Меполизумаб (Nucala): инструкция по применению, отзывы врачей и есть ли аналоги

Лекарственное вещество меполизумаб открыло новую эру в терапии бронхиальной астмы и ряда других заболеваний, патогенез которых связан с активностью специфического цитокина — интерлейкина-5 (в медицинской литературе его обозначают сокращенно IL-5).

Il-5 регулирует все стадии жизненного цикла эозинофилов, включая их миграцию сквозь стенки сосудов и связывание со специфическими рецепторами в очаге аллергического процесса.

Международное непатентованное название (МНН). Mepolizumabum.

Торговые наименования с указанием производителей. Лекарственное соединение выпускается под торговым патентованным названием Нукала (Nucala) фармацевтической компанией GlaxoSmithKline, Великобритания.

АТХ и регистрационный номер. Код по АТХ R03DX09, номер регистрационного свидетельства ЛП-004794.

Фармакотерапевтическая группа. Гуманизированные моноклональные антитела, иммунологические медикаментозные средства.

Изначально эффективность меполизумаба не была доказана в ходе клинических исследований. Впоследствии сама методика проведения эксперимента подверглась критике, что привело к существенным изменениям в протоколе испытаний. В итоге после введения лекарственного вещества отметили снижение уровня эозинофилов в слизистой оболочке дыхательных путей, мокроте и лаважной жидкости у пациентов с бронхиальной астмой.

Клинические исследования убедительно продемонстрировали, что лекарственное соединение вызывает снижение уровня эозинофилии не только в органах и тканях-мишенях, но и в сыворотке в целом. Терапия также ускоряет процессы регенерации в структурах нижнего отдела респираторного тракта. Более того, имеются данные о положительном эффекте применения меполизумаба для борьбы с тяжелыми резистентными формами аллергического ринита и синдромом Чарга-Стросса.

Возможности лекарства также оценивали в ходе клинических исследований с участием пациентов с бронхиальной астмой, требующих применения высоких доз кортикостероидов. Введение медикаментозного средства позволило существенно снизить гормональную нагрузку, а обострение состояния отметили только у 1 пациента.

Инструкция по применению

Иммунотерапия является относительно новым направлением в борьбе с бронхиальной астмой. Поэтому назначать лекарство и контролировать ход терапии должен пульмонолог с опытом применения подобных средств. Самолечение противопоказано и может стать причиной необратимых серьезных осложнений со стороны и респираторного тракта, и внутренних органов. Перед началом курса следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Nucala

Фармакодинамика

По структуре и природе возникновения меполизумаб является гуманизированным моноклональным антителом подтипа IgG1. Механизм терапевтического действия данного лекарственного вещества тесно связан с блокированием связывающей способности рецепторов, чувствительных к интерлейкину 5 подтипа на клеточной мембране эозинофилов.

Введение вещества пациентам, у которых уровень эозинофилов превышал 200 клеток/мкл, приводило к снижению практически до физиологической нормы уже на третий день после инъекции. По сравнению с плацебо этот результат составил 84%.

Меполизумаб является иммуногенным лекарственным соединением, поэтому потенциально может спровоцировать выработку собственных антител. Подобное осложнение было зарегистрировано у 6% пациентов в ходе клинических испытаний. Однако существенного влияния на результат терапии не выявлено.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция. Биодоступность после инъекции составляет порядка 80%. Средство накапливается в организме по мере продолжения курса терапии.

Распределение. Объем распределения у пациентов с весом 70±5 кг составил 3,6 л.

Метаболизм. Меполизумаб является моноклональным антителом, поэтому не подвергается биотрансформации в печени, а включается в общий обмен веществ.

Элиминация. Период полувыведения в среднем колеблется в пределах 16–22 дней. Системный клиренс у больных с бронхиальной астмой составляет 0,28 л (оценивали у больных с весом в 70±5 кг).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Оценка параметров фармакокинетики у отдельных категорий больных позволяет скорректировать назначения и снизить вероятность нежелательных реакций в ответ на введение медикамента.

Пол. Не оказывает влияния на фармакокинетику.

Пожилой и старческий возраст. В клинических исследованиях принимали участие пациенты до 82 лет. Коррекции дозы в связи с возрастными изменениями не потребовалось.

Нарушение функции почек. В клинических экспериментах не принимали участие пациенты с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин. Если этот показатель находится в пределах 50–80 мл/мин., изменений в фармакокинетике не происходит.

Нарушения функции печени. В клинических исследованиях не участвовали пациенты с заболеваниями печени. Однако меполизумаб не подвергается метаболическим превращениям, поэтому специалисты не считают подобные патологии значимыми для фармакокинетики.

В соответствии с представленными данными, параметры эффективности медикаментозного вещества у подростков старше 12 лет не отличаются от таковых у взрослых пациентов.

Препарат Нукала

Показания

В соответствии с рекомендациями специалистов и производителя, меполизумаб прописывают взрослым и подросткам старше 12 лет при бронхиальной астме (эозинофильной форме) в составе комплексной терапии для поддержания ремиссии. Для беременных и в период лактации опыт применения медикамента ограничен, поэтому назначение возможно по жизненной необходимости.

Несмотря на данные клинических исследований, меполизумаб не используют для лечения других заболеваний, связанных с повышением уровня эозинофилов в крови. Лекарственное соединение также не подходит для купирования приступов бронхиальной астмы и устранения других симптомов обострения болезни.

Противопоказания и ограничения

Единственным строгим противопоказанием к проведению терапии служит индивидуальная непереносимость как самого лекарственного вещества, так и ингредиентов, дополнительно входящих в состав препарата на его основе.

Режим дозирования

Лекарство предназначено для подкожных инъекций. Терапевтически обоснованная рекомендованная доза составляет 0,1 г вне зависимости от возраста и сопутствующих заболеваний. Укол делают с интервалом в 28 дней.

Возможные нежелательные реакции

Зачастую меполизумаб назначается в комбинации с другими лекарственными препаратами, поэтому в ходе клинических исследований не удалось выделить отдельные побочные эффекты, присущие только данному веществу. Кроме того, на вероятность развития нежелательных реакций может повлиять прием сопутствующих медикаментов.

Пациентов, находящихся на лечении, предупреждают о возможности появления:

  • головной боли;
  • болезненности, покраснения и отечности в области введения;
  • болей в области спины;
  • чувства усталости;
  • гриппоподобных симптомов;
  • инфекций мочеполового тракта;
  • болей в верхней части живота;
  • кожной сыпи;
  • экземы.

В долговременных клинических испытаниях с участием 1000 человек были отмечены частые случаи обострения хронической герпетической инфекции и возникновения ветрянки.

Лабораторные показатели

На фоне терапии пациенту назначают регулярные анализы для оценки функций печени и почек. Также проводят исследования крови для отслеживания уровня эозинофилов и других форменных элементов крови.

Взаимодействие

Целенаправленные клинические испытания для изучения возможности сочетания меполизумаба с другими медикаментами не проводилось. Однако смешивать лиофилизат в одном шприце с прочими растворами (за исключением стерильной воды для инъекций) противопоказано. Установлено, что лекарство можно безопасно сочетать с препаратами, метаболизм которых происходит в печени, кортикостероидами, применяемыми для терапии бронхиальной астмы. С осторожностью назначают средства, влияющие на работу иммунной системы (цитостатики и иммуномодуляторы).

Меполизумаб

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки неизвестно. Разовое введение дозы, превышающей терапевтически рекомендованную в 5 раз, не вызывало токсических реакций. Однако применение большей дозировки нецелесообразно.

Пути введения

Средство вводят подкожно в область плеча, живота (избегая зоны вокруг пупка) или передней поверхности бедра.

Алгоритм приготовления раствора для инъекций выглядит следующим образом:

  1. В шприц набирают 1,2 мл стерильной воды для инъекций и переносят ее во флакон с лиофилизатом меполизумаба.
  2. Круговыми движениями вращают флакон, не допуская встряхивания и образования пены на поверхности раствора.
  3. Набирают готовое средство в шприц и выполняют инъекцию.

Непосредственно перед применением убеждаются в отсутствии примесей и осадка. В противном случае лекарственный раствор не подлежит использованию.

Меры предосторожности

На фоне лечения возможно развитие реакций гиперчувствительности (крапивница, бронхоспазм, гипотензия, ангионевротический отек, сыпь). Вероятность подобных осложнений сохраняется и в течение нескольких дней после введения. При появлении таких симптомов лечение прекращают.

Меполизумаб нельзя использовать для купирования приступа бронхиальной астмы.

На фоне применения зарегистрировано несколько случаев ветрянки, что связывают с его влиянием на работу иммунной системы. Поэтому как минимум за полгода до начала терапии рекомендуют пройти вакцинацию.

Применение меполизумаба не является показанием к отмене кортикостероидов (как системных, так и ингаляционных). Препараты данного класса следует убирать из схемы лечения постепенно. Дозу гормонов уменьшают поэтапно под контролем врача.

Эозинофилы принимают участие в противопаразитарной защите. Неизвестно, влияет ли лекарственное вещество на механизмы сопротивления организма гельминтным инвазиям. Но пациенту рекомендуют соблюдать гигиенические меры, регулярно сдавать анализы. При положительном результате назначают соответствующие лекарственные средства. При отсутствии эффекта от их применения, введение меполизумаба приостанавливают до полного выздоровления.

Влияние на управление транспортом

В инструкции по применению данные о неврологических осложнениях, способных повлиять на концентрацию внимания, не приведены. Поэтому ограничений в плане вождения автомобиля нет.

Совместимость с алкоголем

Информации о возможности и безопасности потребления спиртных напитков в процессе лечения нет.

Nucala 100 mg

Условия хранения

Запечатанный флакон с лиофилизатом можно держать при температуре не более 25°С на протяжении 2 лет с момента даты выпуска.

Готовый раствор рекомендуют использовать как можно быстрее. Если по каким-либо причинам это невозможно, средство хранят при комнатной температуре не дольше 8 часов.

Какой препарат признан наиболее эффективным и безопасным

Меполизумаб входит в состав только одного лекарственного средства — оригинального медикамента Нукала.

Цена

Стоимость Нукалы составляет примерно 1480 евро за один флакон. Ориентировочная цена упаковки из трех флаконов с лиофилизатом — 4200 евро.

Как и где купить

На сегодняшний день препарата Нукала нет в продаже в России. Медикамент можно приобрести во время самостоятельной поездки в Европу, либо через посредников, которые организуют доставку лекарств, как правило, из Германии в Москву или Санкт-Петербург. Если покупателю не удобен самовывоз, заказ отправляют транспортными компаниями в любой регион страны.

Отзывы врачей и пациентов

Елена Николаевна Приходченко, пульмонолог

Бронхиальная астма — достаточно тяжелое заболевание, требующее постоянного приема медикаментов, в частности гормональных средств. Отойти от привычной схемы лечения можно при помощи меполизумаба. Лекарство безопасно, удобно в применении и дозировании, а главное — применяется и в подростковом возрасте.

Алексей, 49 лет

Покупаю меполизумаб для сына. После многолетнего использования кортикостероидов они попросту перестали помогать как нужно, и приходилось все время повышать дозу. Доктор предложила попробовать иммунотерапию. Сейчас сделали три укола, за все это время не было ни одного приступа.

Условия продажи в аптеках

Нукала в России не продается. За рубежом приобретение возможно по рецепту врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner