенический синдром (до 9%);
  • расстройства сна (3–6%);
  • тошнота (4–5%);
  • анемия (3–5%, но на плацебо побочные эффекты, связанные со снижением уровня гемоглобина, отмечали в 6%);
  • повышение температуры тела (4–6%);
  • диспноэ (до 5%);
  • головные боли (10%);
  • болевой синдром (присутствовал в отношении, сравнимом с группой плацебо – 6%);
  • тошнота (до 6%, до 9% – на плацебо);
  • поражения респираторного тракта (2–3%, 6% – на плацебо);
  • инфекции мочеполового тракта (2–5%). 

Нередко отмечают:

  • увеличение массы тела;
  • расстройства менструального цикла;
  • маточные кровотечения различной интенсивности;
  • склонность к образованию тромбов (проявления варикоза, тромбофлебита, в тяжелых случаях – ТЭЛА). 

Также возможны боли в области живота и груди, кардиомиопатии, ощущение сердцебиения, запоры, повышенное слюноотделение или, наоборот, чрезмерная сухость слизистой оболочки ротовой полости. Присутствует вероятность судорожных расстройств, психоэмоциональной нестабильности, нейропатии, отеки. Некоторые пациенты предъявляют жалобы на выпадение волос, обострение герпетической инфекции, гипергидроз, возникновение угревой сыпи, гинекомастию.

Взаимодействие

Высокие дозы Индинавира (средство назначается, если пациент болен ВИЧ) в сочетании с Мегейсом повышают вероятность нежелательных реакций. 

Коррекции дозировки Зидовудина и Рифабутина не требуется.

Megace 160 mg

Совместимость с алкоголем

Данные отсутствуют.

Особые указания и меры предосторожности

Неизвестно, оказывает ли Мегейс влияние на состояние ВИЧ-инфицированных больных. С осторожностью средство назначают пациентам с тромботическими осложнениями в анамнезе, атеросклеротическими расстройствами, гипертонической болезнью. 

Из-за достаточно высокой фетальной токсичности женщинам рекомендуют соблюдать строгие меры контрацепции. Если беременность наступила, предупреждают о возможных тяжелых осложнениях. 

У некоторых пациентов отмечали бессимптомное течение синдрома Кушинга (гипоталамо-гипофизарной недостаточности). Риск возрастает при длительной терапии. Поэтому при появлении упорной слабости, гипотонии, тошноты необходимо провести соответствующие исследования (в расшифровке результатов анализа делают поправку на проведение гормональной терапии). 

С осторожностью назначают при диабете. Регулярный контроль уровня глюкозы требуется пациентам из группы риска. 

Больным с сопутствующими поражениями мочевыделительного тракта необходим контроль ренальной функции. 

Передозировка

Передозировка не опасна для жизни. Но при превышении нужного количества лекарственного средства возможны сильный понос, тошнота, боли в области живота и груди, поверхностное дыхание, кашель. Проводят симптоматическую терапию. 

Условия хранения

При комнатной температуре. 

Срок годности

Три года. 

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача.

Аналоги

На российском фармацевтическом рынке аналогов Мегейса нет. 

Цена и где купить

Хотя препарат зарегистрирован в России, купить в аптеке в Москве Мегейс сложно из-за ограниченных поставок. Лекарства попросту нет в наличии ни в Санкт-Петербурге, ни в столице, ни в других городах. Но средство есть в продаже в аптеках стран Европы. Для приобретения можно обратиться к фирмам-посредникам, осуществляющим доставку и покупку медикаментов, например в Германии. 

Оформить заказ можно через интернет или по телефону. Стоимость упаковки таблеток по 0,16 г в количестве 30 штук достигает 4000 рублей. Цену других форм выпуска следует уточнять дополнительно.

Таблетки Мегейс

Отзывы врачей

Андрей Максимович Слюсаренко, онколог

Мегейс часто назначаю для больных раком молочной железы или репродуктивных органов. В отличие от других гормональных средств, предназначенных для онкобольных пациентов, препарат хорошо переносится и характеризуется высокой терапевтической активностью. 

Отзывы онкобольных

Ирина, 41 год

Врач прописал Мегейс, когда мне диагностировали гормонозависимый рак груди. Принимаю лекарство уже почти полгода, чувствуя себя относительно неплохо. Доктор предупреждал о возможных побочных реакциях, но пока ощущаю только тошноту. 

Как не купить подделку

При приобретении препарата в России даже аптеки не застрахованы от фальсификата. Поэтому заказывать Мегейс стоит у надежных и проверенных поставщиков, которые могут предоставить чеки и другие документы. Оригинальный чек из лицензированной европейской аптеки содержит уникальный код покупки, а также телефон и адрес продающей организации. Позвонив, можно по коду узнать, действительно ли приобретался данный медикамент в указанные даты. Рекомендуют избегать покупки лекарств по заниженной цене, продающихся по объявлениям на форумах. 

Результаты клинических испытаний

При проведении исследований специалисты пришли к таким выводам:

  1. Мегейс действительно эффективен при гормонозависимых опухолях молочной железы и репродуктивных органов.
  2. Средство обладает достаточными фармакологическими характеристиками для обеспечения продолжительного эффекта и высокого профиля безопасности.
  3. Таблетированная форма повышает приверженность пациентов к лечению. 

На основании полученных данных разработаны практические рекомендации относительно режима дозирования и показаний к применению Мегейса у пациентов со злокачественными новообразованиями, кахексией и анорексией. В настоящее время рассматривается возможность использования мегестрола в качестве компонента комбинированных оральных контрацептивов. 

Схема лечения

Диагноз Рекомендованная дозировка
Рак груди 0,16 г в сутки
Поражения эндометрия 0,08–0,32 г в день
Анорексия и кахексия По 5 мл суспензии в сутки (соответствует 0,625 г)
Пациенты старше 65 лет Назначают в терапевтической дозе
Поражения печени и почек Препарат принимают под медицинским контролем в рекомендованном в соответствии с диагнозом количестве

Условия продажи в аптеках

Отпуск из аптек возможен только при наличии рецепта от врача. Однако в России приобрести лекарство реально только под заказ с неопределенными сроками доставки. В аптеках Европы требуется международный рецепт на латинском языке.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner