Препарат Милринон: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Милринон — лекарство, ингибирующее активность фосфодиэстеразы третьего типа (ФДЭ III). В настоящее время известно об 11 разновидностях данного фермента, регулирующих различные функции в организме. Но фармакологическое действие направлено на ФДЭ, находящуюся только в миокарде.

Ранее средство применялось для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Однако клинические исследования продемонстрировали рост летальных исходов по сравнению со стандартными методами терапии.

В результате Милринон назначают для кратковременных курсов лечения при остром, угрожающем для жизни состоянии.

Согласно справочнику РЛС, механизм действия медикамента не связан с блокадой β-адренорецепторов, поэтому эффект сохраняется на фоне длительного применения β-блокаторов, часто назначаемых для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарство можно комбинировать и с другими препаратами, предназначенными для восстановления сердечной деятельности. Подобное сочетание сопровождается суммированием терапевтической эффективности и улучшением результатов лечения.

Первым медикаментов из группы ингибиторов ФДЭ III, одобренным к применению в США и других странах, был Амринон. По механизму действия Милринон, ингибитор ФДЭ III второго поколения, схож с Амриноном, но его влияние на силу сокращений миокарда выше более, чем в 10 раз. При этом лекарственное средство практически не влияет на уровень потребления кислорода миокардом.

Краткая информация о производителе

Производством лекарства занимается немецкая фармацевтическая компания Carinopharm GmbH, основанная в 2000 году. Интересы корпорации охватывают все спектры практической медицине, а в ассортименте выпускаемых медикаментов присутствуют как оригинальные медикаменты, так и дженерики. Производство препаратов осуществляется непосредственно в Германии, Carinopharm GmbH не прибегает к услугам других фармацевтических компаний, расположенных за пределами страны. Подавляющее большинство лекарств, выпускаемых Carinopharm GmbH, поставляется на внутренний рынок Германии.

Принципы использования

Предназначен для инъекционного введения, что подразумевает лечение пациента в условиях стационара. Подбором дозировки препарата и сочетания с другими медикаментами должен заниматься специалист, имеющий опыт практического применения ингибиторов фосфодиэстеразы третьего типа.

Форма выпуска

Выпускается в виде раствора, предназначенного для внутривенных инъекций или инфузий, в ампулах объемом 10 мл.

Состав

Основное действующее вещество лекарства — милринон в виде лактата. В качестве вспомогательных ингредиентов используют глюкозу, гидроксид натрия и воду для инъекций. Дозировка основного компонента составляет 1 мг на 1 мл раствора, то есть в одной ампуле содержится 10 мг.

Милринон

Фармакологическая группа

Милринон является негликозидным кардиотоническим лекарством, относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы третьего типа.

Особенности фармакодинамики

По химическому строению и оказываемому эффекту отличается от сердечных гликозидов и катехоламинов. До конца механизм влияния препарата на миокард неизвестен. По мнению специалистов, угнетение активности фосфодиэстеразы третьего типа приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (аббревиатура — цАМФ). Это, в свою очередь, изменяет работу кальциевых каналов, что повышает силу сокращений миокарда (такой эффект называют положительным инотропным действием).

Увеличение концентрации цАМФ вызывает расширение (вазодилатацию) сосудов, повышает сердечный выброс и снижением общего системного и периферического сопротивления сосудов. Преимущество Милринона заключается в отсутствии влияния на частоту сокращений миокарда, проведение импульсов через атрио-вентрикулярный узел и потребление кислорода мышцей сердца.

При застойной сердечной недостаточности повышает систолическое давление в левом желудочке и его кровенаполнение. Препарат улучшает диастолическую функцию миокарда, снижает давление в легочных капиллярах. Терапевтический эффект зависит от дозы лекарства и развивается через 5 — 15 минут после начала внутривенной инфузии.

Особенности фармакокинетики

Милринон связывается с белками плазмы крови на 70 — 90%. Плазменные концентрации средства зависят от дозировки и в среднем составляют 200 нг/мл (благоприятный терапевтический интервал — 150 — 250 нг/мл), объем распределения — 0,18 — 0,45 л/кг (этот параметр изменяется при повышении дозы и скорости инфузии). Период полувыведения — 1,5 — 3 часа.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде, только 12% — в форме метаболитов. Около 50 % вещества выделяется в течение двух часов, спустя 8 часов в организме остается только 10% действующего компонента.

Информация об основном действующем веществе

По химической структуре относится к производным бипиридина. Раствор представляет собой прозрачную жидкость (допускается бледно-желтый оттенок). Уровень рН регулируется при помощи вспомогательных веществ и составляет 3,2 — 4,0.

Показания к назначению

Милринон применяют на непродолжительный срок (до 48 часов) для лечения острой сердечной недостаточности. Введение препарата целесообразно, если другие методы терапии с использованием ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов, вазодилататоров в сочетании с диуретиками не принесли терапевтического результата.

Возможно применение и в детском возрасте при лечении острой сердечной недостаточности, но продолжительность введения не должна превышать 35 часов. Препарат назначают для купирования осложнений после проведенной кардиологической операции. Есть данные об успешном применении Милринона при подготовке пациента к трансплантации сердца. Лекарство вводили на протяжении 2 недель, что позволило поддержать состояние больного на должном уровне.

Боль в сердце

Ограничения к использованию препарата

Введение медикамента противопоказано при выраженной гиповолемии и индивидуальной непереносимости основных и вспомогательных ингредиентов лекарственного средства. Данных о безопасности применения препарата во время беременности нет.

Эксперименты с участием животных не продемонстрировали тератогенного влияния на развитие плода, но в период вынашивания ребенка введение лекарства возможно только по строгим показаниям.

Неизвестно, выделяется ли Милринон с грудным молоком, поэтому на время лечения лактацию следует прекратить.

Особенности применения и дозировки

Дозу и скорость внутривенного введения определяют индивидуально для каждого пациента с учетом следующих параметров:

  • показатели артериального давления;
  • сердечный ритм;
  • данные электрокардиограммы;
  • водно-электролитный баланс;
  • клиренс креатинина;
  • общее состояние больного.

Скорость инфузии регулируют с учетом гемодинамического ответа. Для приготовления разводят физраствором или 5% раствором глюкозы (40 мл на одну ампулу препарата). В готовом для внутривенного введения средстве дозировка Милринона должна составлять 200 мкг на 1 мл. Время процедуры не должно превышать 48 часов для взрослых и 35 часов для детей.

Возможные нежелательные реакции

На фоне применения у некоторых пациентов возникают:

  • снижение показателей тромбоцитов и эритроцитов;
  • анемия;
  • острые аллергические реакции;
  • падение уровня калия;
  • головные боли;
  • стенокардия;
  • тремор;
  • кожные высыпания;
  • бронхоспазм;
  • нарушения функции печени;
  • желудочковая тахикардия;
  • гипотензия.

Аритмии чаще возникают у пациентов из группы риска, например, на фоне предшествующих нарушений ритма сердечных сокращений. Подобные расстройства реже возникают у детей.

Возможные лекарственные комбинации

С осторожностью назначают параллельно с диуретиками. Подобная комбинация требует постоянного контроля уровня креатинина, электролитного баланса (чрезмерная потеря калия может спровоцировать аритмии) и параметров электрокардиограммы.

Сердечный приступ

Совместимость с алкоголем

Введение осуществляется в условиях стационара в угрожающем для жизни и самочувствия больного состоянии, поэтому потребление спиртных напитков противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

Скорость введения определяется показателями почечного клиренса.

Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка и скорость инфузии (мкг/мл в минуту)
5 0,20
10 0,23
20 0,28
30 0,33
40 0,38
50 0,43

Особого внимания требуют пациенты пожилого возраста и больные с нарушением функции почек. Детям при патологиях мочевыделительной системы и открытом артериальном протоке введение Милринона противопоказано.

Разводить препарат можно только физраствором или глюкозой. Использование других растворителей запрещено.

Во время введения контролируют основные жизненные показатели пациента, палата должна быть оборудована всем необходимым для оказания первой помощи при аритмии и других состояниях. У больных со стенозом аорты и обструкцией коронарных артерий применение Милринона может спровоцировать развитие обострения.

Не рекомендуют введение препарата после острого инфаркта миокарда из-за риска тяжелых осложнений. С осторожностью лекарство назначают при желудочковых аритмиях, стойкой гипотензии. Пациентам с пониженным артериальным давлением скорость введения замедляют.

Безопасность применения препарата дольше 48 часов у взрослых и 35 у детей не установлена.

У ребенка необходимо контролировать:

  • частота и ритм сердечных сокращений;
  • системное артериальное давление (измеряют при помощи катетера в пупочной вене);
  • показатели сердечного выброса, сопротивления сосудов;
  • давление в легочной артерии.

Необходим мониторинг уровня тромбоцитов (в раннем возрасте возрастает риск спонтанных кровотечений на фоне тромбоцитопении), калия, функциональной активности печени и почек. У детей применение Милринона возможно только при стабильных гемодинамических параметрах.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы или скорости инфузии может вызвать резкое падение артериального давления вплоть до критичных цифр. В таком случае введение препарата приостанавливают до нормализации состояния пациента.

Условия хранения

Ампулы хранят в оригинальной упаковке при комнатной температуре. После разведения лекарство используют немедленно во избежание бактериальной контаминации.

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты изготовления.

Прекращение терапии

Не рекомендуют применять лекарство дольше 2 суток у взрослых и 35 часов у детей.

Возможные аналоги

Милринон входит в состав препарата Milrinon Carino, аналогов лекарственного средства ни на отечественном, ни на зарубежном фармацевтическом рынке нет. Описание медикамента отсутствует в российском фарм. реестре РЛС и справочнике Видаль.


Острая сердечная недостаточность

Цены и где купить

В России в продаже препарата нет, купить Милринон можно только в аптеках Европы. При необходимости доставку оформляют через фирму посредника. Работники интернет-аптеки помогут правильно сделать заказ и быстро привезти оригинальное немецкое лекарство из Германии в Москву, Санкт-Петербург или другой регион Российской Федерации. Цена упаковки препарата Milrinon Carino (10 ампул по 10 мл) составляет 350 — 370 евро.

Отзывы врачей

Наталья Григорьевна Назаренко, кардиолог

Милринон помог «вытащить» множество моих пациентов. Препарат назначают на непродолжительный срок, под строгим контролем. За двое суток риск развития осложнений минимален. Скорость инфузии можно регулировать с учетом состояния пациента, что расширяет спектр терапевтической эффективности.

Отзывы покупателей

Антон, 34 года

Пришлось в срочном порядке заказывать Милринон для мамы, когда она лежала в кардиологическом стационаре в очень тяжелом состоянии. Привезли лекарство быстро, сразу сделали капельницу. Препарат помог, особых осложнений не было, сейчас постоянно наблюдаемся у кардиолога и держим упаковку «про запас».

Как отличить подделку

Milrinon Carino выпускается немецкой фармацевтической компанией исключительно для рынка Германии. Соответственно, аннотация к препарату, маркировка на ампулах и коробках должна быть на немецком языке. Также следует обратить внимание на кассовые документы, срок годности лекарственного средства.

Результаты клинических испытаний

В клинических исследованиях продемонстрировано прямое сосудорасширяющее действие лекарственного средства. Частота сердечных сокращений увеличивалась у 3 — 5% пациентов. Показатели артериального давления снижались на 5 — 17% (в зависимости от дозировки).

Гемодинамические улучшения коррелируют с дозой и концентрацией препарата в плазме крови. У подавляющего большинства пациентов параметры гемодинамики нормализовались в течение 5 — 15 минут после начала инфузии. Установлено, что максимальный терапевтический эффект проявляется в диапазоне 150 — 250 мкг вещества в 1 мл.

Клинические исследования доказали, что кратковременное введение Милринона улучшают показатели работы сердечно-сосудистой системы после проведенной операции на сердце у всех пациентов (в испытании участвовали 99 человек). В 14% случаев отметили развитие аритмии, но 89% из них не представляли угрозы для жизни.

Рекомендуемая схема терапии

Ориентировочная схема лечения приведена в таблице:

Условия Дозировка
Для взрослых
Начальная доза 50 мкг/кг вводят на протяжении первых 10 минут
Поддерживающая дозировка 0,375 — 0,75 мкг/кг в минуту
Рекомендованная стандартная доза 0,5 мкг/кг в минуту
Общая суточная дозировка Не должна превышать 1,13 мг/кг (соответствует скорости инфузии 45 мкг/кг в час)
Для детей
Начальная доза 50 — 75 мкг/кг в течение 30 — 60 минут
Поддерживающая дозировка 0,25 — 0,75 мкг/кг в минуту на протяжении 35 часов

По данным клинических исследований с участием детей младше 6 лет, оптимальным режимом лечения служит введение медикамента в дозе 75 мкг/кг в течение часа с последующим переходом на поддерживающую дозировку в 0,75 мкг/кг в минуту на протяжении 35 часов.

Условия продажи в аптеках

В отечественных аптеках Милринон не продается, за рубежом его можно приобрести только по рецепту врача из немецкой клиники. При заказе через надежных посредников рецептурный бланк не потребуется.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner