Таблетки Пирафат: инструкция, цена на лекарство и где его приобрести

Препарат Пирафат — оригинальное средство, предназначенное для лечения туберкулеза. Международное патентованное название — Pyrafat. Медикамент назначают только в составе комплексной терапии одновременно с другими лекарствами, необходимыми для поддерживающего и противомикробного лечения.

Преимуществом Пирафата является возможность применения и в детском возрасте, но также параллельно с другими препаратами. Для использования в педиатрии дозировку действующего вещества медикамента рассчитывают исходя из веса ребенка.

При назначении принимают во внимание и возможность самостоятельного проглатывания таблетки.

Как правило, Пирафат прописывают в тандеме с Рифампицином или Изониазидом, гораздо реже — со Стрептомицином. Активный компонент средства был разработан еще в 1936 году, однако в клиническую практику вещество вошло только в 1972 году. На сегодняшний день медикамент входит в перечень жизненно необходимых препаратов, составленный ВОЗ.

Несмотря на более чем 80-летнюю историю, механизм действия лекарства до сих пор окончательно неизвестен. В соответствии с обзорами специалистов, прием Пирафата в первые два месяца позволяет снизить продолжительность общей медикаментозной терапии.

Краткая информация о производителе

Выпуском Пирафат (Pyrafat) занимается фармацевтическая компания Reimser Pharma GmbH, Грайфсвальд — Римс, Германия. Корпорация включает несколько подразделений, специализирующихся на отдельных отраслях медицины (онкология, ревматология, кардиология, дерматология, проблемы с лишним весом).

В частности, Пирафат выпускается одной из дочерних компаний Reimser Pharma GmbH — Fatol. Эта фирма уже более 50 лет производит медикаменты для лечения туберкулеза, продающиеся во всех странах Европейского Союза. Помимо предоставления лекарственной помощи, Fatol обеспечивает и информационную поддержку пациентов.

Инструкция по применению

Сравнительно недавно туберкулез считали фатально опасным неизлечимым заболеванием. Применялась лишь эмпирическая терапия. Но с внедрением в широкую практику противомикробных средств ситуация кардинально поменялась, и болезнь вполне поддается успешному лечению.

Несмотря на характерные симптомы, принимать какие-либо медикаменты разрешено после проведения определенных диагностических мероприятий. Данный процесс включает рентгенографическое исследование грудной клетки, при необходимости — томография, анализы крови и мокроты на маркеры туберкулеза и т.д. Перед использованием медикамента нужно ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Описание и состав

Основное действующее вещество — пиразинамид в дозировке 0,5 г (это соответствует 500 мг) в одной таблетке. В качестве вспомогательных компонентов используется лактоза (что ограничивает применение лекарства у определенных категорий пациентов), целлюлоза, соединения натрия, магния, титана, макрогол, гипромеллоза и др.

Пирафат

Фармакологическая группа

В соответствии с международной систематикой, Пирафат относится к синтетическим противомикробным медикаментам, применяемым для лечения туберкулеза.

Особенности фармакодинамики

Фармакологический эффект пиразинамида во многом зависит от концентрации и уровня рН.

Так, лекарственное вещество может оказывать или бактериостатическое, или бактерицидное действие в отношении следующих микобактерий:

  • Mycobacterium tuberculosis, один из наиболее изученных представителей патогенов, является основным возбудителем туберкулеза у человека;
  • Mycobacterium africanium, обычно встречается в странах Западной Африки;
  • Mycobacterium microti, как правило, становятся причиной туберкулеза у грызунов и некоторых других млекопитающих, заражение человека происходит крайне редко и только на фоне ослабленного иммунитета.

Точный механизм противомикробного действия пиразинамида неизвестен. Специалисты придерживаются мнения, что вещество проникает внутрь патогенной клетки благодаря структурному сходству с пиразинамидазой (химическим производным никотиновой кислоты). Возможно, соединение связывается с рибосомальным белком S1 (RpsA), необходимым для дальнейшей репликации клеток микобактерий.

При монотерапии возможно развитие приобретенной резистентности, которая в 80% случаев обусловлена мутациями в гене микробной клетки pncA, который кодирует фермент пиразинамидазу. Это соединение необходимо для превращения пиразинамида в терапевтически активное вещество, обладающее бактерицидными свойствами. Реже устойчивость к терапии обусловлена мутациями в гене rpsA, кодирующем рибосомальный белок S1, который служит мишенью для пиразинамида.

По данным статистики, общий уровень резистентности вне зависимости от типа возбудителя (M. tuberculosis, M. africanum, M. microti) не превышает 2,9%. Риск развития сопротивляемости снижается при комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция. Пиразинамид предназначен для перорального приема, быстро и практически в полном объеме абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальные концентрации в сыворотке отмечают на уровне 33 мкг/мл после применения препарата в дозе 1,5 г и 65 мкг/мл — в дозе 3 г. Данные показатели отмечают спустя 1–3 часа. Диапазон терапевтической концентрации составляет 6,25–50 мкг/мл в зависимости от типа возбудителя и индивидуальных особенностей пациента (при условии рН 5,5). Равновесная концентрация устанавливается после приема 3–5 доз пиразинамида.

Распределение. Лекарственное вещество равномерно распространяется по клеткам и тканям. Терапевтически активные концентрации отмечают в органах респираторного и мочевыделительного тракта, печени, спинномозговой жидкости, периферических структурах центральной нервной системы. Объем распределения колеблется в пределах 0,57–0,74 л/кг.

Биотрансформация. Метаболизм пиразинамида осуществляется в печени при помощи дезаминазы. В результате образуется пиразинкарбоновая и 5-гидроксипиразинкарбоновая кислота и ряд других соединений.

Элиминация. Порядка 3–4% действующего компонента препарата выделятся в неизменном виде, остальное количество — в форме метаболитов через почки. Период полувыведения составляет 9–10 часов и может увеличиваться больше, чем в два раза при заболеваниях мочевыделительного тракта.

Здоровые легкие

У больных, страдающих от почечной недостаточности, время элиминации медикамента возрастает до суток. Пропорционально увеличивается и концентрации в сыворотке. Подобная ситуация приводит к нарушению метаболизма и экскреции мочевой кислоты, что в свою очередь сопровождается ее накоплением в хрящевой ткани.

При назначении Пирафата пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо принимать во внимание, что до половины принятой дозы удаляется из организма в ходе процедуры. Поэтому пить лекарство следует как минимум за 6 часов до манипуляции или сразу же после нее.

У пациентов с печеночной недостаточностью также отмечают существенные изменения в фармакокинетике медикамента, что требует проведения дополнительных исследований и коррекции дозировки.

Информация об основном действующем веществе

Латинское наименование активного компонента — Pyrazinamidum. В зарубежной медицинской литературе соединение часто обозначают сокращенно PZA. Впервые вещество было получено еще в 1930-х годах, однако изначально не было известно о противомикробной активности в отношении микобактерий туберкулеза.

Это было связано с тем, что при исследованиях in vitro пиразинамид не проявлял терапевтического эффекта из-за нейтральных значений рН. Позже установлено, что действие лекарственного вещества тесно связано с уровнем рН окружающей среды и достигает максимума при значениях 5,6 и ниже.

Эмпирическая формула — С5Н5N3O, химическое наименование — пиразинкарбоксамид. Это порошок белого цвета и кристаллической структуры. Растворение в воде возможно только при воздействии высоких температур.

Показания

Пирафат предназначен для комбинированного лечения туберкулеза, вызванного чувствительными к действию препарата микобактериями. Эффективность средства особенно высока при назначении на фоне манифестации деструктивной формы патологии, туберкулезном поражении лимфатических узлов, остаточных туберкуломах и некоторых других нарушениях структуры легочной ткани, возникающих при основном заболевании.

Перечень противопоказаний к приему

Применение медикамента ограничено при:

  • индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных компонентов, входящих в состав Пирафата;
  • тяжелых поражениях печени;
  • выраженной почечной недостаточности;
  • порфирии.

При диагностированном гепатите временной промежуток между началом приема и подтвержденным излечением должно пройти не менее полугода.

Особенности приема и дозировки

Инструкция по применению подробно расписывает использование медикамента у всех категорий пациентов.

Взрослым дозировку рассчитывают в зависимости от массы тела, но общее суточное количество не должно превышать 2,5 г.

Детям дозу также определяют по весу. В среднем она составляет 35–50 мг/кг (в зависимости от кратности приема).

Больным пожилого возраста дозировку вычисляют также, как и для взрослых.

Флюорография

Безопасность применения у детей младше 3 месяцев не установлена, но и строгих противопоказаний к использованию Пирафата нет. Решение о назначении медикамента принимает врач. Таблетку можно проглатывать либо целиком, либо измельчать и смешивать с какой-либо жидкостью (в педиатрической практике).

Лекарство предназначено для ежедневного применения в сочетании с противотуберкулезными средствами. В Германии запрещено периодическое использование препарата. Но в некоторых других странах допускается прием пиразинамида несколько раз в неделю.

Рекомендуемая схема терапии

Категория пациентов Дозировка и режим применения
Взрослые и пожилые больные 20 — 30 мг/кг (как правило, это 1,5 г в день), но не больше 2,5 г в сутки. При некоторых формах заболевания допускается прием 2 — 2,5 г медикамента трижды в неделю.
Подростки старше 12 лет Дозировку рассчитывают по формуле для взрослых
Дети 3 месяцев — 12 лет 30 — 40 мг/кг при ежедневном применении и 50 мг/кг при приеме трижды в неделю.
Пациенты, страдающие от почечной недостаточности При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/минуту препарат принимают 3 раза в неделю в дозе 25 мг/кг
Производитель не предоставил данные относительно возможности приема лекарства у детей и подростков с нарушением функции почек
Поражения печени (вирусный гепатит, последствия алкогольной зависимости) Начальная доза составляет 500 мг в сутки, на протяжении недели это количество повышают до 2,5 г в день (увеличение дозировки проводится под контролем лабораторных показателей работы почек)

Возможные нежелательные реакции

Пирафат хорошо переносится пациентами и крайне редко лечение сопровождается осложнениями, требующими отмены медикамента.

Больные могут предъявлять жалобы на:

  • тошноту и рвоту;
  • понос;
  • характерный привкус во рту;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • расстройства сна;
  • гипервозбудимость и нарушения эмоционального состояния;
  • боли в мышцах и суставах;
  • дизурические расстройства;
  • повышение чувствительности к солнечному свету;
  • лихорадку;
  • кожные высыпания, в том числе, акне.

Некоторые симптомы могут указывать на нежелательные реакции со стороны печени. Это боли, ухудшение аппетита, желтушность кожных покровов и слизистых оболочек. Крайне редко возникают осложнения со стороны нервной системы, проявляющиеся в виде судорог и галлюцинаций. Также иногда отмечают нарушения кроветворения.

Особенности лекарственных комбинаций

С осторожностью Пирафат назначают в сочетании с:

  • препаратами из группы салицилатов;
  • противовирусными медикаментами, предназначенными для лечения ВИЧ/СПИД;
  • иммунодепрессантами.

Лекарство усиливает как противомикробную активность, так и риск побочных реакций прочих противотуберкулезных средств. При одновременном приеме с гипогликемическими препаратами требуется постоянный контроль уровня глюкозы. Пирафат снижает терапевтическую активность медикаментов, применяемых для лечения подагры.

Подозрение на туберкулез

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртных напитков противопоказано из-за риска необратимых поражений печени.

Особые указания и меры предосторожности

Пациентам, страдающим от подагры, Пирафат назначают с осторожностью.

Подбор дозы и индивидуальный режим терапии требуется больным с почечной недостаточностью.

Применение пиразинамида приводит к нестабильной концентрации глюкозы в кровотоке. Это принимают во внимание при назначении лечения больным с сахарным диабетом.

Необходимо регулярно определять уровень мочевой кислоты, иногда назначают соответствующие медикаменты.

Пирафат может вызывать фотосенсибилизацию, что требует ограничения нахождения под открытым солнцем.

С осторожностью лекарство назначают пациентам с поражением почек, особенно с алкоголизмом в анамнезе. Таким категориям больных дозу препарата повышают постепенно. Критическое увеличение уровня трансаминаз и билирубина служит показанием к отмене лечения. Паренхиматозное повреждение печени может вызвать нарушения свертываемости крови. Пациентов предупреждают, что при появлении слабости, тошноты, рвоты, сильном ухудшении аппетита необходимо как можно быстрее обратиться к врачу.

Лабораторные показатели функции печени и почек проверяют раз в месяц. Назначают анализы для оценки уровня билирубина, мочевой кислоты, тироксина, протромбинового индекса, активности трансаминаз, концентрации сывороточного железа.

Применение Пирафата не рекомендовано при беременности и лактации. Кроме того, лекарство негативно влияет на способность к концентрации внимания.

Передозировка

Превышение рекомендуемого количества пиразинамида может сопровождаться сильным поражением печени, также отмечают усиление выраженности нежелательных реакций, кожной зудящей сыпи. Как правило, данные симптомы носят обратимый характер и проходят самостоятельно через несколько часов. В тяжелых случаях назначают соответствующее лечение и гемодиализ.

Условия хранения

Блистеры с таблетками хранят при комнатной температуре в защищенном от влаги, попадания прямых солнечных лучей и доступа детей месте.

Срок годности

Составляет 4 года с момента даты производства.

Прекращение лечения

В среднем, продолжительность применения Пирафата составляет 8 недель (при условии комбинированной терапии на ранней стадии заболевания). При тяжелых формах туберкулеза допускается прием медикамента в течении трех и более месяцев.

Аналоги

Пиразинамид является одним из основных лекарственных веществ, применяемых для лечения туберкулеза. Поэтому в России помимо Пирафата зарегистрированы и производятся дженерики медикамента. Это:

  • Макрозид (Индия);
  • Пизина (Индия);
  • Пиразинамид (Россия, Индия);
  • Пиразинамид Штада (Германия).

Однако комбинированные аналоги ограничивают возможности терапии у пациентов с поражениями почек и печени, чаще вызывают осложнения. Кроме того, Пирафат — оригинальное лекарственное средство, которое по умолчанию превосходит дженерики в плане эффективности и безопасности.

Туберкулез

Цена и где купить

Пирафат возможно приобрести только в специализированных диспансерах Москвы, Санкт-Петербурга и других крупных городов страны. Но в продаже (как и под заказ) медикамент появляется все реже из-за политики поддержки отечественных производителей.

Можно купить препарат через посредников, организующих доставку лекарств из Европы. У многих поставщиков средство уже есть в наличии на складе, что ускоряет процесс получения необходимого медикамента. Заказать Пирафат (чаще всего из Германии) можно по цене от 95 евро за 100 таблеток.

Отзывы врачей

Олег Иванович Макеев, фтизиатр

Как врач, могу с уверенностью утверждать, что Пирафат в сочетании с другими противомикробными препаратами — оптимальное решение для больных с туберкулезом. Лекарство характеризуется высокой эффективностью и сниженным риском возникновения побочных эффектов.

Отзывы покупателей

Петр, 41 год

Решил не экспериментировать с дженериками, а сразу заказал из Германии Пирафат. Сравнивать мне особо не с чем, но положительный эффект наступил быстрее, чем у других больных. Уже выписался и прохожу реабилитацию.

Как не купить подделку

Перед тем, как заказать Пирафат, необходимо поинтересоваться репутацией фирмы — поставщика. После доставки следует осмотреть купленный препарат на предмет соответствия маркировки, номера партии, срока годности, целостности упаковки. Проверенные посредники прилагают к покупке аптечный чек.

Результаты клинических испытаний

Опыт применения пиразинамида насчитывает около 80 лет. За это время была доказана специфическая противомикробная эффективность лекарственного вещества, его безопасность. Также накоплены положительные данные об использовании у различных категорий пациентов.

Условия продажи в аптеках

Отпуск из аптек возможен по рецепту. Посредники обычно просят только заключение от врача, чтобы исключить вероятность ошибки в названии лекарства или дозировке.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner