Салофальк (250, 500, 1000 мг): инструкция по применению, аналоги и отзывы больных

Салофальк — препарат нового поколения для лечения воспалительных поражений нижних отделов пищеварительного тракта аутоиммунной этиологии и другого генеза (в частности, колитов и болезни Крона).

От своих предшественников медикамент отличается широким ассортиментом форм выпуска и клиническим действием непосредственно в очаге воспалительного процесса — эпителии кишечника.

Производитель

Международное непатентованное наименование (МНН) медикамента — Mesalazine. Выпускается немецкой фармацевтической компанией под патентованным торговым названием Salofalk. Производитель препарата специализируется на лекарственных средствах, применяемых в гастроэнтерологии. В настоящее время ассортимент компании представлен более, чем в 60 странах мира.

Пероральная терапия

В отличие от существующих и ранее применявшихся противовоспалительных препаратов, пероральные формы Салофалька не разрушаются под влиянием желудочных ферментов в верхних отделах ЖКТ. Благодаря этому активный компонент «работает» непосредственно в просвете толстого кишечника.

Таблетки

Таблетки Салофальк содержат месалазин в дозировке 0,25 или 0,5г, покрыты кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Основной компонент покрытия пилюли — вещество эудрагит L, степень растворения которого зависит от уровня рН. Высвобождение месалазина начинается при показателях рН от 6,0 и выше. Таким образом пиковые концентрации действующего вещества достигаются в подвздошной, слепой, восходящей и поперечной ободочной кишке, которые поражаются при колитах и болезни Крона.

Дополнительно перечень вспомогательных ингредиентов включает следующие вещества — соединения кальция, железа, натрия, титана, кремнезем, гипромеллоза, макрогол, целлюлоза, повидон, тальк, глицин. Таблетки округлой формы желтого оттенка.

Гранулы

Только Салофальк доступен в виде гранул. Данная лекарственная форма характеризуется пролонгированным действием активного ингредиента в просвете нижних отделов ЖКТ (от толстой до прямой кишки). Гранулы равномерно распространяются в полости пищеварительного тракта, оказывая терапевтический эффект даже на фоне расстройства стула.

Активным компонентом гранул Салофальк также является месалазин. Лекарственная форма доступна с концентрацией действующего вещества 0,5, 1, 1,5 и 3г. Патентованное торговое название Salofalk Granu-Stix.

В качестве вспомогательных компонентов производитель использует аспартам, лимонную кислоту, соединения натрия, магния, целлюлозу, гипромеллозу, повидон, симетикон, тальк, ароматизаторы. Оболочка каждой гранулы также обеспечивает рН-зависимое высвобождение месалазина.

Salofalk

Ректальные лекарственные формы: свечи, пена, суспензия в микроклизмах

Салофальк широко назначается в качестве топического (местного) средства для устранения воспалительного процесса в прямой кишке.

На фармацевтическом рынке доступны:

  1. Суппозитории ректальные с концентрацией месалазина 0,25, 0,5 и 1г.
  2. Суспензия ректальная. Лекарственное вещество упаковано в микроклизмы, предназначенные для одноразового использования. Дозировка месалазина 2 г и 4 г на объем клизмы 30 и 60 мл соответственно.
  3. Пена ректальная дозированная (аэрозоль). Флакон оснащен удобной насадкой. Разовая доза — 30 мл. Данный объем содержит 1000 мг активного ингредиента.

В список вспомогательных компонентов (эксципиентов), которые содержатся в свечах дозировкой 250, 1000 и 500 мг входит только твердый жир растительного компонента.

В состав ректальных микроклизм входят карбомер, соли калия, натрия, ксантановая смола и вода очищенная.

Аэрозоль для местного применения также содержит соединения натрия, полисорбат, пропиленгликоль. В качестве пропеллентов используют пропан, бутан и 2-метилпропан.

Инструкция по применению

Прием Салофалька, как и лечение колита в целом, должны строго контролироваться врачом. Если раньше терапия подобных заболеваний заключалась только в устранении основных симптомов и воспалительного процесса, то сейчас появляются иммунобиологические препараты, воздействующие непосредственно на причину патологии.

Однако использование Салофалька при болезни Крона и колитах остается актуальным из-за выраженного противовоспалительного эффекта и многогранного действия препарата. Инструкция по применению подробно описывает принципы приема таблеток, гранул, введения микроклизм и других топических форм препарата.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к противовоспалительным средствам, применяемым в гастроэнтерологии, НПВС.

Фармакодинамика

Принцип действия месалазина до конца не выяснен. Специалисты связывают лечебный эффект с угнетением всех стадий патогенеза воспалительного процесса. Считают, что лекарственное вещество ингибирует метаболизм арахидоновой кислоты, соответственно существенно снижается выделение основных медиаторов воспаления — простагландинов, цитокинов и лейкотриенов. Причем этот процесс осуществляется непосредственно в слизистом эпителии толстого кишечника (при приеме пероральных форм Салофалька) и прямой кишки (при использовании топических форм препаратов).

К настоящему моменту доказаны антиоксидантные свойства месалазина. Выяснили, что лекарственное вещество активизирует рецепторы типа PPAR-γ-рецепторы. Таким образом медикамент способствует нормализации и поддержанию барьерной функции эпителиальной стенки кишечника.

Салофальк

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры описывают в зависимости от формы выпуска лекарственного средства.

Абсорбция. Происходит в нижних отделах ЖКТ, непосредственно в области введения.

Биотрансформация и распределение. Основной метаболизм лекарственного вещества осуществляется на слизистой оболочке кишечника, некоторое количество соединения попадает в печень и далее подвергается биохимическим превращениям. Главный продукт метаболизма — N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Часть активного компонента ацетилируется кишечной микрофлорой. Уровень связи с белками месалазина не превышает 40–43%, а метаболита — до 80%.

Элиминация. При топическом применении как неизменный месалазин, так и продукт метаболических трансформаций преимущественно выводится со стулом. При приеме пероральных лекарственных форм с уриной может выделяться до половины принятой дозы (но чаще это количество не превышает 20–25%). При назначении препарата в виде таблеток или гранул, метаболит месалазина (до 1%) попадает в грудное молоко.

Отдельно производитель приводит фармакокинетические параметры ректального аэрозоля. Распределение пены происходит быстро и однородно. Лекарственное вещество достигает прямой и сигмовидной кишки. Пиковые концентрации отмечают через 3–4 часа. Причем уровень месалазина в плазме при использовании двух доз ректальной пены (2 г) сопоставим с таковым при приеме таблетки 0,25 г и составляет 0,4 мкг/мл.

При приеме таблеток лекарственное вещество достигает максимальной концентрации в просвете толстого кишечника через 6–7 часов. При этом почти 80% месалазина остается в неизменной форме. Уровень лекарственного вещества в системном кровотоке составляет 0,4–3,8 мкг/мл. Метаболит обнаруживают в количестве 1,1–4,5 мкг/мл. Период полувыведения колеблется в пределах 0,7–2,5 часов.

Гранулы имеют диаметр около 1 мм, поэтому достаточно быстро продвигаются по всем отделам пищеварительного тракта. Но общее время действия в толстом кишечнике — не менее 20 часов. Высвобождение активного компонента начинается через 2–3 часа, пиковые концентрации отмечают спустя 4–5 часов. Биодоступность Салофалька в виде гранул не превышает 25%.

Полное растворение суппозиториев при температуре тела происходит за 2–3 часа. Лекарственное вещество, содержащееся в свечках, распространяется только в области введения, что принимают во внимание при подборе схемы терапии. Из прямой кишки поглощается незначительно. После применения суппозитории 1 г плазменные концентрации месалазина составляет 90–317 нг/мл, а основного метаболита — 191–613 нг/мл. Максимальный уровень регистрируют в период от получаса до суток. После использования Салофалька в форме свечей в моче выявляли порядка 14% месалазина в течение 48 часов.

При применении клизмы действующее вещество распространяется по прямой и сигмовидной кишке. Использование препарата в дозе 4 г/60 мл сопровождалось содержанием в плазме 0,92 мкг/мл и 62 мкг/мл месалазина и метаболита соответственно через 10–12 часов.

О действующем веществе

Международное непатентованное название основного компонента Салофалька — Mesalazine. Химическое наименование — 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (в медицинской литературе часто обозначают сокращением 5-АСК). Эмпирическая формула — С7Н7NO3. Код по АТХ — А07ЕС02.

Свечи Салофальк

Показания к применению

Прописывают Салофальк при следующих патологических состояниях:

  • при колите кишечника (различной формы и локализации), в том числе и для предупреждения злокачественной малигнизации клеток прямой кишки;
  • при болезни Крона;
  • при геморрое в острой фазе;
  • при подготовке к хирургическим вмешательствам на прямой кишке.

В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность Салофалька, если болит живот (в области желудка) при дивертикулярной болезни, синдроме раздраженного кишечника. Препарат назначают ВИЧ-инфицированным пациентам при хронической диарее неинфекционного характера.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм. Общими противопоказаниями к назначению Салофалька служат:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелое течение почечной и/или печеночной недостаточности.

Избегают назначения медикамента детям до достижения 6-летнего возраста (по информации справочника лекарственных средств Видаль — с 2 лет) в связи с отсутствием данных о безопасности. Но окончательное решение о возможности применения принимает врач, проинформировав родителей о побочных реакциях.

Дополнительно для свечей и микроклизм. Связанные с повышенной кислотностью и инфекцией Helicobacter pylori язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника.

Дополнительно для ректального аэрозоля. С осторожностью назначают пациентам с бронхиальной астмой, так как входящие в состав пены пропелленты могут спровоцировать реакцию гиперчувствительности.

Способ применения и режим дозирования

Лекарственная форма Салофалька и дозировка средства зависят от постановленного диагноза и общего течения болезни. Средние суточные дозы составляют:

  • таблетки — 1,5–4,5 г;
  • гранулы — 1,5–3,0 г;
  • суппозитории — 1,5 г;
  • клизмы — 4 г;
  • аэрозоль — 2 г.

Детям средство назначается в дозировке 30–50 мг/кг в сутки для лечения и 15–30 мг/кг для профилактики обострения НЯК. При массе тела более 40 кг применяют взрослые дозы.

Многие пациенты интересуются, чем гранулы отличаются от таблеток Салофальк. Инновационная гранулированная форма препарата позволяет принимать средство 1 раз в сутки в необходимой дозе.


Колит

Применять топические формы Салофалька следует после опорожнения кишечника. Для использования клизмы либо пены необходимо:

  1. Лечь на левый бок, согнув правую ногу.
  2. Снять наконечник с аппликатора и аккуратно ввести его в задний проход.
  3. Клизма выполнена в форме «гармошки», поэтому ее сдавливают сверху и снизу, а для распыления пены однократно нажимают на дозатор.
  4. Далее необходимо медленно вытащить аппликатор из заднего прохода и оставаться в положении лежа на боку 20–30 минут.

Доктор подробно объясняет, как принимать таблетки (до еды или после). Пилюли пьют за час до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Что касается продолжительности терапии, только врач определяет, сколько принимать препарат, ориентируясь на общее состояние больного.

Побочные действия

Нежелательные реакции встречаются крайне редко вне зависимости от дозировки и способа применения лекарства.

Для всех форм выпуска:

  • боли в области живота;
  • послабление стула;
  • головные боли и головокружение;
  • в единичных случаях — манифестация аутоиммунных нарушений.

Для пены ректальной и местных лекарственных форм помимо перечисленных осложнений иногда возникает жжение и зуд в области введения.

Взаимодействие

С осторожностью назначают одновременно с сахароснижающими средствами, диуретиками, цитостатиками, антикоагулянтами, противоподагрическими и некоторыми противотуберкулезными препаратами.

Совместимость с алкоголем

Салофальк и алкоголь несовместимы.

Особые указания и меры предосторожности

Для всех лекарственных форм. С осторожностью назначают при сопутствующих заболеваниях печени и почек. В период лечения проводят соответствующие лабораторные исследования. При беременности применение возможно по жизненным показаниям. Лактацию во время терапии прекращают.

Для таблеток. У пациентов с предшествующими операциями на ЖКТ повышается риск осложнений.

Для гранул. С осторожностью назначают пациентам с фенилкетонурией.

Для микроклизм, суппозиториев и аэрозоля. При возникновении спазмов и острой боли в области живота использование препарата прекращают. Возможно появление аллергических проявлений в виде сыпи и зуда в аноректальной области.

Болезнь Крона

Передозировка

Данные отсутствуют. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 2 года для клизм, 3 года для таблеток, суппозиториев и пены (но не дольше 3 месяцев после первого применения), 4 года для гранул.

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача.

Аналоги

В качестве аналогов (дженериков) Салофалька доктора могут предложить следующие препараты:

  • Асакол (Словения);
  • Кансалазин (Россия);
  • Мезавант (Италия);
  • Месакол (Индия);
  • Пентаса (Швейцария);
  • Улколфри (Индия).

Однако несмотря на одинаковый состав, между перечисленными препаратами существуют определенные отличия. Основные — качество и точный подбор вспомогательных ингредиентов (соответственно высокая эффективность и безопасность), широкий выбор лекарственных форм.

Часто возникают вопросы: Пентаса или Салофальк, что лучше? Чем можно заменить свечи Салофальк? Доктора рекомендуют придерживаться установленной схемы терапии и применять оригинальное средство. Сульфасалазин не является заменителем Salofalk из-за разного состава и принципа действия.

Цена и где можно купить

Препарат зарегистрирован в России, но на профильных форумах часто встречаются вопросы, почему нет Салофалька, почему пропал в аптеках медикамент. Провизоры не могут точно сказать, когда появится в продаже средство, и только предлагают оформить предварительный заказ, не определяя точные сроки доставки.

Но Салофальк в любой лекарственной форме и дозировке можно приобрести через посредников в странах Европы (лекарство чаще всего доставляется из Германии). Заказать медикамент можно онлайн. Представитель фирмы посредника сможет купить в Германии лекарство, привезти и отправить по указанному адресу. Иногда препарат уже есть в аптеке посредников в наличии. Тогда его можно купить в Москве или Санкт-Петербурге с минимальными сроками доставки. Стоимость гранул 1 г составляет примерно 110 евро за 50 пакетиков. Сколько стоит Салофальк в таблетках, а также цену других форм выпуска можно узнать в телефонном режиме.

Отзывы врачей

Никита Михайлович Гайдукевич, гастроэнтеролог

Сальфальк привлекает эффективностью и удобством применения. Средство не вызывает осложнений, хорошо переносится вне зависимости от продолжительности лечения.

Отзывы больных

Анна, 35 лет

С воспалением прямой кишки мучаюсь с института. Сначала пила Сульфасалазин, но потом врач посоветовал Салофальк, который часто принимают при колите. Во время обострения начала лечение, и препарат мне прекрасно помог. Облегчение почувствовала практически сразу.

Здоровье ЖКТ

Как не купить подделку

Чтобы избежать фальсификата следует обращаться к проверенному посреднику, а также уточнять страну производства лекарства. Фирма обязана предоставить оригинальный кассовый чек из лицензированной европейской аптеки, на котором напечатан индивидуальный код покупки и реквизиты организации, где приобреталось лекарство. Позвонив по указанному номеру, можно проверить по коду, действительно осуществлялась покупка медикамента в указанные на чеке даты. Перед получением следует изучить по фото в интернете, как выглядит упаковка оригинального медикамента, и далее сравнить с полученным фармацевтическим средством.

Результаты клинических испытаний

По материалам клинических исследований, Салофальк на 86% снижает вероятность рецидива неспецифического язвенного колита. Частота стойкой ремиссии достигла 40%, серьезные побочные реакции отмечали менее чем у 1% больных. Максимальный эффект регистрировали при одновременном применении пероральных и местных форм препарата.

Схема лечения таблицей

Лекарственная форма Режим дозирования
НЯК в активной фазе
Таблетки По 0,25–0,5 г трижды в день
Гранулы До 3 г один раз в сутки (или по 1,5 г дважды в день)
Свечи (только при поражении нижних отделов кишечника) По 0,5 г—1,0 г до 3 раз в сутки
Микроклизмы По 4 г/60 мл 1 раз в день или по 2 г /30 мл дважды в сутки
Ректальная пена Суточная доза — 2 г (единовременно или дважды в сутки)
Предупреждение рецидива НЯК
Таблетки До 1,5 г в сутки (делят на 3 приема)
Гранулы По 0,5 г 3 раза в день
Свечи (при поражении дистальных отделов) По 0,25 г трижды в сутки
Болезнь Крона (обострение)
Таблетки До 4,5 г в сутки (делят на 3 приема)
Болезнь Крона (предупреждение рецидива)
Таблетки По 1,0 г трижды в день

Условия продажи в аптеках

Салофальк продают только по рецепту от врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner