Секукинумаб (Косентикс): инструкция по применению, стоимость и эффективность при болезни Бехтерева

Секукинумаб — вещество из принципиально нового класса ингибиторов интерлейкина 17А (IL17A). Данные медикаменты одобрены в качестве средств первой линии для лечения псориаза, псориатического артрита и анкилозирующего спондилита (эту патологию часто именуют болезнью Бехтерева). Допускается применение и в составе сочетанных схем терапии.

Международное торговое название лекарства — Косентикс (Cosentyx). Действующее вещество секукинумаб является человеческим моноклональным антителом, селективно блокирующим активность циркулирующего IL17A.

Препарат зарегистрирован в странах Северной Америки, Европы, Азии. Европейские специалисты рекомендуют Косентикс как средство первой очереди для лечения псориаза. В США медикамент прописывают пациентом с умеренным и тяжелым течением заболевания.

В терапии анкилозирующего спондилита и псориатического артрита Косентикс постепенно вытесняет другие лекарства, в том числе и средства, угнетающие выделение фактора некроза опухоли. Только на стадии клинических испытаний препарат получили более 9 000 пациентов, а после его появления на фармацевтическом рынке лечение прошли порядка 18 000 человек.

Общая информация о производителе

Производит лекарственное средство вторая по величине фармацевтическая корпорация Novartis AG со штаб — квартирой в Базеле, Швейцария. Компания широко известна разработкой и выпуском инновационных медикаментов, применяемых для терапии различных заболеваний.

Структурными подразделениями Novartis являются Hexal, Sandoz, Ciba, Alcon и другие фирмы, производящие дженерики и оригинальные медикаменты. Перечень основных препаратов включает средства для лечения онкологических, кардиологических, неврологических патологий, аутоиммунных заболеваний.

Торговое название секукинумаба, выпускаемого компанией Novartis, — Cosentyx. Русское наименование может отличаться по транскрипции — Косентикс (Козентикс). Препарат зарегистрирован в России, но в розничной продаже найти его крайне сложно.

Секукинумаб

Инструкция по применению

Иммунотерапия является сравнительно новым направлением современной медицины. Поэтому использование Косентикса должен регулировать врач, имеющий опыт с работы с подобными медикаментами. И хотя лекарство можно купить через посредников без рецепта врача, самолечение строго противопоказано. Перед началом терапевтического курса необходимо изучить инструкцию по применению.

Форма выпуска

Выпускается Косентикс в виде порошка (лиофилизата), предназначенного для разведения, и готового раствора (в шприцах) для инъекций под кожу.

Состав

Действующее вещество — секукинумаб. Готовый раствор для инъекций поставляется в виде одноразовых шприцев — ручек. Средство содержит 150 мг секукинумаба в сочетании со вспомогательными веществами: гистидина гидрохлорида моногидратом, L-метионином, полисорбатом, трехалозы дигидратом и стельной воды для инъекций. Уровень рН раствора — 5,8.

Порошок для приготовления раствора представляет собой лиофилизат белого или светло-желтого оттенка. Дозировка активного вещества также 150 мг. Вспомогательные ингредиенты — гистидина гидрохлорид моногидрат, полисорбат 80, сахароза. После разведения рН раствора составляет 5,8.

Фармакологическая группа

Косентикс является иммунодепрессантом, а действующее вещество моноклональным антителом типа IgG1.

Особенности фармакодинамики

Основную роль в развитии и поддержании воспалительного процесса играют CD4+ Т-хелперные клетки, которые часто обозначают как Th. Образование этих структур происходит в результате воздействия на наивные Т-клетки биологически активных веществ (цитокинов), выделяемых в процессе иммунного ответа.

Ранее было известно о существовании только двух разновидностей Th-клеток: Th1, отвечающих за выработку γ-интерферона, и Th2, регулирующих гуморальный иммунитет посредством секреции интерлейкинов типа 4, 5 и 13. Но сравнительно недавно ученые доказали существование еще одной группы Th-клеток — Th17, синтезирующих ряд различных цитокинов, в первую очередь — IL17A и IL17F.

Cosentyx

Одновременно была установлена роль Th17-клеток в патогенезе ряда аутоиммунных заболеваний, в частности, ревматоидного и псориатического артрита, псориаза, поражений пищеварительного тракта, волчанки. Эти же структуры участвуют в патогенезе аллергических реакций, отторжении после трансплантации, ожирения, формировании злокачественных новообразований и т.д. В то же время IL17 способствует иммунному ответу организма при проникновении микозной и бактериальной флоры.

IL17А — гликопротеин, состоящий из 155 аминокислот. Данный цитокин обеспечивает взаимодействие между врожденным и приобретенным иммунитетом. В норме интерлейкины «сигнализируют» иммунным клеткам о микробной инвазии. Но чрезмерное выделение этих протеинов сопровождается повреждением различных органов и тканей.

Так, у пациентов с псориазом концентрации IL17А существенно повышены в подкожной клетчатке. С псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом — в хрящевой ткани и синовиальной жидкости. При этом уровень интерлейкина напрямую коррелирует с тяжестью течения заболевания.

Секукинумаб избирательно связываются с чувствительными к действию интерлейкина 17А рецепторами (BK17F) и нейтрализуют его активность. В результате происходит снижение уровня этого цитокина и нормализация состояния пациента.

Параметры фармакокинетики

По данным клинических исследований, фармакокинетические характеристики секукинумаба не зависят от основного диагноза.

В инструкции к лекарству приведены следующие показатели фармакокинетики:

  • Абсорбция. После инъекции пиковые концентрации в плазме составляют 13 — 15 мкг/мл (после введения 150 мг) и 27 — 35 мкг/мл (после дозы 0,3 г) и достигаются спустя 5 — 6 дней после процедуры. Показатели секукинумаба поддерживается на уровне 22,8 — 45,4 (в зависимости от дозировки) на 12 неделе лечения. Равновесная концентрация достигалась к 24 неделе. Биодоступность препарата варьирует в пределах 55 — 77%.
  • Распределение. Показатель распределения колеблется от 7,1 до 8,6 л. В интерстициальной жидкости уровень секукинубама составляет 27 — 40% от общей концентрации в плазме на второй неделе лечения.
  • Метаболизм. Не описан. Секукинумаб — моноклональное антитело, поэтому скорее всего вещество распадается на пептиды и аминокислоты так же, как и IgG.
  • Выведение. Показатели клиренса — 0,14 — 0,22 л/сутки, период полувыведения — от 22 до 31 дня.

Вес, возраст, расовая и половая принадлежность не влияют на фармакокинетику лекарственного средства. Данных о параметрах распределения и выведения секукинумаба у пациентов с поражениями печени и почек нет.

Информация о действующем веществе

Латинское название активного компонента — Secukinumab. Структурная химическая формула — С6584Н10134N1754O2042S44. Молекулярная масса 151 кДа. По механизму действия секукинумаб — рекомбинантное человеческое моноклональное антитело IgG1, специфически ингибирующее интерлейкин IL17A. Код по АТХ — L04AC10.

Показания

Косентикс назначают при:

  • псориазе в умеренной или тяжелой форме при наличии показаний к фото- или медикаментозной системной терапии;
  • псориатическом артрите при отсутствии эффекта от других медикаментов (возможно комбинированное лечение с применением цитостатиков);
  • анкилозирующем спондилите.

При болезни Бехтерева Косентикс является средством второй очереди. Препарат прописывают при отсутствии ответа на общепринятые протоколы терапии.

 

Косентикс

Перечень противопоказаний и ограничений

Применение Косентикса категорически запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства;
  • обострении инфекций (например, туберкулеза);
  • в период вынашивания ребенка;
  • в детском и подростковом возрасте до 18 лет (отсутствуют клинические данные о безвредности препарата).

Ограничениями к назначению Косентикса служат различные хронические инфекционные патологии (присутствует риск перехода заболевания в острую фазу). Также использование лекарства нежелательно на фоне тяжелого течения болезни Крона. Препарат несовместим с грудным вскармливанием.

Особенности применения и дозировки

Косентикс предназначен для подкожных инъекций. Уколы выполняют раз в семь дней по рекомендованной врачом схеме. Стандартная дозировка составляет от 150 до 300 мг на одну процедуру (в зависимости от заболевания и состояния больного).

При использовании Косентикса в форме готового раствора для инъекций шприц достают из холодильника и оставляют при комнатной температуре на 15 — 30 минут (но не дольше, чем на 1 час). При этом лекарство нельзя нагревать в горячей воде или на отопительных приборах. Непосредственно перед введением раствор осматривают на наличие посторонних примесей. Осадок и другие включения являются противопоказаниями к применению препарата.

Разведение лиофилизата Косентикс должно проводиться в условиях стационара. В среднем время приготовления занимает 20 минут, и средство необходимо вводить немедленно.

  • Препарат следует достать из холодильника и, не вскрывая упаковку, оставить при комнатной температуре на 15 — 30 минут.
  • Затем во флакон с порошком при помощи шприца добавляют 1 мл стерильной воды для инъекций.
  • Для улучшения растворения следует наклонить флакон приблизительно на 45°С и на протяжении 1 — 2 минут вращать между пальцами. Упаковку запрещено переворачивать или встряхивать.
  • Флакон оставляют на 10 минут для полного растворения лиофилизата в воде для инъекций. При этом на поверхности могут образовываться пузырьки.

Готовый раствор прозрачный, бесцветный, допускается желтоватый оттенок. Запрещено вводить препарат до полного растворения лиофилизата. После разведения укол делают немедленно, но допускается хранение в холодильнике (от 2 до 8°С) не дольше 24 часов. В таком случае перед применением медикамент нагревают до комнатной температуры.

Вероятные побочные эффекты

На фоне приема Косентикса пациенты предъявляют жалобы на частые инфекции респираторного тракта, обострение герпеса. Возможны аллергические реакции, конъюнктивит, осложнения со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота, расстройства стула).

Препарат Косентикса

Взаимодействие с другими лекарствами

Противопоказано одновременное использование с живыми вакцинами. Также запрещено смешивать раствор Косентикса с другими лекарственными средствами в одном шприце. С осторожностью медикамент применяют в сочетании с антикоагулянтами, препаратами, метаболизирующимися с участием печеночных ферментов.

Совместимость с алкоголем

В описании к лекарству информации о безопасности потребления спиртных напитков на фоне лечения нет.

Особые указания

В ходе клинических исследований было установлено следующее:

  • Инфекции. На фоне применения Косентикса возрастает риск развития различного рода заболеваний. Назофарингит был отмечен у каждого десятого пациента (8% на плацебо). Другие поражения респираторного тракта — в 2,5% (0,5% на плацебо), грибковые патологии — в 1,2% (0,3% на плацебо). Но подобные осложнения носят дозозависимый характер. С осторожностью препарат назначают больным с различными инфекциями. При этом пациенты должны находиться под постоянным медицинским контролем. В тяжелых случаях принимают решение о прекращении терапии.
  • Болезнь Крона. Лечение секукинумабом может спровоцировать обострение патологии. Такая категория больных требует наблюдения врача.
  • Аллергические реакции. Возникновение симптомов непереносимости заболевания являются показанием к отмене терапии.
  • Вакцинация. Введение живых вакцин противопоказано.
  • Фертильность. Женщинам и мужчинам, получающим лечение Косентиксом, рекомендуют соблюдать надежные меры контрацепции. Подобные правила сохраняются и на протяжении нескольких месяцев после отмены препарата.

Пациентам с туберкулезом лекарство назначают с осторожностью. Применение Косентикса в острой фазе заболевания противопоказано. При возникновении симптомов, свидетельствующих об активизации инфекционного процесса, использование лекарства прекращают.

Секукинумаб не влияет на способность к концентрации внимания.

Передозировка

В клинических исследованиях здоровым добровольцам вводили Косентикс в дозе 30 мг/кг. При этом не выявлено симптомов токсичности. При введении завышенной дозировки препарата назначают симптоматическое лечение.

Псориаз

Условия хранения

Шприцы с готовым раствором и флаконы с лиофилизатом хранят в холодильнике (температурный режим 2 — 8°С). Замораживать лекарство противопоказано.

Срок годности

Указан на упаковке с препаратом и на флаконах с лиофилизатом.

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача.

Аналоги

Секукинумаб продается только под торговым наименованием Косентикс (варианты транскрипции: Козентикс или Козэнтикс). Аналогов у лекарственного средства нет ни в России, ни в других странах.

Цена и где купить

В России в свободной продаже препарата практически нет. Заказать средство можно через посредников, доставляющих лекарство из аптек Европы (Германии, Польши) в Москву или Санкт-Петербург и другие города. В некоторых случаях требуется срочное применение препарата (особенно при отсутствии результата от стандартной терапии), поэтому такой способ приобретения медикамента весьма популярен. Главное выбирать проверенных посредников, предоставляющих необходимые документы и сертификаты качества.

В связи с достаточно высокой стоимостью, Косентикс редко есть в наличии. Но с момента заказа до оформления покупки обычно требуется несколько дней. Цена произведенного препарата составляет примерно 1850 евро за упаковку, содержащую два шприца. Дополнительно обговаривается стоимость доставки.

Отзывы врачей

Виктор Михайлович Коценко, ревматолог

К сожалению, в нашей стране иммунотерапия находится на стадии развития. Подобные препараты назначают только как средства второй линии, хотя их применение безопаснее использования токсичных цитостатиков. Но своим пациентам я рекомендую Косентикс. Лекарство работает достаточно быстро, редко сопровождается осложнениями, вызывает стойкую ремиссию.

Отзывы покупателей

Антон, 40 лет

Думал, что псориатический артрит — пожизненный приговор. Я не мог полноценно работать, постоянно приходилось ложиться в больницу. От принимаемых лекарств страдала печень, желудок и другие внутренние органы. Врач предложил кардинально поменять терапию и попробовать Косентикс. Эффект от секукинумаба появился после второй инъекции. Пока продолжаю применение, результат уже значительный.

Как не купить подделку

Приобретая Косентикс в интернет-аптеках следует обращать внимание на соответствие маркировки на картонной упаковке, шприцах или флаконах с лиофилизатом. Также необходимо уточнить соблюдение правил транспортировки и хранения. При выборе посредника следует руководствоваться отзывами. Надежные продавцы предоставляют чек из заграничной аптеки.

Результаты клинических испытаний

Исследования доказывают эффективность Косентикса в 89% случаев. При этом в испытания были включены пациенты различного возраста и пола. Максимальный «ответ» отмечался на 10–12 неделе лечения (в том числе 5 недель нагрузочной дозы), и сохранялся до окончания клинических исследований (до 52 недели). Респираторные инфекции отмечали в 30% случаев, микозы — в 1–3%. Остальные осложнения носили единичный характер.

Рекомендованная схема терапии

Дозировка и дальнейшее лечение зависит от основного диагноза.

Заболевание Особенности терапии
При псориазе По 300 мг (два укола по 150 мг) на протяжении 5 недель с интервалом в 7 дней. В дальнейшем введение повторяют раз в 4 недели. У некоторых пациентов допускается снижение дозы до 150 мг на одну инъекцию
При тяжелом течении псориатического артрита Схема лечения такая же, как и для больных с псориазом
При остальных случаях псориатического артрита Вводят по 150 мг на протяжении 5 недель (раз в 7 дней), затем в такой же дозе раз в 28 дней.
Допускается другая схема лечения: делают укол, содержащий 150 мг секукинумаба раз в 4 недели
При болезни Бехтерева Аналогично терапии псориатического артрита

Условия продажи в аптеках

Отпускается из аптек по рецепту врача.

Ad banner