Селинкро (налмефен): инструкция по применению, аналоги и где можно купить таблетки

Налмефен — активный компонент препарата Селинкро, одобренного в Европе в 2013 для борьбы с алкогольной зависимостью. Действующее вещество представляет собой опиатное производное, которое имеет похожую химическую структуру и активность с опиоидным антагонистом Naltrexonum.

У налмефена есть преимущества относительно налтрексона: длительный период полувыведения, большая биодоступность, отсутствие наблюдаемой дозозависимой токсичности в печени.

  • Международное непатентованное название: Nalmefene.
  • Торговые наименования с указанием производителей.
    Существует два лекарственных средства на основе Налмефен:
    • Селинкро. Производит датская корпорация H. Lundbeck A/S. Лундбек является полноправным членом Европейской федерации фармацевтической промышленности и ассоциаций (EFPIA) и Международной федерации фармацевтических производителей и ассоциаций (IFPMA).
    • Revex. Производитель — американская компания Baxter International Inc.
  • АТХ и регистрационный номер: код АТХ N07BB05.
  • Регистрационный номер: ЛП-003001.

Инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент для лечения алкогольной зависимости. Внутривенные инъекции с налмефеном были эффективными для противодействия респираторной депрессии, вызванной передозировкой опиоидами.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия. Nalmefene оказывает влияние на опиатергическую систему регуляции, так как имеет сходство с опиоидными рецепторами каппа, дельта и мю.

Проводились два эксперимента: в пробирке и внутри организма.

Первый показал, что действующее вещество выступает селективным лигандом опиатных рецепторов. Налмефен становится антагонистом дельта и мю рецепторов и частичного агонистом каппа.

Второй вид исследования продемонстрировал эффективность налмефена при алкогольной зависимости. Фиксировалась тенденция к постепенному снижению тяги к потреблению алкоголя. Вещество не способно вызывать зависимость.

Фармакокинетика

Всасывание

При первом приеме 18 мг налмефена абсорбция происходит быстро. Максимальный уровень основного компонента — 16,5 нг/мл через 90 минут.

Количество вещества, попадающего в кровоток в неизмененном виде составляет 41%. Употребление жирной пищи повышает AUROC на 30%, а максимальное количество действующего вещества — на 50%.

Селинкро

Распределение

Средняя доля вещества, связанная с белками в плазме, составляет 45%. Исследование ПЭТ/КТ показывает занятость рецепторов на 95–100% в течение 180 минут после приема медикамента. Это свидетельствует о том, что nalmefene легко проникает через полупроницаемый гематоэнцефалический барьер, защищающий ЦНС.

Метаболизм

Метаболизм происходит в печени. Основной метаболит — налмефен-3-О-глюкуронида, выделяется после приема с помощью ферментов UDP-глюкуронозилтрансфераза-2B7, UDP-глюкуронозилтрансфераза 1-3 и UDP-глюкуронозилтрансфераза 1-8. К другим продукты метаболизма относится налмефен-3-O-сульфат сульфатионом и норналмефен.

Выведение

Обмен веществ происходит путем конъюгации соединений глюкуроновой кислоты. Это механизм выведения налмефена из организма. Период полураспада составляет 13 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

  • Пол
    Исследований относительно всасывания, экскреции (выведения), распределения и метаболизма Nalmefene на предмет отличий в фармакокинетике у пациентов мужского и женского пола не проводилось.
  • Пожилой и старческий возраст
    Внутримышечное введение 1,1 мг действующего вещества людям в возрасте от 18 лет до 31 года и от 61 до 80 лет не показало никаких отличий. Наблюдалось значительное снижение распространения лекарственного средства по органам и тканям (молодые: 3,9 ± 1,1 л / кг, пожилые люди: 2,8 ± 1,1 л / кг), что привело к повышению концентрации действующего компонента у пациентов преклонного возраста. 1,1 мг не приводил к негативным последствиям после внутримышечного введения у пожилых людей.
  • Нарушение функции почек
    Согласно данным статистики, наблюдалось значительное снижение скорости очищения плазмы крови от налмефена при почечной недостаточности на уровне 27% (0,57 ± 0,20 л/ч/кг).
    25 % уменьшение выведения плазмы при почечной недостаточности произошло во время внутреннего диализа (0,59 ± 0,18 л/час/кг).
    В нормальном состоянии — 0,79 ± 0,24 л/час/кг.
    Время полураспада у пациентов с тяжелой почечной болезнью составляет 10,2 ± 2,2 часа, норма до 26,1 ± 9,9 часа.
  • Нарушения функции печени
    У людей с заболеваниями печени, по сравнению с больными без данной патологии, выведения действующего вещества из организма снижается на 28,3%, (0,56 ± 0,21 л/ч/кг при норме 0,78 ± 0,24 л/час/кг).
    Время полураспада повышается с 10,2 ± 2,2 часов до 11,9 ± 2,0 часа.

Показания к применению

Nalmefene назначается взрослым при алкогольной зависимости и респираторной депрессии.

Препарат Селинкро

Противопоказания и ограничения

Строго противопоказан при гиперчувствительности к основному компоненту.

Кроме противопоказаний существуют и ограничения в приеме:

  • Нежелательно использовать при острых симптомах легочной недостаточности. Причина в том, что лекарственные средства на основе Nalmefene не относятся к классу, предназначенному для лечения дыхательной недостаточности и могут только усугубить положение пациента.
  • Метадон, лево-альфа-ацетилметадол (ЛААМ) и другие опиаты могут вызвать длительную депрессию. Поэтому при приеме налмефена нужно следить за рисками.

Режим дозирования

Весь курс терапии проходит под строгим контролем врача. Лечение сопровождается психологической поддержкой пациента. Стоит отметить, что в сутки нельзя принимать более 1 таблетки (18 мг). Прием происходит перорально до или после еды. Рекомендуется каждый день пить таблетку в одно и то же время. Максимальная длительность терапии — 1 год. Эффект снижения тяги начинал фиксироваться спустя 4 недели от начала приема.

Побочные действия

При исследовании пациентов, которые принимали препарат на основе налмефена, побочные эффекты, пускай самые незначительные, проявлялись у 30%. Часто манифестировали: головокружение, отсутствие сна и аппетита, повышение показателей ЧСС, мышечные спазмы, утомляемость.

В большинстве случаев подобные реакции были кратковременными и продолжались не больше нескольких дней.

Лабораторные показатели

Повышение уровня креатинфосфокиназы было отмечено у 0,5% пациентов после оперативных вмешательств. Считалось, что это увеличение связано с операцией, а не с налмефеном.

Увеличение аспартатаминотрансферазы было зарегистрировано как побочное явление у 0,3% пациентов. В ходе эксперимента не возникало воспалительных заболеваний печени или повреждений органа.

Взаимодействие

Миорелаксанты и антагонисты релаксации скелетных мышц, ингаляционные анестетики и бензодиазепины не провоцируют негативных реакций при совместном приеме с препаратами, содержащими налмефен.

После одновременного применения с Флумазенилом возможен повышенный риск судорог.

Средство Селинкро

Передозировка

При внутривенном введении до 24 мг, при условии отсутствия опиоидных агонистов в крови, у больных отсутствовали побочные реакции.

Опиатная зависимость и налмефен при совмещении могут вызвать реакцию отмены, которая лечится посимптомно.

Пути введения

Основной путь введения — пероральный. Использование таблеток не вызывает морфиноподобных реакций.

Лекарственное средство может вводиться внутривенно и внутримышечно.

Меры предосторожности

Проблемы с сердечно-сосудистой системой при использовании наркотических антагонистов

Зафиксированы случаи отека легких, отклонений в работе сердца и сосудов, понижения или повышения АД выше чем 140/90, увеличения частоты сердечных сокращений.

Такая симптоматика характерна для людей, зависимых от опиоидов: морфина, героина.

Лекарственные средства на основе налмефена не оказывали негативного воздействия на пациентов с болезнями сердца. Но применение при сердечных заболеваниях или совместном приеме с кардиотоксическими химиотерапевтическими препаратами, должно проводиться с осторожностью.

Реакция отмены

Налмефен, как и другие опиоидные антагонисты, может приводить к острым симптомам отмены. Поэтому применение проходит с особой осторожностью у людей, зависимых от морфина, героина. Также существует предосторожность для пациентов после оперативного вмешательства с использованием опиатов.

Канцерогенез и мутагенез и ухудшение фертильности

Налмефен не обладал мутагенной активностью в тесте Эймса с пятью бактериальными штаммами.

Пероральное введение в дозировке до 1200 мг/м2/день не влияло на репродуктивную работоспособность и выживаемость потомства у крыс.

Использование во время беременности

Категория B.

Исследования репродукции проводились у крыс (до 1200 мг/м2/сут) и кроликов (до 2400 мг/м2/день) путем перорального введения налмефена. Что не показало стойких ограничений.

Но поскольку исследования, проводимые на животных, не всегда предсказывают реакцию, способную возникнуть у человека, следует использовать медикамент во время беременности только в случаях крайней необходимости и невозможности другого лечения.

Алкогольная зависимость

Период грудного вскармливания

Никакой клинической информации относительно возможности приема не имеется. Следует прекратить грудное вскармливание на период использования препарата.

Применение в подростковом возрасте

Эффективность и безопасность применения в педиатрической практике (у подростков с алкогольной зависимостью) еще не доказана.

Применение в пожилом возрасте

Клинические исследования не включали достаточное количество больных старше 65 лет, чтобы определить, реагируют ли они по-разному по сравнению с более молодыми пациентами.

В целом, выбор дозы для пожилого человека должен быть осторожным. Как правило, начинают с нижнего предела дозирования. Это помогает уменьшить воздействие на функцию печени, почек или сердца.

Влияние на управление транспортом

С осторожностью. Возможно снижение концентрации внимания.

Совмещение с алкоголем

Острые и жизнеугрожающие нежелательные реакции на фоне комбинированного приема налмефена и алкоголя не наблюдались. Одновременный прием спиртных напитков не освобождают от алкогольной интоксикации.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в месте, недоступном для детей в течение 3 лет со дня выпуска, указанного на упаковке.

Какой препарат на основе вещества признан наиболее эффективным и безопасным

Налмефен входит в состав двух лекарственных средств.

  • Селинкро: способ приема препарата пероральный, что упрощает его введение в организм. Одна таблетка состоит из: МКЦ, C12H22O11 безводной, кросповидон тип А, соль магния и стеариновой кислоты, гипромеллоза+декстран, Macrogolum, двуокись титана. Это лекарство признано самым эффективным и безопасным.
  • Ревекс: доступно в виде стерильного раствора для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения в двух концентрациях, содержащих 100 мкг или 1,0 мг действующего вещества на мл. Концентрация 100 мкг / мл содержит 110,8 мкг гидрохлорида налмефена, а 1,0 мг / мл — 1,108 мг гидрохлорида налмефена. В обоих дозировках дополнительно присутствует 9,0 мг хлорида натрия на мл. Препарат не продается в аптеках, так как снят с производства.

Алкоголизм

Цена и где купить

Стоимость Селинкро в России колеблется в пределах 6000 рублей. Однако стоит отметить, что препарат редко можно встретить в продаже в аптеках. Поэтому многим пациентам приходится заказывать медикамент из стран Европы через посредников. Доставку осуществляют как в Москву и Санкт-Петербург, так и в другие города России. Заказ можно оформить на интернет-сайте. Для того чтобы купить лекарство, обращаться нужно только к надежным посредникам, которые предоставляют чеки из европейской аптеки. Цена на Селинкро, привезенного, например, из Германии, составляет около 270 евро.

Отзывы врачей и пациентов

Марина Витальевна, 41 год

Пью с 15 лет. Стаж значительный — 26 лет. Очень хотела бросить, но не могла.

Сейчас страшно вспомнить: даже когда была беременной, я выпивала. В последний год я стала пить еще больше. Муж и дети это видели. Мне было стыдно, но ничего поделать не могла. Даже была у психиатра с нервным срывом. Тогда доктор посоветовал Селинкро — принимаю уже месяц. Появились заметные улучшения состояния. Надеюсь, что дальнейшее лечение поможет мне полностью избавиться от этой проблемы.

Отдел лечения зависимости, университетская больница, Вандевр-ле-Нанси, Франция

Недавние исследования показали, что некоторые лекарственные средства могут помочь пациентам снизить потребление алкоголя. Один такой продукт — препарат Селинкро на основе налмефена, получил европейское разрешение на продажу и в настоящее время выходит на фармацевтический рынок разных стран.

Исследования ESENSE 1 и 2 у зависимых от алкоголя пациентов показали, что психосоциальное вмешательство, направленное на усиление мотивации и приверженности лечению налмефеном, значительно сократило среднее ежедневное потребление спиртного по сравнению с плацебо. Это сокращение было более заметным в целевой аудитории (на пациентах с высоким уровнем риска злоупотребления спиртными напитками в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения).

Еще одна оригинальная особенность заключается в том, что налмефен можно использовать по мере необходимости. Опиатное производное открывает интересные и оригинальные терапевтические перспективы в лечении алкогольной зависимости.

Условия продажи в аптеках

По рецепту.

Ad banner