Таблетки Салазопирин: инструкция по применению, цена и где лучше купить

Салазопирин — лекарственный препарат, применяющийся для терапии поражений суставов и органов пищеварительного тракта аутоиммунной природы. Сульфасалазин, действующее вещество медикамента, используется в медицинской практике с 1946 года (в США — с 1950). На сегодняшний день лекарство по-прежнему остается средством первой линии для лечения язвенного колита и некоторых ревматоидных заболеваний.

Международное патентованное название — Salazopyrin. Это один из оригинальных (что фактически подразумевает высокое качество фармацевтического продукта) препаратов на основе сульфасалазина.

В отличие от других медикаментов, содержащих это вещество, выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением активного компонента (Салазопирин-Ен-Табс) и суппозиториев. Последние обеспечивают местное лечение заболеваний прямой кишки с минимальным риском нежелательных реакций.

О производителе

Выпускает Салазопирин всемирно известная американская фармацевтическая компания Pfizer. Производитель известен своими оригинальными средствами, применяемыми в различных отраслях современной медицины.

Медикаменты, выпускаемые Pfizer, отличаются качеством, высокой клинической эффективностью и низким риском побочных реакций. Специалисты объясняют это соответствующей очисткой лекарственной субстанции, правильным подбором комбинации вспомогательных компонентов.

Инструкция по применению

Принцип действия сульфасалазина одинаков, но показания и способ применения напрямую зависит от формы выпуска препарата. Эти аспекты необходимо учитывать при назначении и использовании лекарства.

Форма выпуска

Выпускается в виде обычных таблеток и с пролонгированным высвобождением действующего вещества, а также суппозиториев для ректального введения.

Состав

Активный компонент лекарственного средства — сульфасалазин в дозировке 500 мг (0,5 г) вне зависимости от формы выпуска. Дополнительно в состав таблеток входят повидон, кукурузный крахмал, стеарат магния и диоксид кремния.

Помимо перечисленных ингредиентов, таблетки пролонгированного действия содержат ацетат-фталат целлюлозы, пропиленгликоль, воск, глицерил моностеарат, тальк. Основу суппозиториев составляет повидон и очищенный жир животного происхождения.

Фармакологическая группа

Салазопирин является сульфаниламидом, препаратом, обладающим противовоспалительными свойствами.

Фармакодинамика

Боль в животе

Механизм действия связан с угнетением выработки и влияния определенных медиаторов воспаления. Сульфасалазин ингибирует синтез биологически активных веществ — производных арахидоновой кислоты и ряда цитокинов. Препарат влияет и на продукцию простагландинов. В отличие от других медикаментов (в частности, нестероидных противовоспалительных средств), воздействие Салазопирина на активность простагландинов носит дозозависимый характер.

В меньших дозировках сальфасалазин стимулируют синтез простагландинов, которые обладают протективными свойствами в отношении слизистой оболочки пищеварительного тракта.

Одна из главных мишеней для Салазопирина — фермент 5-липооксигеназа, регулирующая продукцию эйкозаноидов и лейкотриенов, которые играют ключевую роль в развитии патологического воспалительного процесса. Сульфасалазин также ингибирует выработку специфических цитокинов (интерлейкинов типа 1, 6, 8 и 18, фактора некроза опухоли типа α). Препарат регулирует синтез антител В-лимфоцитами, нейтрализует негативное влияние продуктов свободнорадикального окисления.

Последние клинические исследования демонстрируют способность Салазопирина подавлять активность фактора NFkB, «отвечающего» за синтез инициирующих аутоиммунное воспаление цитокинов. Влияние на NFkB является уникальной особенностью сульфасалазина.

Кроме того, Салазопирин:

  • замедляет адгезию, хемотаксис и фагоцитоз лейкоцитов;
  • увеличивает уровень несвязанного аденозина, что угнетает активность локального воспалительного процесса;
  • подавляет скорость метаболизма и транспорта фолиевой кислоты;
  • индуцирует выделение белка теплового шока (hsp 72), выделяющегося при лихорадке и других стрессовых для организма факторов;
  • блокирует синтез ДНК в лимфоцитах;
  • регулирует дифференцировку и пролиферацию иммунокомпетентных клеток, что обуславливает иммуносупрессивный эффект сульфасалазина.

Лекарство также нормализует иммунные свойства лимфоидной ткани кишечника. Имеются данные об антибактериальной активности препарата.

При местном использовании (в виде ректальных суппозиториев) Салазопирин оказывает локальный противомикробный и иммуномодулирующий эффект. Свечи регулируют активность нейтрофилов, обладают антиоксидантными свойствами.

Параметры фармакокинетики

Язвенный колит

При пероральном приеме препарат практически не подвергается влиянию пищеварительных ферментов до попадания в толстую кишку, где под воздействием бактериального энзима азоредуктазы происходит расщепление действующего вещества (сульфасалазина) на терапевтически активные компоненты — сульфапиридин и 5-аминосалициловая кислота (5-АСК). Но и в неизменном виде сульфасалазин также обладает терапевтическим эффектом.

При пероральном применении пиковые концентрации вещества отмечают спустя 3 — 5 часов. Показатели почечного клиренса для сульфасалазина составляют 7,3 — 9 мл/мин., сульфапиридина — 10 — 12 мл/мин. и 5-аминосалициловой кислоты — 80 — 120 мл/мин. В моче обнаруживают лишь 5-АСК. Предполагают, что остальные метаболиты и неизменный сульфасалазин подвергается ацетилированию в кишечнике.

Сульфасалазин практически на 100% связывается с белками плазмы, а продуты биотрансформации — на 43 — 50%. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Период полувыведения различен — до 10 часов для сульфасалазина, до 14 часов для сульфапиридина и до 1,5 часа для 5-аминосалициловой кислоты.

Сульфасалазин и его метаболиты легко проходят через гематоэнцефалический и другие барьеры, обнаруживаются в синовиальной жидкости, но в более низкой концентрации, чем в плазме. Около 30% Салазопирина адсорбируется в тонком кишечнике и выводится в неизменном виде с желчью.

Основные показатели фармакокинетики выглядят следующим образом:

  • Адсорбция. Всасывание происходит преимущественно в толстом кишечнике и подвздошной кишке. Биодоступность лекарственного средства не превышает 60%.
  • Распределение. С альбумином и другими протеинами плазмы лекарство и продукты биотрансформации связываются на 45 — 99%.
  • Метаболизм. Большей частью происходит в слизистой оболочке толстого кишечника. Небольшая часть дозы метаболизируется в печени после адсорбции в тонком кишечнике.
  • Выделение. Преимущественно препарат выделяется почками в виде метаболитов.

В описании к лекарству приведена фармакокинетика медикамента у особых групп пациентов:

  • Больные пожилого возраста. Скорость выведения сульфасалазина замедляется.
  • Дети. Показатели фармакокинетики меняются незначительно.
  • Заболевания печени и почек. В таком случае препарат назначают с осторожностью.

При применении в форме суппозиториев действие Салазопирина продолжается приблизительно 9 часов. Этот параметр индивидуален и определяется интенсивностью опорожнения кишечника у разных пациентов.

Болезнь Крона

О действующем веществе

По химическому строению сульфасалазин является азотистым соединением сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (мезаламина). Структурное название — 2-гидрокси-5((4-(2-пиридиниламино)сульфонил)фенил)азо)бензойная кислота, формула — C18H14N4O5S. Код по АТХ — А07ЕС01.

Сульфасалазин распадается в толстом кишечнике, при этом с 5-АСК связывают эффективность препарата при патологиях пищеварительного тракта, а при ревматологических заболеваниях основная роль принадлежит сульфапиридину.

Основные показания к назначению лекарственного средства

В форме таблеток Салазопирин прописывают при:

  • болезни Крона;
  • язвенном колите;
  • ревматоидном артрите (как медикамент второй линии терапии при отсутствии результата от применения нестероидных противовоспалительных средств).

В форме суппозиториев назначают для локального лечения язвенного колита и болезни Крона.

Ограничения к применению

Противопоказаниями к назначению служат:

  • индивидуальная непереносимость ингредиентов лекарственного средства;
  • детский возраст до 2 лет;
  • порфирия.

Суппозитории оказывают местное воздействие, однако активные компоненты также попадают в системный кровоток, пусть и в незначительном количестве. Но перечень противопоказаний к использованию Салазопирина в виде свечей такой же.

Аспекты приема и дозирования

Дозировка зависит от основного диагноза и тяжести течения заболевания.

  • Взрослые. Рекомендованная доза — от 0,5 до 8 г в сутки, возможно применение в комбинации с кортикостероидами.
  • Дети. Нужную дозировку рассчитывают по массе тела. Суточное количество препарата составляет от 20 до 60 мг/кг.

Что касается суппозиториев, используют от 1 до 4 в сутки. В тяжелых случаях свечи назначают в дополнение к пероральному приему Салазопирина. Необходимое количество препарата для местного применения в раннем возрасте также рассчитывают по весу ребенка.

Осмотр пациента

Нежелательные реакции

По отзывам специалистов, около 75% побочных эффектов возникает в первые 3 месяца приема Салазопирина, порядка 90% — на протяжении полугода. В связи с фармакокинетикой, чаще других встречаются тошнота и потеря аппетита. Также нередко возникает кожная сыпь, головная боль и лихорадка.

В целом при применении возможны:

  • псевдомембранозный колит;
  • нарушения системы кроветворения;
  • узелковый полиартериит;
  • аллергические реакции, в единичных случаях — сывороточная болезнь;
  • нарушения сна;
  • депрессивное состояние;
  • расстройства обоняния, вкусового восприятия;
  • энцефалопатии и полинейропатии;
  • васкулит;
  • перикардит;
  • миокардит;
  • расстройства дыхательной функции, кашель;
  • алопеция;
  • артралгии;
  • манифестация системной красной волчанки;
  • обратимая олигоспермия.

В инструкции по применению описаны возможные нарушения функции печени (вплоть до гепатита) и почек.

Лекарственные комбинации

С осторожностью назначают в комбинации с:

  • сердечными гликозидами;
  • гипогликемическими средствами;
  • Азатиоприном.

При лечении ревматоидного артрита допускается сочетание Салазопирина с Метотрексатом, но вероятно усиление побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, в особенности тошноты.

Совместимость с алкоголем

В инструкции данных о безопасности сочетания со спиртными напитками нет. Но при потреблении алкоголя на фоне терапии Салазопирина возможно повышение вероятности токсического влияния на печень.

Особые указания и меры предосторожности

На протяжении курса терапии нужно сдавать клинический анализ крови, контролировать функции печени и почек.

  1. Раз в 2 недели в течение первых трех месяцев лечения.
  2. Однократно в 4 недели на протяжении последующих трех месяцев.
  3. Начиная с 7 месяца приема Салазопирина — раз в 3 триместр.

При появлении симптомов гепатотоксичности, поражения почек или миелосупрессии использование медикамента прекращают, не дожидаясь результатов лабораторного исследования.

С осторожностью лекарство назначают пациентам с заболеваниями печени, мочевыделительного тракта, аллергией и бронхиальной астмой. Лечение Салазопирином требует обязательного дополнительного приема фолиевой кислоты. Необходимо строго соблюдать питьевой режим и диету, так как препарат провоцирует формирование конкрементов в почках. При беременности Салазопирин назначают по строгим жизненным показаниям, при лечении следует отказаться от лактации.

Боль при язвенном колите

Передозировка

При передозировке повышается выраженность побочных реакций. Специфического антидота нет, проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

И суппозитории, и таблетки хранят при комнатной температуре, но не выше 25°С.

Срок годности

Составляет 5 лет с момента даты выпуска.

Прекращение терапии

Отмена лечения возможна только по усмотрению врача. При приеме Салазопирина в виде таблеток продолжительность терпии при болезни Крона и язвенном колите составляет в поддерживающей дозе 1 год (и более) с момента острого приступа патологии. При ревматоидном артрите: в терапевтической дозировке в течение минимум 6 недель после исчезновения симптомов патологии.

Суппозитории применяют на протяжении 3 недель и более. Если позволяет состояние пациента, дозу постепенно снижают до полной отмены.

Аналоги

На фармацевтическом рынке в России присутствуют аналоги Салазопирина.

  • Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН, таблетки, порытые пленочной и кишечнорастворимой оболочкой соответственно. Производство KRKA, Словения.
  • Сульфасалазин, таблетки. Выпускается «Атолл», Россия.
  • Сульфасалазин — Натив, таблетки. Производится «Натива», Россия.

В Германии и других зарубежных странах заменителями Салазопирина служат лекарственные средства Азулфидин (Azulfidin), Сульфазин (Sulfazin).

Но, по мнению специалистов, предпочтение стоит отдавать оригинальному препарату компании Pfizer Салазопирину. Кроме того, средство можно купить в виде ректальных суппозиториев, что снижает выраженность нежелательных реакций при лечении язвенного колита и болезни Крона.

Цена и где купить

В продаже в России медикамента нет в связи с отсутствием регистрации. В Москве, Санкт-Петербурге и других городах страны можно купить только отечественные аналоги лекарства. Но они часто вызывают побочные реакции и плохо переносятся пациентами, особенно в раннем возрасте. Специалисты часто рекомендуют заказать оригинальный препарат из Европы.

Для оформления покупки можно обратиться к проверенным посредникам, которые занимаются доставкой различных лекарств, например, из Германии. Сделать заказ легко через интернет-аптеку. Салазопирин — часто назначаемый препарат, поэтому обычно он есть в наличии на складе. Примерная стоимость упаковки, содержащей 300 таблеток, варьируется в пределах 100 — 110 евро. Цену суппозиториев следует уточнить дополнительно.

Отзывы врачей

Игорь Иванович Красенко, гастроэнтеролог

Сульфасалазин уже больше 50 лет применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Но отечественные препараты часто вызывали побочные реакции, поэтому старался назначать их в крайнем случае. Но проблема осложнений пропала с появлением Салазопирина. Именно это средство не вызывает практически никаких побочных действий.

Консультация у врача

Отзывы покупателей

Виктория, 38 лет

Пыталась принимать отечественный заменитель Салазопирина — Сульфасалазин в таблетках, но не могла справиться с тошнотой и болями в желудке. Тогда доктор порекомендовал Salazopyrin в свечах. Стоит лекарство недешево, но цена окупается результатом. Никаких побочных эффектов не было, а симптомы болезни пропали очень быстро.

Как не купить подделку

Перед покупкой препарата у посредника необходимо попросить предоставить необходимые сертификаты на фармацевтическую продукцию. Даже если лекарство есть в наличии на складе в Москве, посредник обязан предоставить документы и чеки, подтверждающие покупку в Германии.

Результаты клинических испытаний

Обзоры клинических исследований убедительно доказывают высокую эффективность Салазопирина. Применение препарата облегчает состояние у 78 — 83% пациентов с ревматоидным артритом. У больных, страдающих от язвенного колита и болезни Крона, эта цифра составляет 85 — 92%. На побочные реакции предъявляли жалобы меньше 10% пациентов.

Рекомендованная схема лечения

Принципы применения зависят от состояния больного.

Диагноз Дозировка
Салазопирин в виде таблеток
Взрослые
Болезнь Крона и язвенный колит При тяжелых приступах: от 2 до 4 таблеток 4 раза в сутки. Дополнительно назначают кортикостероиды.
При приступах средней степени тяжести: от 2 до 4 таблеток 4 раза в день. Применение стероидов необязательно.
При приступах умеренной степени тяжести: по 2 т. × 4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 4 раза в сутки.
Ревматоидный артрит Начальная доза — по 1 таблетке в день.
Повышение дозировки — на 1 таблетку раз в неделю.
Терапевтическая доза — по 1 т. × 4 раза в день или по 2 × 3 раза в сутки.
Дети
Вне зависимости от заболевания Начальная доза — 40 — 60 мг/кг в сутки. Делят на несколько приемов.
Поддерживающая дозировка — 20 — 30 мг/кг в день. Также в несколько приемов.
Салазопирин в форме суппозиториев
Взрослые
Язвенный колит, болезнь Крона Острое течение заболевания — по 2 суппозитории утром и вечером.
Язвенный колит, болезнь Крона, в дополнение к пероральному приему Салазопирина По 1 свече утром и вечером.
Дети
Язвенный колит, болезнь Крона Дозировку рассчитывают по массе тела (аналогично таблеткам).

Условия продажи в аптеках

В аптеках Салазопирин продается по рецепту врача. Но и при наличии нужных документов купить препарат в России нельзя, так как средства нет в перечне зарегистрированных медикаментов. При заказе из Европы при помощи посредников чаще всего рецептурный бланк не требуется.

Ad banner