Капсулы Пирфенидон (Esbriet): инструкция по применению, дозировка и отзывы пациентов

Эсбриет (Esbriet) используется для консервативного лечения идиопатического легочного фиброза (ИЛФ). В состав медикамента входит только одно действующее вещество — Пирфенидон.

В медицинской практике некоторых стран лекарство используют для терапии рубцов, фиброзной ткани и кожных язв. Препарат одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в 2011 году.

О производителе

Производством Esbriet занимается один из крупнейших поставщиков и разработчиков медикаментов — Catalent Pharma Solutions, LLC.

Владелец Регистрационного удостоверения — F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland.

Особенности терапии пациентов

Капсулы Эсбриет применяются для лечения идиопатической интерстициальной пневмонии, которая вызывает прогрессирующий фиброз легких. Активное вещество обладает антифиброзными и противовоспалительными свойствами: при исследованиях на животных установлено разрастание соединительной ткани in vitro.

Esbriet снижает продукцию воспалительных медиаторов и уменьшает фибробласты пролиферации.

Инструкция по применению

Перед тем, как начать терапевтический курс, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного средства. В ней раскрыты важные указания по лечению медикаментом. К тому же не стоит забывать о том, что консультация врача и индивидуальные рекомендации доктора имеют первостепенное значение в эффективности терапевтического курса.

Лекарственная форма

Эсбриет выпускается в виде твердых желатиновых капсул, размер № 1. На капсуле присутствует коричневая надпись PFD 267 mg. Допустимо колебание цвета от белого до бледно-желтого.

Эсбриет

Описание и состав

Одна капсула содержит:

  • активное вещество: Pirfenidone — 267 мг;
  • дополнительные компоненты: croscarmellose sodium — 26,5 мг, МКЦ — 24 мг, Povidone К29/32 — 6 мг, Magnesium stearate — 1,5 мг;
  • оболочка (75 мг): крышка, корпус — титановые белила (2.91%), желатин (до 100%);
  • коричневая надпись на крышке: schellak, краситель черная закись железа, красная железная окалина, железа оксид желтый;
  • возможно использование других чернил идентичного состава.

Фармакологическая группа

Иммунодепрессивное средство, Код АТХ L04A X05.

Фармакодинамика

Механизм действия

ИЛФ — заболевание легких, которое манифестирует при высвобождении провоспалительных цитокинов: ген IL1B и кахексин. Эсбриет уменьшает количество воспалительных клеток. Препарат проявляет антифиброзирующие и противовоспалительные свойства. Действующее вещество снижает факторы роста фибробластов, повышает синтезирование и накопление внеклеточного матрикса, в ответ на пролиферацию, такого как: TGF-β1 и PDGF.

Доклинические сведения о безопасности

Анализ лабораторных данных профиля безопасности не показал опасности для людей, принимающих препарат.

Мутагенность

Лекарственное средство не проявляет мутагенной активности в стандартной группе исследований и в тестах с ультрафиолетовыми лучами.

Нарушение фертильности

Пирфенидон и метаболиты, которые производятся веществом, передаются через плаценту и накапливаются в околоплодных водах. Повышенная дозировка влияет на менструальный цикл и делает его нерегулярным. При высоких дозах снижается фертильность. Во время лактации действующее вещество накапливается в молоке.

Препарат Эсбриет

Фармакокинетика

Всасывание

Лекарство принимается вместе с пищей для снижения максимальной концентрации действующего вещества в крови на 50%. Такой способ приема препарата помогает избавиться от нежелательных побочных эффектов: тошнота, рвота, головокружение. Принимать Эсбриет натощак не рекомендуется.

Распределение

Основной компонент фармацевтического средства связывается с альбуминами сыворотки человека на 50–58% при концентрациях 1-100 мкг/мл. Пирфенидон равномерно распределяется в тканях.

Метаболизм

Pirfenidone в основном метаболизируется с помощью изофермента Cytochrome P450 1A2. Участие других цитохромов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1 минимальное. Главный метаболит действующего вещества — 5-карбокси-пирфенидон, не проявляет подозрительной активности.

Выведение

80% препарата, применяемого перорально, выделяется почками в течение суток. Основное выделяемое вещество — карбокси-пирфенидона >96%, менее 1 % непрореагировавшего главного компонента.

Информация о действующем веществе

Пирфенидон (5-метил-1-фенил-2-[ 1Н ]-пиридон) — перорально вводимое лекарственное средство со следующими эффектами:

  1. Антифибротическим: исследования in vitro нормальных фибробластов легких человека показали, что пирфенидон отменяет синтез TGF-β1-стимулированного коллагена путем ингибирования повышающей регуляции HSP47 и Col1-РНК зависимым от концентрации образом.
  2. Противовоспалительным: ингибирует пролиферацию и синтез TNF-α, IFN-γ, IL-1β и IL- 6.
  3. Антиоксидантным: действует, как поглотитель гидроксильных (OH — ) и супероксидных анионных (O— ) свободных радикалов.

Esbriet

Показания к применению

Капсулы назначаются взрослым при идиопатическом легочном фиброзе.

Противопоказания

Эсбриет противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Медикамент запрещен при наличии отека Квинке в анамнезе после использования препарата. Лекарственное средство нельзя совмещать с заболеваниями печени, так как именно там происходит превращения Pirfenidone в метаболиты. Не используют при острой почечной недостаточности и одновременном приеме с сильными изоферментами Cytochrome P450 1A2.

Не назначается детям и подросткам младше 18 лет. Для беременных и в период лактации прием исключается из-за передачи вещества ребенку через околоплодные воды или молоко при грудном вскармливании.

Применение и дозы

Капсулы принимаются перорально 3 раза в день во время еды. Лекарство не разжевывают, запивают негазированной водой. Начальная дозировка препарата — 3 капсулы в сутки. Каждые 7 дней доза увеличивается на три единицы.

Схема приема лекарственного средства:

Первая неделя 1 капсула 3 раза в сутки
Вторая неделя 2 капсулы 3 раза в день
Третья неделя и далее 3 капсулы утром, в обед и вечером

Достигнув 9 единиц препарата в день, повышение дозировки останавливается. Превышать разрешенную концентрацию действующего вещества в организме не рекомендуется. Дальнейшее увеличение дозировки запрещено.

Побочные действия

При максимальной дозе пирфенидона фиксировались:

  • тошнота, рвота,
  • сыпь,
  • диарея и расстройства пищеварения,
  • усталость,
  • чувствительность к яркому свету,
  • головная боль и головокружение.

Рентген легких

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эсбриет нельзя принимать в стандартной дозировке одновременно с Fluvoxamine, так как он относится к сильным изоферментам CYP1A2. Совмещение препаратов возможно только при корректировке дозы врачом. Тоже самое с веществами, которые связаны с CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1.

Никотин влияет на вырабатывание ферментов в печени. Поэтому при применении лекарства нужно отказаться от курения.

Совместимость с алкоголем

Совместный прием алкоголя и антифиброзного лекарства не рекомендуется. Алкогольная зависимость, как и курение может повлиять на эффективность терапии и на выраженность побочных реакций.

Особые указания

Фотосенсибилизация

При приеме фармацевтической продукции воздерживайтесь от прямого контакта с солнечными лучами и любым другим источником света. Желательно носить солнцезащитные очки.

Головокружение

Если у человека постоянно кружится голова после применения медикамента, то стоит ограничить работу, которая требует нормальной координации движений. После приема капсул лучше полежать, а потом выполнять свой план на день.

Анорексия

Доктор регулирует рацион пациента, включая в него калорийную пищу.

Передозировка

Клинических случаев, связанных с передозировкой, практически не зафиксировано. Поэтому при появлении симптомов, не похожих на побочные эффекты, обратитесь к специалисту.

Условия хранения

Хранить вдали от доступа детей при температуре не выше 30 градусов. К лекарственному средству не должны попадать солнечные лучи.

Срок годности

При выполнении правил по эксплуатации и условий хранения, срок годности составляет 4 года.

Прекращение терапии

Окончание лечения проходит по рекомендации врача.

Легкие

Аналоги

Эсбриет не имеет аналогов с одинаковым действующим веществом. Есть только возможные заменители в лечение идиопатического легочного фиброза: Нинтеданиб, Азатиоприн, Экорал, Арава, Адваграф, Лефлуномид. Поэтому использовать предложенные препараты, как полноценный заменитель, нельзя.

Цена и где купить

Примерная стоимость Esbriet в разных аптеках РФ:

  • Москва — 192000 рублей;
  • Санкт-Петербург —252000 рублей;
  • Омск — 255000 рублей.

Стоить отметить, что продажа препарата этой группы осуществляется только в специализированных аптеках. Купить лекарство можно, заказав через посредников из Европы (Германии, Польши и т. д.). Также приобрести Пирфенидон реально при самостоятельной поездке в страны Евросоюза. При заказе на сайте проверенных посредников предоставляется сертификат качества и оригинальный чек, осуществляется своевременная доставка.

Отзывы врачей

Пирфенидон вызывает много споров вокруг себя. А что думают по этому поводу специалисты?

Макаров Владислав Станиславович, врач-пульмонолог

Лечение ИФР с помощью Эсбриет еще недостаточно изучено, но я могу сделать вывод о его эффективности из моего личного эксперимента. У меня было 100 пациентов в возрасте от 22 до 60 лет. Половина пользовалась Эсбриетом, а другие Офева. Я проводил исследование 5 лет и могу отметить то, что у людей, принимающих первый препарат, гораздо улучшилось состояние здоровья, серьезных побочных эффектов не было. Офева не привела к плохому самочувствию, но не было сильного прогресса. К тому же, медикамент имеет много побочных эффектов.

Василец Лидия Валентиновна, врач-пульмонолог

У пациентов, которые принимают пирфенидон, быстро улучшается самочувствие. Конечно есть такие, кому лекарство не подошло в силу личных особенностей. Но большинство остаются довольными приемом под моим руководством. Главное правильно составить схему терапии.

Врач-пульмонолог

Отзывы покупателей

Многих смущает цена препарата. Однако у капсул Пирфенидон (ТМ Esbriet) существуют весомые преимущества. Ниже представлены отзывы пациентов, которые их принимали.

Андрей Михайлович, 47 лет

Доктор предлагал терапию Эсбриет или Офева. Сначала я не мог определиться, какой из них взять. Склонялся к Esbriet, отчасти из-за этой части в статье, на которую я натолкнулся:

«Эсбриет замедляет снижение числа пациентов с ИФР в функции дыхания и увеличивает их выживаемость без прогрессирования. Исследователи сказали, что это также снижает смертность, которую другие антифибротические методы лечения, такие как Ofev (nintedanib), неспособны сделать».

В выборе не разочаровался. Только расстраивает то, что нужно обязательно много кушать.

Алина Леонидовна, 35 лет

Прохожу терапию Esbriet уже почти 3 года, и сделала заметки за это время. Принимайте препарат медленно. При необходимости постепенно увеличивайте дозу.

Сегодня я принимаю капсулы с интервалом от 6 до 7 часов с минимальной пищей. Заедаю парой ложек йогурта или 1/4 банана, или 1/2 яблока без проблем или побочных эффектов. Все вышеперечисленное — пищевые продукты, которые сводят к минимуму кислоту, нежелательные реакции.

Конечный результат на основе личного опыта — 8% потери FVC в течение 3 лет.

Как отличить подделку

При продаже покупателю обязаны предоставить сертификат качества, который подтверждает оригинальность и эффективность лекарственного средства.

Что делать, если купили лекарство и не уверены в качестве? Подделку можно определить по внешнему виду. На капсуле должна быть коричневая надпись PFD 267 mg. Если ее нет, то вероятнее всего препарат ненастоящий. Если вы сохранили чек, то можете потребовать вернуть свои деньги назад. Через интернет заказывайте Эсбриет только у проверенных посредников.

Результаты клинических испытаний

Первое клиническое исследование провели в Японии на пациентах с ИФР. 300 человек принимало 1800 мг/день, 110 пациентов — 1200 мг и плацебо 109 людей. Эксперимент продолжался 52 недели. Пирфенидон 1800 или 1200 мг / сут уменьшал среднее снижение жизненной емкости. У людей, принимающих плацебо, фиксировали серьезное ухудшение самочувствия.

Условия продажи в аптеках

Препарат выпускается строго по рецепту и встречается только в редких аптеках РФ. Даже если вы найдете место, где продают лекарство, его может не оказаться в наличии. Отправляясь в страны Европы для самостоятельной покупки пирфенидона, не забудьте взять рецепт на латыни у доктора.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner