Сабрил (таблетки и гранулы): инструкция, отзывы, стоимость и как приобрести в России

Сабрил — оригинальный лекарственный препарат, предназначенный для лечения эпилепсии и комплексных судорожных припадков, развивающихся на фоне туберозного склероза. Преимуществом медикамента является возможность использования в раннем детском возрасте (старше 4 недель).

Клинический эффект лекарства перевешивает риски осложнений, иногда возникающих на фоне применения. У некоторых пациентов препарат используют как средство первой линии, другим Сабрил назначают при отсутствии результата от стандартных схем терапии.

Медикамент был зарегистрирован в Великобритании в конце 1980-х годов. Чуть позже лекарство появилось в России. Но в США Сабрил был одобрен к применению только в 2009 году. Причем его рекомендуют как средство второй очереди, подходящее для длительного приема.

Краткая информация о производителе

Выпуском оригинального препарата Sabril занимаются две фармацевтические компании. Производитель Sanofi (до 2011 года фирма называлась Sanofi-Aventis, Франция) реализует медикамент на территории стран Европейского Союза, включая продажи в Германии.

Для американского рынка Сабрил выпускается корпорацией Lundbeck (Дания), основанной в 1915 году и специализирующейся на разработке и выведении на фармацевтический рынок лекарственных средств для лечения неврологических и психиатрических расстройств.

Инструкция по применению

Прием препарата возможен только под контролем врача, самолечение опасно и противопоказано. В инструкции по применению Сабрила указано, что медикамент негативно влияет на функцию органов зрения, и длительное использование может привести к необратимым последствиям, поэтому консультация доктора необходима перед началом терапевтического курса.

Форма выпуска

Сабрил производится в виде таблеток и гранул. Таблетки белого цвета, овальной формы, с разделительной полоской посередине, на одной из сторон выбита маркировка OV 111 (для продаж в США) или SABRIL (европейский вариант). Порошок предназначен для разведения водой и последующего приема внутрь в виде раствора (суспензии).

Сабрил

Состав

Основное действующее вещество — вигабатрин в дозировке 0,5 г (что соответствует 500 мг).

Помимо активного компонента таблетки содержат гидроксипропил метилцеллюлозу, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу, полиэтиленгликоль, повидон, диоксид титана. При производстве гранул в качестве вспомогательных ингредиентов используют повидон.

Фармакологическая группа

Сабрил относят к противоэпилептическим средствам.

Фармакодинамика

Несмотря на широкое применение в медицине, точный механизм действия вигабатрина неизвестен. Но по мнению специалистов, клинический эффект препарата связан с ингибирующим влиянием на аминотрансферазу γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК). Этот фермент «отвечает» за метаболизм и активность ГАМК в синапсах.

Гамма-аминомасляная кислота — один из основных медиаторов, регулирующих работу центральной нервной системы (ЦНС). Под действием вигабатрина концентрация ГАМК возрастает, что приводит к «торможению» передачи импульсов в структурах ЦНС. При этом продолжительность действия Сабрила зависит не сколько от периода выведения активного вещества препарата из организма, сколько от времени, необходимого для повторного синтеза ГАМК-аминотрансферазы.

Основные параметры фармакокинетики

По данным клинических исследований, вигабартин отличается линейными параметрами фармакокинетики при приеме в разовой дозе от 0,5 до 4 г и после регулярного применения в количестве 0,5 и 2,0 г дважды в сутки.

Действующее вещество лекарственного средства Сабрил быстро и практически в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта.

Время достижения максимальной концентрации составляет:

  • 45 — 60 минут у детей старше 10 лет и взрослых;
  • 2,5 часа у ребенка в возрасте 5 месяцев — 2 года.

При длительном применении отмечали незначительный кумулятивный эффект. В клинических испытаниях с участием здоровых добровольцев выяснили, что прием лекарственного средства во время еды приводит к замедлению срока достижения максимальной концентрации в плазме на 2 часа, снижению уровня действующего вещества — на треть.

Судороги

Вигабатрин не связывается с протеинами плазмы. Вещество равномерно распространяется по тканям организма, общий средний объем распределения составляет порядка 1,1 л/кг. Метаболизируется вигабатрин в незначительной степени, выделяется с почками. Период полувыведения колеблется в пределах 5,7 — 6 ч у детей от 5 месяцев до 2 лет и 9,5 — 10 ч у подростков 10 — 16 лет, а также 10,5 — 11 ч у взрослых.

Спустя 72 часа после приема препарата порядка 95% вещества выводится с мочой, причем 80% — в неизменном виде (исследование проводилось на здоровых людях). Пути метаболизма не до конца изучены, но установлено, что вигабатрин повышает активность печеночного фермента CYP2C9.

В инструкции по применению приведены фармакокинетические особенности у отдельных категорий пациентов:

  • Пожилой возраст. Почечный клиренс вигабатрина у больных старше 65 лет ниже на 36%.
  • Детский возраст. Почечный клиренс действующего вещества Сабрила составляет 2,4 л/ч (5 месяцев — 2 года), 5,8 л/ч (10 — 16 лет). Для сравнения, у взрослых данная цифра — 7 л/ч.
  • Пол и расовая принадлежность. Не влияют на параметры фармакокинетики лекарственного средства.
  • Поражения почек. При заболеваниях почек умеренной степени тяжести общая концентрация вигабатрина возрастает на 30%, а период полувыведения — в полтора раза. Серьезные патологии мочевыделительной системы еще сильнее влияют на параметры фармакокинетики Сабрила. Поэтому таким категориям пациентов необходим индивидуальный подбор дозы.
  • Заболевания печени. Вигабатрин незначительно метаболизируется в печени, и патологии этого органа не оказывают существенного влияния на клиническую эффективность препарата.

Данных о фармакокинетике у детей с заболеваниями почек нет. Необходимую дозу рассчитывают исходя из результатов лабораторных исследований.

Информация о действующем веществе

Химическое наименование вигабатрина сочетает название двух энаниомеров — (±)4-амино-5 гексеновая кислота. Структурная формула — C6H11NO2, молекулярная масса — 129,16.

Вигабатрин представляет собой порошок белого или кремового оттенка. Хорошо растворим в воде, в меньшей степени — в метиловом спирте. Практически не растворяется в гексаноле и толуоле. Уровень рН 1% водного раствора вигабатрина составляет около 6,9.

Основные показания к назначению медикамента

Сабрил в гранулах назначают в качестве монотерапии детям в возрасте 1 месяц — 2 года для лечения младенческих судорог, которые могут развиваться на фоне:

  • туберозного склероза и других наследственных патологий ЦНС;
  • инфекций центральной нервной системы;
  • поражений головного мозга;
  • тяжелой гипоксии в процессе родов.

 

Работа мозга

В 30% случаев причину младенческих судорог установить не удается.

Как препарат второго ряда либо в составе комплексной терапии Сабрил 500 мг назначают при сложных парциальных припадках, сопровождающихся одним (или несколькими) из следующих симптомов:

  • потеря сознания;
  • дезориентация в пространстве;
  • отсутствие осмысленного взгляда;
  • бесцельные движения;
  • сонливость или сильная усталость после припадка.

Медикамент также применяют при рефрактерной (устойчивой к действию прочих препаратов) и других формах эпилепсии.

Ограничения к применению

Использование Сабрила противопоказано при индивидуальной непереносимости любого компонента лекарственного средства, при беременности. На время терапии следует прекратить грудное вскармливание. Относительным ограничением к приему препарата является передозировка транквилизаторами, бензодиазепинами и другими лекарствами, угнетающими активность центральной нервной системы.

Особенности применения и дозировки

Прием препарата начинают с минимальной рекомендованной дозы, которую постепенно повышают до достижения желаемого клинического эффекта.

  • Взрослые пациенты старше 16 лет с комплексными парциальными припадками. На начальных этапах лечения доза составляет 1 г в сутки, максимальная — 3 г. По данным исследований, увеличение дозировки до 6 г в день нецелесообразно, так как конечный результат лечения не меняется.
  • Подростки 10 — 16 лет с комплексными парциальными припадками (масса тела 25 — 60 кг, при весе больше 60 кг дозировку рассчитывают по взрослым нормам). Минимальная доза — 0,5 г, максимальная — 2,0 г.
  • Дети с младенческими судорогами. Назначают в дозировке от 0,05 до 0,15 мг/кг в день.

Детям Сабрил дают только в виде раствора для перорального применения. Разводят порошок следующим образом: в чистый стакан высыпают содержимое одного пакета (0,5 г) и добавляют 10 мл воды комнатной температуры. Концентрация действующего вещества в готовом растворе составляет 50 мг/мл. Для удобства применения рекомендуют использовать прилагаемый к упаковке с лекарством шприц объемом 3 или 10 мл.

Родители часто задают вопрос, можно ли заранее разводить водой порошок Сабрила. В соответствии с рекомендациями, приведенными в инструкции, лекарство используют сразу после приготовления. При необходимости раствор делают, используя 2 или 3 пакета с порошком, добавляя соответствующий объем воды (10 мл на 1 пакет).

Как определить эпилепсию

Возможные нежелательные реакции

На фоне применения Сабрила возможно развитие следующих осложнений:

  • расстройства зрения;
  • нарушения стула;
  • нейротоксические эффекты;
  • суицидальные наклонности;
  • сонливость и слабость;
  • увеличение массы тела;
  • отеки.

Также возможны тошнота, рвота, боли в области живота. Иногда отмечают гриппоподобные симптомы, боли в мышцах и суставах, высыпания на коже, расстройства менструального цикла.

Возможные лекарственные комбинации

С осторожностью Сабрил назначают с другими противоэпилептическими и противосудорожными препаратами. Не рекомендован одновременный прием с оральными гормональными контрацептивами.

Совместимость с алкоголем

Спиртное не оказывает влияния на фармакокинетику и клиническую эффективность Сабрила, но алкоголь может ухудшить течение основного заболевания.

Особые указания и меры предосторожности

Индивидуального подбора дозы требуют пациенты с заболеваниями почек различной степени тяжести и в возрасте старше 65 лет.

Больным с патологиями мочевыделительной системы дозировку подбирают индивидуально в зависимости от лабораторных показателей:

  • нарушения легкой степени тяжести — дозу снижают на 25% от рекомендованной;
  • заболевания средней степени тяжести — количество препарата уменьшают вполовину;
  • тяжелые поражения почек — дозу снижают на 75%.

Прием Сабрила (вне зависимости от дозировки препарата и продолжительности терапии) сопряжен с риском необратимой потери зрения. Поэтому все без исключения пациенты требуют регулярного обследования у офтальмолога. По данным клинических исследований, у трети больных отмечали осложнения, связанные с нарушением остроты зрительного восприятия, эффектом «туннельного» зрения, повреждением сетчатки.

Данных о частоте подобных осложнений у детей нет из-за отсутствия объективных способов оценки зрительной функции. Поэтому предполагают, что количество побочных реакций такая же, как и у взрослых пациентов. Хотя специалисты не исключают, что нарушения могут носить более выраженный и тяжелый характер.

Нейроны

Период развития расстройств зрения неизвестен. Это может произойти как в течение нескольких недель или месяцев после начала лечения, так и спустя 1 — 2 года и более. Риск потери зрения возрастает по мере увеличения дозы, но максимальное безопасное количество лекарства неизвестно.

Прием Сабрила прекращают, если клинического результата нет на протяжении 3 месяцев (для детей до 2 лет этот период составляет 2 — 4 недели). При ухудшении зрения, лечение останавливают как можно быстрее.

Для своевременного предупреждения расстройства зрительной функции следует соблюдать определенные правила:

  1. Ограничить прием Сабрила при предрасположенности к патологиям зрительных органов.
  2. Не назначать одновременно лекарства, негативно влияющие на остроту зрения.
  3. Проверяться у офтальмолога каждые 7 дней на протяжении первых 4 — 6 недель терапии, а затем каждые 3 месяца. Через 3 — 4 — 6 месяцев после окончания лечебного курса детей раннего возраста проверяют при помощи автоматического диагностического оборудования (делают электроретинографию, томографию и другие исследования).
  4. Сообщать врачу о малейших ухудшениях зрительной функции.

У детей на фоне приема Сабрила возможно появление аномалий на МРТ (ограниченная диффузия в таламусе, базальных ганглиев, стволе мозга и мозжечке). Подобные изменения возникают у каждого пятого ребенка. Но по данным постмаркетинговых клинических исследования, такие осложнения носят обратимый характер и исчезают после прекращения приема препарата. У подростков и взрослых патологии на МРТ выявлены не были.

Медикамент может вызвать суицидальные мысли и депрессивные изменения в поведении. Плацебо контролируемые испытания с участием 199 человек продемонстрировали незначительную разницу между пациентами, принимавшими Сабрил и контрольной группой. Но специалисты предупреждают, что риск возникновения суицидальных наклонностей выше в первую неделю приема лекарства у больных с психиатрическими расстройствами.

Передозировка

Около половины случаев передозировки связаны с одновременным применением других противоэпилептических средств. Отмечали нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, слабость, потерю сознания вплоть до комы. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение, дают адсорбенты, делают промывание желудка.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Указан на упаковке.

Прекращение терапии

Резкая остановка лечения может спровоцировать синдром отмены. Поэтому завершение терапевтического курса проводится под контролем врача.

Прием у специалиста

Аналоги

В зарубежных источниках есть информация о выпускаемых дженериках Сабрила Vigabatrin (производства Par Pharmaceutical и Amneal Pharmaceuticals, США) и Vigadron (Upsher-Smith Laboratories, США). Но на европейском фармацевтическом рынке аналогов Сабрила нет.

Цена и где купить

В России препарата нет в наличии с 2002 года в связи с окончанием срока регистрации. Также невозможна продажа и под заказ. Официальные программы по распространению Сабрила, ранее проводившиеся в специализированных больницах Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, остановлены.

Но существует возможность заказать препарат в интернет-аптеках, занимающихся реализацией медикаментов из Европы. После оформления заявки доставка из Германии, Франции и других европейских стран проводится в кратчайшие сроки. Цена упаковки, содержащей 100 таблеток или столько же пакетиков с порошком, составляет примерно 160 — 180 евро. При покупке нескольких коробок препарата предусмотрена скидка.

Отзывы врачей

Александр Викторович Неделин, невролог

Несмотря на отсутствие официальной регистрации, Сабрил назначаю достаточно часто. Производитель предупреждает о возможных рисках, но клиническая эффективность средства гораздо выше.

Отзывы покупателей

Анна, 28 лет

Сабрил назначили сыну для лечения судорог. Принимали лекарство достаточно долго. Особых побочных эффектов не заметила. Обследовались в соответствии со схемой, предложенной врачом. Скажу, что это единственный препарат, который действительно помог.

Как не купить подделку

При выборе фирмы — посредника следует ориентироваться не только на отзывы на форумах. Поставщик должен предоставить документы, подтверждающие покупку Сабрила в аптеках Германии, аннотация к препарату, как и надписи на коробке оригинального средства выполнены на английском, либо немецком языке. На самих таблетках должна быть гравировка SABRIL.

Результаты клинических испытаний

Исследования продемонстрировали эффективность лекарства более, чем у 79% пациентов. Результаты отмечали уже спустя 8 часов после приема первой таблетки (раствора). Но показания клинических испытаний также свидетельствуют о высоком риске нежелательных реакций (порядка 30%), что требует медицинского контроля на протяжении курса терапии.

Рекомендованная схема терапии

Общепринятые протоколы лечения с указанием дозы приведены в таблице.

Категория пациентов Режим дозирования
Комплексные парциальные припадки
Взрослые Начальная доза — по 0,5 г (одна таблетка) дважды в сутки. Это количество повышают на 500 мг в неделю до 3 г (делят на два приема)
Подростки 10 — 16 лет Стартовая доза — по 0,25 г дважды в сутки. Увеличивают на 0,5 г раз в 7 дней до 2 г в сутки (также делят на два приема)
Младенческие спазмы
Дети от 1 месяца до 2 лет Начальная дозировка — по 25 мг/кг дважды в день. Дозу повышают на 25 — 50 мг/кг раз в 3 дня до 150 мг/кг (по 75 мг/кг два приема в сутки)

Условия продажи в аптеках

Сабрил сложно свободно купить в заграничных аптеках даже при наличии международного рецепта. С учетом высокого риска осложнений со стороны органов зрения лекарство распространяют только при помощи специальных медицинских программ. Также существует возможность заказать препарат через посредников, сотрудничающих с европейскими аптеками.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner