Препарат Рилузол: инструкция по применению, стоимость и где можно купить

Медикамент Рилузол предназначен для терапии тяжелой неизлечимой нейродегенеративной болезни — бокового амиотрофического склероза (в медицинской литературе патология часто обозначается по аббревиатуре БАС). Подобное нарушение сопровождается постоянно прогрессирующим расстройством основных моторных функций и гибелью мотонейронов спинного мозга и мозгового ствола. Патологический процесс дополняется дегенерацией скелетной мускулатуры.

Патогенез БАС к настоящему моменту изучен в недостаточной степени, поэтому Рилузол может на определенное время продлить жизнь больного, но не избавить от заболевания.

По мнению специалистов, в развитии патологии ведущую роль играют нейротрофические факторы, которые по химической структуре являются полипептидами, а по выполняемым функциям — регулируют основные пункты жизнедеятельности клеток.

Один из таких белков — глиальный нейротрофический фактор (GDNF), способствующий дифференцировке и пролиферации структур центральной и периферической нервной системы. Впервые GDNF был обнаружен и выделен в начале 1990-х годов из тканей среднего мозга грызунов. Ученые определили его ключевое влияние на сохранение функций дофаминергических нейронов, мотонейронов спинного мозга.

Незрелая форма GDNF включает более 200 аминокислот. Процесс созревания происходит за счет гликозилирования белка и формирования гомодимеров в результате образования дисульфидных связей. В настоящее время известно о двух формах незрелого фактора — а- и b- про- GDNF, но об их роли в работе нервной системы человека неизвестно. Сравнительно недавно в головном мозге были обнаружены и другие подтипы GDNF, которые связывают с развитием болезни Альцгеймера.

Глиальный фактор взаимодействует со специфическими рецепторами, состоящими из лиганд-связывающего компонента (GDNF-корецептор GFRα) и рецептора с тирозин-киназной активностью RET. Регулировка клеточных функций происходит за счет повышения уровня ионов Ca2+ внутри самой клетки и взаимодействием со специфическим гликозил-фосфатилиднизитольным якорем (и далее, с рецепторной мембранной системой).

Вопрос о потенциале терапевтического применения стимуляторов выработки GDNF до сих пор остается открытым. По результатам клинических исследований, использование подобных средств способствует устранению симптомов болезни Паркинсона. Сейчас патология считается неизлечимой, однако специалисты предполагают, что медикаменты данного класса по эффективности существенно превышают все предлагаемые схемы.

Единственным зарегистрированным на сегодняшний день и одобренным к использованию во многих странах мира препаратом, способным положительно влиять на продукцию глиального нейротрофического фактора, является Рилузол. В ходе I–III фазы клинических исследований доказано повышение выживаемости мотонейронов на фоне применения данного средства. Сейчас медикамент назначают для терапии БАС, но ожидается, что перечень показаний к использованию будет существенно расширен по мере накопления клинического и практического опыта.

Боковой амиотрофический склероз

Информация о производителе

Производитель лекарства Рилузол (международное название Riluzole или Riluzol) — известная не только специалистам, но и широкому кругу пациентов фармацевтическая корпорация Actavis. В 2015 году корпорация провела ребрендинг, и в некоторых странах выпускаемые фирмой препараты продаются под торговой маркой Allergan.

В 2016 году компания вошла в состав транснациональной корпорацией Teva Pharmaceuticals. Но, не смотря на организационные перемены, Actavis по-прежнему остается одним из крупнейших мировых производителей качественных дженериков, которые по большинству параметров не уступают дорогим оригинальным лекарственных средствам.

Инструкция по применению

Специалисты подчеркивают, что боковой амиотрофический склероз является неизлечимым заболеванием. Большинство пациентов умирают от дыхательной недостаточности, связанной с нарушением функциональной активности продолговатого мозга.

По данным медицинской статистики, летальный исход регистрируется на 2–5 год после постановки диагноза. Поэтому прием Рилузола не является панацеей. Но препарат может существенно затормозить прогрессирование патологического процесса, продлить и улучшить качество жизни больного. Перед использованием рекомендуется ознакомиться с информацией, представленной в инструкции по применению.

Лекарственная форма

Рилузол производится в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток. Дозировка активного действующего медикамента составляет 50 мг.

Описание и состав

Основной ингредиент лекарства — вещество с одноименным наименованием рилузол. В состав субстанции для производства таблеток входят и вспомогательные ингредиенты: кальция гидрофосфат, обезвоженный кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Пленочная оболочка дополнительно содержит гипромеллозу, макрогол 6000 и диоксид титана.

Фармакологическая группа

В соответствии с общепринятой международной систематикой, Рилузол относится к средствам, влияющим на работу структур нервной системы.

Особенности фармакодинамики

Механизм действия изучен в недостаточной степени. Специалисты предполагают, что медикамент стимулирует выработку глиального нейротрофического фактора, ингибируя таким образом деструктивное влияние глутаматов на различные структуры центральной и периферической нервной системы.

Хирург

Показатели фармакокинетики

Абсорбция. Действующее вещество достаточно быстро всасывается из полости пищеварительного тракта. Пиковая концентрация достигается в период 1–1,5 часов и регистрируется в пределах 101–245 нг/мл. Абсорбируется порядка 90% от принятой дозы, при этом биодоступность составляет в среднем 60%.

Распределение. Рилузол проникает практически во все ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения — 176–314 л/кг. Связывается с белками плазмы на 97% (преимущественно с альбуминами и липоротеинами).

Биотрансформация. Большую часть периода действия медикамента активное вещество находится в системном кровотоке в первоначальном виде. Впоследствии рилузол подвергается химическим превращениям по принципу оксидации с участием цитохрома Р4501А2. В результате образуется N-гидрокси-рилузол — основной активный метаболит средства, который затем преобразуется с выделением N- и О-форм глюкоуронидов.

Выделение. Период полувыведения составляет от 9 до 15 часов. Такие параметры обуславливают необходимость двукратного приема на протяжении суток. Лекарственное вещество выделяется преимущественно с уриной (на 90%) в виде метаболитов. Только 2% выводится (также через почки) в первоначальном виде.

Пациенты с нарушением функции почек. В ходе клинических исследований не выявлено особых отличий в фармакокинетике по сравнению со здоровыми людьми. При этом клиренс креатинина составлял 10–50 мл/мин.

Пациенты пожилого возраста. В клинических испытаниях принимали участие больные старше 70 лет, что не повлияло на терапевтический эффект применения и частоту возникновения побочных реакций.

Пациенты с нарушением функции печени. При заболеваниях умеренной степени тяжести уровень медикамента в крови повышался почти вдвое. При выраженных нарушениях — в 3 раза.

Информация об основном действующем веществе

Химическое наименование активного ингредиента лекарственного средства — 2-амино-6-(трифторметокси) бензотиазол. Код по АТХ N07ХХ02.

Основные показания к приему медикамента

В соответствии с международными рекомендациями, Рилузол прописывают для продления жизни больных с боковым амиотрофическим склерозом (БАС). Эффективность лекарства оценивали как положительную, если в результате применения пациенту не требовалась искусственная вентиляция легких.

На сегодняшний день достоверно неизвестно, влияет ли Рилузол на моторные функции, работу легких, нервно-мышечные реакции, фасцикуляцию. Также не установлены результаты использования на поздних стадиях БАС. Несмотря на данные клинических испытаний, при других нейродегенеративных патологиях лекарство не принимают.

Медицина

Перечень ограничений к приему

Не назначают при:

  • повышенной чувствительности к основному активному ингредиенту препарата или вспомогательным компонентам;
  • беременности;
  • до достижения 18-летнего возраста;
  • лактации.

Вне зависимости от того, как принимать медикамент, лекарство строго противопоказано при заболеваниях печени, если уровень трансаминаз втрое превышает приемлемые физиологические показатели. С осторожностью средство назначают пациентам с нарушением функции почек.

Особенности применения и дозировки

Лекарство прописывают в стандартной терапевтической дозе — 100 мг, что соответствует двум таблеткам. Общую суточную дозу делят на 2 приема. Пить Рилузол советуют с интервалом в 12 часов, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.

Побочные эффекты

По данным клинических исследований, побочное действие препарата чаще проявляется в виде:

  • тошноты и рвоты;
  • диареи;
  • болей в области живота;
  • ухудшения функциональной активности печени (как правило, отмечают в первые 3 месяца курс лечения), при отмене лекарства результаты анализов постепенно приходят в норму на протяжении 8 — 12 недель;
  • астенического синдрома;
  • разлитой боли.

Гораздо реже встречается панкреатит. В клинических экспериментах установлена вероятность развития гепатита, но о таком осложнении не сообщается в постмаркетинговых исследованиях.

Возможные лекарственные комбинации

Адекватных клинических исследований относительно вопроса, можно ли безопасно совмещать Рилузол с другими медикаментозными средствами, не проводилось. Инструкция по применению приводит только данные экспериментов in vitro.

Онколог

По-видимому, ингибиторы CYP1A2 (препараты, содержащие кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, клопирамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, лекарства группы хинолонов) могут снижать скорость выведения Рилузоза.

Но в то же время вдыхание сигаретного дыма, жаренная пища, прием Рифампицина и Омепразола, наоборот, сокращают период полувыделения медикамента. Поэтому учитывая недостаточный опыт применения, ответить на вопрос, совместим ли Рилузол и Нейромидин, может только врач в каждом конкретном случае.

Совместимость с алкоголем

В период приема медикамента спиртные напитки противопоказаны.

Особые указания и меры предосторожности

Рилузол с крайней осторожностью назначают пациентам с наличием заболеваний печени в анамнезе и даже на фоне легких отклонений в данных лабораторных исследований. Но если любой из показателей (АЛТ, АСТ, билирубин) повышены более, чем в три раза, применение медикамента противопоказано. Здоровым в этом отношении пациентам регулярно назначают печеночные пробы. Анализы повторяют ежемесячно в течение первых 12 недель лечения, а впоследствии — раз в квартал.

Существует вероятность развития фебрильной нейтропении, что требует регулярной проверки формулы крови.

Возможны поражения органов дыхания, проявляющиеся в виде кашля, диспноэ. При возникновении таких симптомов делают рентген, и по результатам принимают решение о безопасности дальнейшей терапии.

В ходе клинических исследований не установлено значимых отличий в фармакокинетике у пациентов с поражениями почек. Однако таким категориям больных средство назначают с осторожностью.

Передозировка

При превышении рекомендованной терапевтической дозы отмечали развитие энцефалопатии, сопровождающейся коматозным состоянием, ступором, метгемоглобинемией. Гемодиализ нецелесообразен. При передозировке проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения

При комнатной температуре в защищенном от доступа детей месте.

Срок годности

Составляет 3 года.

Прекращение терапии

Лечение продолжают до тех пор, пока применение терапевтически целесообразно либо при развитии серьезных, потенциально опасных для жизни осложнений. Решение об отмене медикаментозного средства принимает только врач.

Организм необходимо обследовать

Аналоги

В реестр лекарственных средств (РЛС) Рилузол не входит, медикамент не зарегистрирован в России. Единственным на сегодняшний день зарубежным аналогом является препарат Рилутек (международное патентованное название Rilutek) производства Sanofi Aventis. На Украине Борщаговским ХФЗ выпускается средство Боризол, которое содержит тот же активный ингредиент. Но при выборе дженерика доктора рекомендуют именно Рилузол, как оптимальный препарат по соотношению цены и качества.

Цена и где купить

В Москве, Санкт-Петербурге, как и других крупных городах России в продаже Рилузола нет в связи с отсутствием регистрации в стране. Купить медикамент можно только в странах Европы. Доставку предлагают многочисленные фирмы-посредники. Если препарата нет в наличии в Германии, заказать средство советуют в аптеках Финляндии или Польши, где продают не менее качественные лекарства. Примерная стоимость Рилузола с учетом доставки составляет 190 евро за упаковку из 56 таблеток. Цена снижается при заказе нескольких пачек.

Отзывы врачей

Игорь Петрович Кохан, невролог

Работаю с пациентами с диагностированным боковым амиотрофическим склерозом. Рилузол помогает справиться с быстро прогрессирующими дегенеративными изменениями. Значительный плюс, что прием препарата не сопровождается серьезными побочными реакциями.

Отзывы покупателей

Виктор, 33 года

Доктор прописал Рилузол матери для лечения БАС. Прием препарата облегчил ее состояние, помог надолго справиться с тяжелыми симптомами. Пьем лекарство уже около года, пока серьезных ухудшений болезни нет.

Современная медицина

Как не купить подделку

В российских аптеках Рилузол не продается, а медицинское законодательство стран Евросоюза строго регламентирует контроль за оборотом лекарственных средств. Предоставление посредником чека, подтверждающего приобретение препарата в лицензированной европейской аптеке, служит надежной гарантией качества медикамента.

Результаты клинических испытаний

Было проведено медицинское исследование, в котором 155 пациентов были разделены на две группы. Одна принимала Рилузол в стандартной терапевтической дозе (0,1 г в сутки), другая — плацебо. Период наблюдения составил от 1 года до 21 месяца. Средняя медиана выживаемости на плацебо не превышала 10 месяцев, на фоне медикамента — до полутора лет.

В другом клиническом испытании определяли эффективность медикамента в зависимости от применяемой дозы. Так, 959 пациентов разделили на группы, которым назначили Рилузол в количестве 0,05, 0,1, 0,2 г в сутки и плацебо. Период наблюдения — 18 месяцев. Специалисты отметили оптимальный эффект в дозе 100 мг, при этом 0,05 г не вызвало должного терапевтического ответа, а результат приема 0,2 г медикамента практически не отличался от использования 0,1 г.

Схема лечения таблицей

Особенности состояния пациента Дозировка
Взрослые По 50 мг (одной таблетке) дважды в день
Дети и подростки Данные о безопасности и эффективности медикамента отсутствуют
Нарушения работы печени Прием ограничен или противопоказан
Нарушения функции почек Назначают с осторожностью

Условия продажи в аптеках

Рилузол входит в перечень препаратов строгого рецептурного отпуска. Посредники напрямую сотрудничают с европейскими врачами, что чаще всего позволяет обходиться без рецепта.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner