Психостимулятор Селегилин: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Селегилин (международное непатентованное наименование Selegiline) — препарат, предназначенный для лечения болезни Паркинсона.

Одним из основных классов медикаментов, используемых в терапии данной патологии, считается Л-Допа и аналоги.

Но на фоне длительного применения этих лекарств возникает так называемый «эффект изнашивания». Он проявляется в виде прекращения действия лекарства задолго до приема очередной дозы, обострения симптомов заболевания и т.д.

Для предупреждения подобных осложнений неврологи назначают психостимуляторы из группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), которые часто используются для лечения депрессии. МАО — биологически активное соединение, регулирующее расщепление одного из основных нейромедиаторов — дофамина.

В целом нервные импульсы в тканях и органах распространяются по нервным волокнам, связь между которыми осуществляется посредством нескольких разновидностей синапсов:

  • холинергических, содержащих ацетилхолин;
  • дофаминергических, сигнал в которых передается при помощи дофамина, предшественника норадреналина и адреналина.

При нехватке дофамина в синапсах, локализованных в основных структурах центральной нервной системы (ЦНС) к нижележащим холинергическим синапсам информация передается в неправильном, искаженном виде. Ацетилхолин обеспечивает дальнейшее распространение патологического сигнала, что провоцирует множественные двигательные нарушения. Точкой приложения Селегилина является пролонгация действия дофамина. При этом препарат не влияет на активность других катехоламинов, что позволяет безопасно использовать его с Леводопой и другими медикаментами для лечения болезни Паркинсона.

Информация о производителе

Препарат выпускается под торговым названием Selegilin AL немецкой фармацевтической компанией Aliud Pharma. Корпорация является одним из крупнейших мировых производителей высококачественных дженериков. В 1996 году компания стала структурным подразделением фармацевтической корпорации Stada Group. К настоящему времени ассортимент Aliud Pharma представлен рецептурными, безрецептурными, фитопрепаратами и витаминами.

Инструкция по применению

В официальной инструкции медикамент рекомендуют использовать для лечения болезни Паркинсона (часто, в составе комплексной терапии). Но данные клинических исследований демонстрируют общеукрепляющее действие этого психостимулятора.

Доказано, что лекарство способно увеличивать продолжительность и общее качество жизни людей пожилого возраста и замедлить процессы старения. Но самостоятельный прием Селегилина противопоказан и опасен серьезными осложнениями. Использование препарата должно быть обязательно согласовано с врачом. Перед началом лечения нужно ознакомиться с инструкцией по применению.

Химическая формула Селегилина

Форма выпуска

Selegilin AL выпускается в виде таблеток, отличающихся по содержанию действующего компонента.

Состав

Активный ингредиент лекарственного средства — селегилина гидрохлорид, содержание в таблетках — 5 и 10 мг.

Фармакологическая группа

Селегилин относится к противопаркинсоническим средствам, а по принципу действия — к избирательным ингибиторам моноаминооксидазы (МАО), иногда назначаемым для лечения депрессии.

Особенности фармакодинамики

Механизм действия препарата не до конца ясен. Угнетение активности МАО-В считают основным клиническим эффектом лекарственного средства. Но установлено, что Селегилин обладает более широким спектром терапевтического влияния на организм.

Медикамент необратимо угнетает фермент МАО, связанный с клеточной мембраной митохондрий. Причем в терапевтической дозе препарат избирательно влияет на МАО типа В, что снижает вероятность системных осложнений терапии.

Дело в том, что МАО широко распределены по всем тканям организма. Концентрация фермента особенно высока в клетках печени, эпителиальной и мышечной оболочке желудка и кишечника, структур центральной нервной системы. Моноаминооксидаза подразделяется на два типа: А и В, причем последний преимущественно локализуется в тканях головного мозга.

МАО играет важную роль в расщеплении основных катехоламинов (дофамина, норадреналина и эпинефрина) и серотонина. Фермент участвует в метаболизме различных компонентов продуктов питания и лекарственных препаратов. В частности, МАО предупреждает всасывание из желудочно-кишечного тракта веществ, провоцирующих резкий подъем артериального давления.

Селегилин отличается эффектами, не обусловленными ингибированием МАО-В. Предполагают, что это действие связано с метаболитами препарата — амфетамина и метамфетамина, являющихся стимуляторами высвобождения других нейротрансмиттеров (норадреналина, серотонина и некоторых других). Установлено, что Селегилин защищает структуры нервной системы от токсического воздействия продуктов свободнорадикального окисления. Имеются данные о положительном влиянии лекарства на либидо и половую функцию.

Селегилин

Фармакокинетика

Показатели биодоступности действующего вещества медикамента не установлены. Известно, что Селегилин метаболизируется в кишечнике и печени. В результате биотрансформации образуются N-десметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин. При этом ингибирующим действием в отношении МАО-В обладает только N-десметилселегилин.

Максимальная концентрация неизменного селегилина в крови достигает 1 нг/мл, а N-десметилселегилина — до 20 нг/мл. Данный показатель возрастает по мере продолжения курса терапии. Уровень системного клиренса препарата не известен. На начальных этапах лечения продолжительность полувыведения — до 2 часов. Впоследствии этот период увеличивается до 10 часов. Выводится средство через почки.

Лекарство необратимо ингибирует МАО-В, однако этот эффект не сохраняется после прекращения приема. Соответственно, симптомы заболевания могут возникнуть вновь по мере выработки моноаминооксидазы. В среднем данный процесс занимает 7 — 10 дней.

Влияние поражений печени и почек на параметры фармакокинетики лекарственного средства не установлено. Но данные показатели отличаются у пожилых пациентов, что следует учитывать при подборе дозировки.

Сведения о действующем веществе

Селегилина гидрохлорид представляет собой левовращающий ацетиленовый изомер фенэтиламина. Химическое название ®-(-)-N,2-диметил-N-2-пропинилфенэтиламина гидрохлорид, формула С13Н17N. Внешне вещество выглядит как белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, хлороформе и метаноле. Молекулярная масса 223,75. Код по АТХ N04BD01.

Показания к применению

Селегилин прописывают при болезни Паркинсона и в качестве симптоматической терапии паркинсонического синдрома. Первоочередным показанием к приему препарата служит ухудшение состояния пациента в ответ на применение Леводопы и аналогичных по действию медикаментов. Эффективность лекарства в качестве средства для монотерапии не доказана.

Также известно о положительном влиянии медикамента в комплексной терапии болезни Альцгеймера, синдроме Кушинга, старческого слабоумия, патологического эмоционального состояния на фоне абстинентного и менструального синдрома и т.д.

Противопоказания и ограничения к применению

Абсолютными противопоказаниями к приему Селегилина служат:

  • непереносимость компонентов лекарства;
  • вынашивание ребенка;
  • период грудного вскармливания;
  • поражения нервной системы, не связанные с нарушением дофаминергической регуляции.

Применение препарата ограничено в детском и подростковом возрасте из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Болезнь Паркинсона

Особенности применения и дозировки

Дозу лекарственного средства определяет врач. Обычно начинают с минимальной, которую постепенно повышают до терапевтически рекомендованной. При комбинированной терапии на 2 — 3 неделе приема медикамента дозу Леводопы снижают на 20 — 30% (до сохранения лечебного эффекта).

Возможные нежелательные реакции

Опыт применения Селегилина ограничен, а данные клинических исследований не позволяют в полной мере оценить спектр побочных эффектов. Поэтому пациенту необходимо обратиться к врачу при малейшем изменении самочувствия.

Перечень возможных нежелательных реакций включает:

  • тошноту;
  • сухость ротовой полости;
  • головные боли;
  • галлюциногенные расстройства, спутанность сознания;
  • депрессивное состояние;
  • нарушения координации;
  • расстройства сна;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушения функционирования почек;
  • диплопию;
  • ускоренную речь;
  • сыпь;
  • усиление фоточувствительности;
  • гипергидроз;
  • половую дисфункцию;
  • снижение остроты зрения;
  • ортостатическую гипотонию;
  • непроизвольные движения;
  • чрезмерное возбуждение;
  • аритмии;
  • гипертонию;
  • приступы стенокардии.

Сильные отеки, сонливость, желудочно-кишечные кровотечения, алопеция, тремор, чрезмерная нервозность, астения и резкое похудение служат показанием для прекращения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказан одновременный прием с:

  • опиатами и антагонистами опиоидных рецепторов;
  • наркотическими анальгетиками.

Сочетание с неселективными ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами могут вызвать неконтролируемые осложнения (гипертония, поведенческие изменения, ригидность мускулатуры, судороги, асистолия, обмороки и т.д.). Комбинация с ингибиторами обратного захвата серотонина приводит к расстройству основных жизненно важных функций (бред, кома, значительная гипертермия, гипертонус мускулатуры и др.), что чревато летальным исходом.

Осмотр у врача

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием спиртных напитков не рекомендован.

Особые указания и меры предосторожности

Противопоказан применение Селегилина в дозе, превышающей 10 мг из-за риска неселективного ингибирования моноаминооксидазы (неизбирательное воздействие на МАО возникает в диапазоне суточного количества препарата в 30 — 40 мг).

Из-за высокого риска серьезных (иногда, фатальных) осложнений, между окончанием приема Селегилина и началом курса терапии трициклическими антидепрессантами или неселективными ингибиторами МАО должно пройти минимум 2 недели; ингибиторами обратного захвата серотонина — от 5 недель.

При комбинированной терапии с Леводопой, повышается риск побочных осложнений данного препарата, что требует коррекции дозы.

В соответствии с данными клинических исследований, у пациентов с болезнью Паркинсона меланома встречается чаще, чем у здоровых людей. Поэтому необходим регулярный осмотр онколога — дерматолога.

Иногда прием Селегилина сопровождается повышением либидо, эмоциональной нестабильностью, ажитацией. При появлении таких симптомов следует обратиться к врачу.

Превышение дозы

Симптомы передозировки появляются не сразу, а в течение 12 — 24 часов после приема избыточного количества таблеток лекарственного препарата.

Признаки подобного состояния включают:

  • сильную сонливость;
  • головокружение;
  • раздражительность;
  • гиперактивность;
  • галлюцинации;
  • сильное возбуждение;
  • судороги;
  • кому;
  • аритмию;
  • колебания артериального давления;
  • остановку дыхания;
  • появление липкого пота.

На сегодняшний день о случаях передозировки Селегилина неизвестно, поэтому существующие рекомендации составлены на основе опыта применения неселективных ингибиторов МАО. Пациенту требуется срочная госпитализация, медленное введение Диазепама, препаратов для стабилизации работы сердечно-сосудистой системы. При необходимости больного переводят на ИВЛ.

Болезнь Паркинсона очень опасна

Условия хранения

Упаковку с таблетками хранят при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года с момента даты выпуска.

Прекращение терапии

Отмена лечения возможна по усмотрению врача.

Аналоги

В России и других странах селегилина гидрохлорид входит в состав и других лекарств. Это:

  • Сеган (Польша);
  • Селегилин Гексал (Германия);
  • Эльдеприл (Финляндия);
  • Юмекс (Венгрия);
  • Когнитив (Австрия);
  • Ниар (Германия);
  • Стиллин (Израиль);
  • Селгин (Индия);
  • Селегос (Кипр);
  • Сепатрем (Италия);
  • Депренил (Великобритания).

Но большей части перечисленных аналогов нет в продаже в России и странах Европы. Ряд препаратов снят с производства, некоторые распространяются только по межбольничным контрактам. Selegilin AL — оптимальный вариант с точки зрения соотношения цены и качества.

Цена и где купить

В России Селегилин не зарегистрирован, соответственно, в наличии препарата нет. Заказ можно оформить в интернет-аптеках, которые реализуют медикаменты с доставкой из Европы. Посредники занимаются продажей и транспортировкой препаратов с учетом срока годности и температурного режима хранения.

Заказать Selegilin AL можно через сайт или в телефонном режиме. Если лекарственного средства нет в наличии на складе в Москве или Санкт-Петербурге, доставка из Германии, либо Франции займет несколько дней. Окончательный расчет за покупку производится только по факту получения медикамента. Цена упаковки Селегилина, содержащей 100 таблеток, составляет от 95 до 125 евро (в зависимости от дозировки).

Отзывы врачей

Анатолий Сергеевич Рудаков, невролог

Считаю Селегилин универсальным препаратом. Обычно его назначают в комплексной терапии паркинсонизма. Но лекарство отлично «работает» и для профилактики деменции, предупреждения других возрастных неврологических патологий. При соблюдении дозировки риск побочных реакций минимален.

Трясутся руки

Отзывы пациентов

Алина, 36 лет

Заказывала Селегилин для мамы, когда появились подозрения о болезни Паркинсона. Впоследствии диагноз подтвердился, и доктор назначил лекарство в сочетании с Леводопой. Пока результат лечения удовлетворительный, осложнений нет.

Как не купить подделку

По отзывам специалистов в области здравоохранения, риск купить в лицензированных аптеках Европы поддельный препарат практически отсутствует. Все же нужно внимательно изучить описание к медикаменту, обратить внимание на надписи на картонной упаковке, соответствие номеров партии и срока годности. Перед покупкой следует попросить посредника предоставить кассовые документы из немецкой аптеки.

Результаты исследований

В результате рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний установлено, что Селегилин значительно превосходил плацебо по основным параметрам эффективности терапии. При той же дозе Леводопы состояние пациентов значительно улучшилось, снижалась интенсивность тремора, повысилась способность к самообслуживанию, самостоятельному передвижению.

Рекомендованная схема терапии

Максимальная суточная доза Селегилина не должна превышать 10 мг. Применяют лекарство следующим образом:

Начальная дозировка 5 мг
Рекомендованная терапевтическая доза По 5 мг дважды в день (утром и во второй половине дня, но за 5 — 6 часов до сна). Допускается единовременный прием таблетки в 10 мг

Условия продажи в аптеках

Официальная продажа лекарства из аптек возможна только при наличии рецепта. Чтобы заказать Selegilin AL через посредников, чаще всего достаточно указания точной дозировки и необходимого количества упаковок препарата.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner