Местинон (Mestinon): инструкция, стоимость и отзывы пациентов

Местинон — лекарственный препарат из группы антихолинэстеразных средств, считающихся «золотым стандартом» лечения миастении. Родоначальником данного класса медикаментов считается Физостигмин, который в клиническом исследовании, инициированном M.Walkeza в 1934 году, продемонстрировал способность повышать тонус мускулатуры.

Еще в 1969 г. летальный исход и инвалидизация в течение первых пяти лет болезни регистрировалась в 90 — 95% случаев. В настоящее время эта цифра не превышает 3 — 5%. Физостигмин не вошел в широкую клиническую практику из-за высокой частоты побочных реакций и непродолжительного эффекта.

Но разработка препарата и изучение механизма его действия дало толчок к появлению других антихолинэстеразных средств.

На сегодняшний день, Местинон в сочетании с тимэктомией — терапия первой линии при миастении. Лекарство отличает разнообразие дозировки и форм выпуска, в том числе и капсулы с пролонгированным действием. Медикамент широко применяется в Англии, США и странах Европы. Зарегистрировано средство в Республике Беларусь, более того, препарат внесен в перечень жизненно важных лекарств, является тендерным и выписывается по льготным рецептам.

Производитель

Производится Местинон немецкой фармацевтической компанией Meda Pharma, основанной в 1920 году. Ресурсы организации сосредоточены на проведении последних фаз клинических испытаний и создание новых, более эффективных форм уже существующих лекарственных средств.

Основная лицензия на выпуск принадлежит транснациональной корпорации Mylan, в состав которой с 2006 года входит и Meda. По патенту Местинон также выпускается австралийской фармацевтической компанией iNova Pharmaceuticals (препарат поставляется в страны Азии и Африки) и Valeant Pharmaceuticals, Канада.

Инструкция по применению

Схему лечения врач подбирает индивидуально с учетом реакции пациента на прием препарата, показатели фармакокинетики и дополнительно применяемые лекарства. Перед началом терапевтического курса необходимо ознакомиться с аннотацией к медикаменту.

Форма выпуска

Выпускается в виде обычных и пролонгированных таблеток и сиропа для перорального применения.

Состав

Основное действующее вещество лекарственного препарата — пиридостигмина бромид в дозировке 60 и 10 мг в таблетках, 180 мг в капсулах и 60мг/5 мл в сиропе. В качестве вспомогательных компонентов используют 5% этиловый спирт, глицерин, молочную кислоту, натрия бензоат, сорбитол и сахарозу в сиропе.

В состав таблеток дополнительно входят лактоза, кремния диоксид и стеариновая кислота; таблеток пролонгированного действия — карнаубский воск, протеины, полученные при переработке злаковых культур, магния стеарат, соединения кремния и магния.

Местинон

Фармакологическая группа

По фармакологической систематике Местинон относится к стимуляторам мускулатуры кишечника и антихолинэстеразным средствам.

Особенности фармакодинамики

Холинэстераза регулирует расщепление ацетилхолина на более простые соединения (холин и уксусную кислоту) во время передачи нервного импульса. Фермент принимает участие в переносе ионов через мембраны клеток гладкой и скелетной мускулатуры.

Местинон угнетает активность и разрушает холинэстеразу, улучшая таким образом сокращения стенок пищеварительного тракта, мочевого пузыря, матки, структур бронхолегочной системы. Холинергические синапсы расположены в миокарде, поэтому медикамент оказывает влияния и на ритм сердечных сокращений.

Ингибирование активности холинэстеразы сопровождается повышением функционального действия желез внешней секреции (слюнных и потовых). В терапевтических дозах пиридостигмина бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но в высокой дозировке способен угнетать активность центральной нервной системы.

Параметры фармакокинетики лекарственного препарата

Продолжительность действия зависит от физического и эмоционального состояния пациента и тяжести миастении. После перорального применения терапевтический эффект лекарственного средства начинается через 30 — 45 минут и сохраняется на протяжении 3 — 6 часов.

Из желудочно-кишечного тракта (преимущественно, в двенадцатиперстной кишке) всасывается только 40% от общей принятой дозы препарата. Остальное разрушается под влиянием пищеварительных ферментов. Биодоступность на фоне миастении может снизиться до 4%.

Действующее вещество распространяется во внеклеточном пространстве и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. В высоких дозах пиридостигмина бромид проходит через плаценту. В соответствии с данными клинических исследований, средство оказывает антихолестеразную активность в организме плода. Уровень пиридостигмина в плазме крови колеблется в пределах 20 — 60 нг/мл.

Период полувыведения — от 1,5 до 4,5 часов. Метаболизм препарата осуществляется в печени, а 95% образовавшихся в результате биотрансформации веществ выводится с мочой. Основной метаболит — 3-гидрокси-N-метил-пиридин-бромид.

Информация о действующем компоненте

Международное латинское наименование пиридостигмина бромида — Pyridostigmine bromide. Химическое структурное название — 3-(((Диметиламино)карбонил)окси)-1-метилпиридиния бромид. Формула вещества — С9Н13BrN2O2.

По внешнему виду пиридостигмина бромид представляет собой белый порошок кристаллической текстуры, обладает приятным ненавязчивым ароматом. Растворяется в воде, этиловом спирте, хлороформе. Не растворяется в эфире, ацетоне и бензоле.

Список показаний к назначению лекарства

Миастения

В зарубежной инструкции по применению Местинона приведено единственное показание к приему лекарственного средства — миастения гравис.

Но рекомендации отечественных врачей относительно назначения включают:

  • миастению;
  • атонию желудочно-кишечного и мочевыделительного трактов;
  • связанные с атонией расстройства дефекации.

Местинон также прописывают для коррекции послеоперационных осложнений (атония мочевого пузыря после гинекологических хирургических вмешательств и родов), восстановления тонуса мускулатуры после общей анестезии.

Ограничения к применению

Противопоказаниями к приему служат:

  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного препарата;
  • непроходимость кишечника;
  • обструкция мочевыделительного тракта;
  • наследственная миотония;
  • болезнь Паркинсона;
  • патологии щитовидной железы;
  • обструктивные патологии респираторного тракта;
  • бронхиальная астма.

Кроме того, применение Местинона ограничено при заболеваниях, связанных с повышением тонуса гладкой и скелетной мускулатуры (спазмы мышц пищеварительного, гепатобилиарного тракта, мочевыделительных путей). Относительным противопоказанием к приему служит воспалительный процесс в радужной оболочке глаза (ирит).

Особенности применения и дозировки

Доза и частота приема лекарственного средства зависят от индивидуального состояния пациента. Некоторым больным требуется ежедневное изменение количества таблеток или сиропа. На эти параметры влияет множество факторов, в том числе и эмоциональное состояние.

Суточную дозировку распределяют таким образом, чтобы прием основной дозы приходился на период максимальных симптомов миастении, например за 30 — 40 минут до еды. Общее суточное количество Местинона может достигать 20 таблеток по 60 мг.

Рекомендованная схема терапии

Дозировка зависит от возраста пациента и основного заболевания. Общепринятые протоколы лечения приведены в таблице.

Диагноз Дозировка препарата
Миастения гравис (у взрослых) От 30 до 120 мг на протяжении дня через каждые 3 — 4 часа или по 1 — 2 таблетки пролонгированного действия (по 180 мг) 1 — 2 раза в день
Миастения гравис (у детей) Для детей до 6 лет начальная дозировка составляет 30 мг (в виде сиропа); 6 — 12 лет — 60 мг (одна таблетка). Это количество поэтапно повышают на 15 — 30 мг до достижения терапевтического результата. Общая суточная дозировка может достигать 360 мг
Другие показания (для взрослых) 1 — 4 таблетки (по 60 мг) в сутки
Другие показания (для детей) 15 — 60 мг в день в виде сиропа или таблеток (в зависимости от возраста)

Возможные нежелательные реакции

Миастения гравис

Прием может спровоцировать ряд побочных эффектов.

Некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • тошноту;
  • рвоту;
  • спазмы в животе;
  • диарею;
  • усиление перистальтики;
  • повышенное отделение мокроты в бронхах;
  • слюноотделение;
  • слезотечение;
  • нарушения аккомодации;
  • брадикардию (реже, тахикардию и атриовентрикулярную блокаду);
  • миозит;
  • обморочное состояние;
  • гипотензию;
  • чрезмерную потливость;
  • кожную сыпь;
  • мышечные спазмы.

Реже отмечают бронхоспазм, мышечную слабость. Также возможен спазм желче- и мочевыводящих путей, что требует срочной госпитализации пациента.

Возможные лекарственные комбинации

С осторожностью назначают одновременно с:

  • холинолитиками;
  • ганглиоблокаторами;
  • иммунодепрессантами;
  • препаратами, предназначенными для местной анестезии;
  • антидепрессантами;
  • противосудорожными средствами;
  • медикаментами, назначаемыми для лечения болезни Паркинсона;
  • морфина и структурными аналогами;
  • барбитуратами;
  • миорелаксантами.

Пациентов предупреждают, что прием любых лекарственных препаратов следует согласовать с врачом.

Совместимость с алкоголем

Местинон несовместим со спиртным (вне зависимости от концентрации этанола).

Миастения у девочки

Особые указания и меры предосторожности

У пациентов с миастенией гравис могут возникнуть симптомы, схожие с клиническими проявлениями передозировки Местинона. Такие больные требуют тщательного обследования для дифференцирования превышения количества препарата и резистентности проводимой терапии. Появление симптомов через 40 — 60 минут после приема средства говорит в пользу передозировки, а спустя 3 и более часов — об отсутствии эффекта от лечения.

С осторожностью назначают при:

  • аритмиях, особенно, брадикардии;
  • гипотонии;
  • ваготонии;
  • обструкция коронарных сосудов в анамнезе;
  • эпилепсия.

Нет данных о необходимости коррекции дозы у пациентов преклонного возраста с поражениями почек и печени. Но подобные группы больных требуют тщательного медицинского контроля.

Дозировку Местинона обычно увеличивают после тимэктомии или на фоне применения стероидов или иммунодепрессантов. Замедление моторики пищеварительного тракта может отразиться на скорости абсорбции препарата.

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Поэтому на время лечения рекомендуют отказаться от грудного вскармливания. А в период вынашивания ребенка лекарство назначают только по строгим показаниям.

Передозировка

Симптомы превышения дозы включают:

  • судороги;
  • усиленную перистальтику;
  • диарею;
  • тошноту и рвоту;
  • повышение слюноотделения;
  • сильную потливость;
  • общую слабость.

При передозировке также высока вероятность брадикардии и гипотензии, угнетение дыхательной функции. При необходимости подключают к аппарату искусственной вентиляции легких и вводят Атропина сульфат. При превышении дозы Местинона противопоказан прием Аминофиллина, Морфина, транквилизаторов, Резерпина, Теофиллина. Также следует ограничить объем потребляемой жидкости.

Условия хранения

Медикамент хранят при комнатной температуре в сухом и темном месте.

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты производства.

Прекращение терапии

Остановка лечения возможна только по усмотрению врача.

Возможные аналоги

Пиридостигмина бромид входит в состав следующих препаратов:

  • Калимин (Израиль—Германия);
  • Пиридостигмина бромид (Россия—Германия).

Перечисленные лекарства выпускаются только в виде таблеток, что ограничивает их применение в раннем возрасте. Кроме того, Местинон доступен в пролонгированной форме. Это гораздо удобнее при необходимости приема высоких доз препарата. По мнению специалистов, качество оригинального медикамента всегда выше дженериков как импортного, так и отечественного производства.

Цены и где купить

Местинон не зарегистрирован на территории Российской Федерации. Препарат есть в продаже лишь в Германии и некоторых странах Европы. Купить лекарство можно, оформив заказ в интернет — аптеке, специализирующейся на доставке медикаментов из-за рубежа. После оформления и обсуждения вопросов оплаты Местинон в нужной дозировке доставят напрямую из Германии в Москву или Санкт-Петербург, а оттуда — в любой регион России. Примерная цена таблеток (100 шт.) по 10 мг составляет 70 евро, по 60 мг (100 шт.) — 120 евро, таблеток пролонгированного действия по 180 мг (100 шт.) — 360 евро.

Как лечить миастению

Отзывы врачей

Елена Николаевна Красникова, гастроэнтеролог

На практике тяжелая атония пищеварительного тракта встречается нечасто. Но если раньше пациентам с подобными проблемами приходилось принимать множество препаратов и бороться с многочисленными побочными реакциями, сейчас достаточно Местинона. При помощи этого лекарства заболевание легко купируется, а сам медикамент хорошо переносится больными.

Отзывы покупателей

Инна, 29 лет

Покупала Местинон в сиропе для ребенка. До этого пробовали и другие препараты (в том числе и отечественные аналоги), но результата практически не было. Но нескольких дней лечения было достаточно для улучшения состояния. Теперь планируем перейти на таблетки.

Как не купить подделку

Чтобы убедиться в подлинности лекарственного средства, достаточно обратить внимание на инструкцию и маркировку на упаковке Местинона. Все надписи должны быть на немецком языке. Кроме того, добросовестный и надежный посредник предоставляет документы, подтверждающие покупку препарата в аптеке в Германии.

Результаты клинических испытаний

За годы применения медикамента накоплен достаточный опыт использования препарата у различных категорий пациентов. Клинические испытания продемонстрировали положительный эффект от приема лекарства более, чем у 90% больных. При этом нежелательные реакции отмечали только в 5–7% случаев.

Условия продажи в аптеках

В отечественных аптеках покупка Местинона, как и доставка под заказ невозможна из-за отсутствия официальной регистрации. Аналоги продают по рецепту врача. Самостоятельно приобрести Mestinon в Европе можно по рецепту на латинском языке.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner