Синактен Депо (Synacthen Depot): инструкция по применению, производитель, отзывы и аналоги в России

Синактен Депо — лекарственное средство, содержащее вещество тетракозактид.

Это искусственно синтезированное соединение, по механизму действия являющееся адренокортикотропным гормоном.

Препарат стимулирует выделение собственных гормонов коры надпочечников, оказывая таким образом противовоспалительный эффект.

Медикамент также обладает способностью подавлять активность иммунного ответа человека.

Широкий спектр клинического действия обуславливает использование Синактена Депо при различных патологиях аллергического и аутоиммунного характера, особенно когда стандартная стероидная терапия не оказывает должного результата. В ходе долгосрочных клинических испытаний установлена эффективность при различных эпилептических энцефалопатиях.

Производитель

Международное непатентованное наименование (МНН) средства — тетракозактид. Под торговым названием Synacthen Depot препарат выпускается несколькими производителями.

К их числу относят:

  • Novartis Pharma AG, Швейцария;
  • Alfasigma SpA, Италия;
  • Mallinkrodt Pharmaceuticals, Ирландия;
  • Beragena Arzneimittel GmbH, Германия;
  • Kholpharma AG, Германия;
  • Qutstcor, Турция.

Лекарство продается во всех странах Европы, включая Австрию, Германию. Изначально медикамент производился только одной фармацевтической корпорацией, однако после истечения срока действия лицензии количество компаний, выпускающих Synacthen Depot увеличилось. Это не повлияло на качество и профиль безопасности препарата, но позволило существенно снизить стоимость лекарства.

Инструкция по применению

Синактен Депо по химической структуре аналогичен гормонам, поэтому его использование выполняется под руководством врача, обладающего опытом в применении подобных схем терапии. Во избежание необратимых побочных эффектов, требуется постоянный мониторинг состояния больного и проведение всех нужных тестов (их описывает инструкция по применению).

Лекарственная форма

Препарат доступен в виде суспензии для инъекций. 1 ампула содержит 1,1 мг активного ингредиента (тетракозактида в форме гексаацетата), что соответствует 1 мг терапевтически действующей субстанции.

Описание и состав

Помимо основного компонента, каждая ампула содержит и клинически индифферентные вспомогательные вещества. К их числу относят соединения натрия и цинка, бензиловый спирт, воду для инъекций.

Фармакологическая группа

По механизму действия Синактен Депо является аналогом гормонов гипофиза/гипоталамуса (их антагонистам).

Фармакодинамика

Тетракозактид обладает способностью избирательно взаимодействовать с рецепторным аппаратом, чувствительным к кортикотропину. Эти протеины располагаются в коре надпочечников. В результате начинается каскад биохимических реакций. Повышается активность аденилатциклазы, которая способна стимулирует деятельность циклических аденозинмонофосфатзависимых протеинкиназ и выработку стероидных гормонов.

На фоне курса лечения Синактеном Депо отмечают усиление выработки кортизола, кортизона, дегидроэпиандростерона и дегидроэпиандростерона сульфата. В меньшей степени лекарственное средство влияет на производство минералокортикостероидов.

Стимуляция синтеза гормонов не зависит от введенной дозы препарата. Однако увеличение применяемого количества медикамента способствует его более длительному действию. После 1 мг Синактена Депо максимальный уровень кортизола отмечают через 8–12 часов после инъекции. Эффект сохраняется на протяжении суток, а концентрация гормона постепенно возвращается к начальным показателям через 2–3 дня.

Фармакокинетика

Абсорбция. Благодаря наличию в составе цинка фосфата действующее вещество высвобождается постепенно. После этого свободный тетракозактид быстро и в полном объеме попадает в системный кровоток из области внутримышечной инъекции. Плазменные концентрации отмечаются в пределах 200–300 пикограмм/мл и сохраняются на таком уровне в течение 0,5 суток.

Распределение. Активный ингредиент преимущественно сосредотачивается в почках, после чего его содержание в плазме быстро снижается. Неизвестно, связывается ли тетракозактид с белками сыворотки. Объем распределения крайне редко превышает 0,4 л/кг. Вещество не проходит через плаценту. Не установлено, попадает ли лекарство в грудное молоко.

Биотрансформация. Тетракозактид быстро распадается под влиянием ферментных соединений. Сначала образуются олигопептиды, не обладающие терапевтической активностью, затем — аминокислоты, составляющие структуру лекарства.

Элиминация. После внутривенной инъекции (но в клинической практике подобный метод применения препарата запрещен) вся доза выделяется с уриной в течение суток.

Фармакокинетические характеристики препарата у отдельных категорий пациентов (в зависимости от возраста, наличия сопутствующих поражений печени и/или почек) не представлены. Вопрос применения медикамента и риск развития нежелательных реакций определяется врачом.

Синактен Депо

О действующем веществе

Непатентованное наименование на латыни— Tetracosactide. Эмпирическая формула — С136Н210N40О31S. Молекула действующего ингредиента препарата состоит из 24 остатков аминокислот, на что указывает его химическое название. В состав медикамента входит в форме ацетата. Код по АТХ — Н01АА02.

Показания к применению

Перечень показаний к назначению медикамента включает следующие состояния и синдромы:

  • неврологические патологии (обострение течения рассеянного склероза, при синдроме Веста, в том числе инфантильная миоклоническая энцефалопатия с аритмией);
  • ревматоидные заболевания (Синактен Депо назначают на непродолжительный срок при наличии противопоказаний к применению кортикостероидов или их непереносимости);
  • поражения эпидермального покрова (пузырчатка, тяжелое течение хронической экземы, эритродермальная или пустулярная форма псориаза);
  • патологии пищеварительного тракта (язвенный колит, болезнь Крона);
  • онкологические новообразования (назначают в составе комплексной терапии для снижения выраженности побочных реакций на фоне химиотерапии).

Одним из показаний к использованию медикамента служит диагностика хронической недостаточности надпочечников (в том числе вызванной длительным приемом стероидных лекарств) и оценка скрытых резервов выработки гормонов. Для этого Синактен Депо вводят в количестве 0,25 мг (растворяют в 5 мл физраствора). Уровень кортизола измеряют до инъекции, через полчаса и через час после процедуры. Повышение данного показателя до 550 нмоль/л и выше свидетельствует об отсутствии ХНН. Преимуществом подобного теста служит простота и возможность быстрого проведения в амбулаторных условиях.

Имеются данные об эффективности применения Синактена Депо при эпилепсии. Но целесообразность подобной схемы терапии и дозировку лекарства устанавливают индивидуально.

Противопоказания

Строгими противопоказаниями к назначению медикамента служат:

  • индивидуальная непереносимость любого из веществ, входящих в состав препарата (включая вспомогательные эксципиенты);
  • острые психозы;
  • инфекционные патологии;
  • язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки;
  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • адреногенитальный синдром;
  • синдром Кушинга.

Препарат не назначают для терапии бронхиальной астмы или других аллергических поражений из-за высокого риска анафилактических реакций. Также средство не применяют для лечения первичной адренокортикальной недостаточности.

Способ применения и режим дозирования

Схема приема зависит от показаний к применению лекарственного средства.

Для проведения диагностического теста:

  1. Проводят измерение уровня кортизола плазмы.
  2. Делают укол Синактена Депо в дозе 0,25 мг.
  3. Проводят повторный анализ через 30, затем 60 минут, а потом раз в час до достижения 5 часов после инъекции.

Прием у врача

Несоответствие полученных данных с физиологическими нормами может свидетельствовать о болезни Аддисона, вторичной адренокортикальной недостаточности (из-за нарушения гипоталамо-гипофизарной регуляции или передозировки кортикостероидами). Для дальнейшей диагностики назначают трехдневный тест с использованием Синактена Депо.

При применении препарата в терапевтических целях лечение начинают с максимальной дозы, которую постепенно снижают после нормализации состояния пациента. Для взрослых и подростков старше 12 лет рекомендованная начальная дозировка составляет 1 мг, которая вводится ежедневно. Для купирования осложнений на фоне химиотерапии допускаются два укола в сутки (по 1 мг) с интервалом в 12 часов.

После достижения клинического результата дозу уменьшают до 1 мг раз в 2–3 дня, затем до 0,5 мг с интервалом в 2–3 суток, а потом — 1 мг в неделю.

Применение в педиатрической практике. Из-за содержания в составе бензилового спирта Синактен Депо противопоказан новорожденным (до 4-недельного возраста). Детям старше 1 месяца препарат назначают в количестве 0,25–2 мг каждые 2–8 дней. Окончательно дозу должен подбирать врач.

Нет информации о необходимости коррекции дозы у пациентов с сопутствующими поражениями печени и/или почек или больных старше 65 лет.

Препарат вводят внутримышечно. Перед наполнением шприца ампулу следует интенсивно встряхнуть.

Побочные действия

При применении Синактена Депо возможно развитие следующих нежелательных явлений:

  • абсцессы;
  • повышенная восприимчивость к инфекциям;
  • увеличение уровня лейкоцитов;
  • эндокринные расстройства, включающие синдром Кушинга, нарушение выработки кортикостероидов, особенно в стрессовых для организма ситуациях (массивная травма, хирургическое вмешательство, болезнь), нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы, манифестация латентного диабета, гирсутизм;
  • снижение уровня К+, Са2+, задержка ионов Na+, жидкости;
  • повышение аппетита;
  • психоэмоциональные расстройства;
  • головные боли;
  • головокружение;
  • повышение внутричерепного и внутриглазного давления;
  • глаукома;
  • нарушения сердечной деятельности;
  • склонность к тромбозам;
  • повышение артериального давления;
  • панкреатит;
  • риск изъязвления слизистых оболочек с возможной перфорацией и внутренним кровотечением;
  • атрофия кожи;
  • сыпь и кожный зуд;
  • гипергидроз;
  • угревая сыпь;
  • нарушение пигментации кожи;
  • увеличение массы тела.

Крайне редко встречаются такие побочные действия как повышенная ломкость костей, мышечная атрофия, мышечно-скелетные боли. При длительном применении препарата в раннем возрасте возможна задержка роста и развития.

Взаимодействие

В педиатрической практике не рекомендовано применение Синактена Депо с вальпроатами.

Комбинация с антиконвульсантами повышает вероятность тяжелых осложнений со стороны печени. Применение препарата возможно в минимально допустимой дозе и на непродолжительный срок.

Результаты МРТ

Эстроген — содержащие лекарства могут повышать уровень кортизола, что влияет на результаты лабораторных анализов.

Синактен Депо снижает эффективность противодиабетических средств.

С осторожностью назначают с антигипертензивными и мочегонными лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Данные не представлены.

Особые указания и меры предосторожности

Перед назначением Синактена Депо необходимо провести соответствующие тесты на аллергию. При положительном результате применение лекарства противопоказано. Также исключают возможную туберкулезную инфекцию.

При развитии анафилактической реакции лечение немедленно прекращают.

Пациента предупреждают о важности соблюдения низкосолевой диеты и контроля питьевого режима.

Во избежание осложнений необходимо регулярное посещение офтальмолога.

Пациента предупреждают о возможной эмоциональной нестабильности.

Снижение иммунитета провоцирует манифестацию латентных инфекций.

Детям регулярно делают электрокардиографическое исследование.

Лечение прерывают в случае серьезных травм, перед хирургическим вмешательством.

Передозировка

При передозировке необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении симптомов задержки жидкости, изменения секреторной активности коры надпочечников применение Синактена Депо приостанавливают либо препарат вводят в более низкой дозе, соблюдая интервал в 5–7 дней между инъекциями.

Условия хранения

В холодильнике при температурном режиме в 2—8°С.

Срок хранения

Составляет три года в оригинальной упаковке. Пациенты часто интересуются, почему нельзя хранить открытый Синактен Депо? При нарушении целостности ампулы возникает риск микробной контаминации и потери терапевтических свойств препарата.

Прекращение терапии

Возможно по указанию лечащего врача.

Аналоги

В настоящее время аналоги в России и других странах отсутствуют. Тетракозактид продается только под торговым названием Синактен Депо.

Цена и где купить

В России препарата в свободной продаже нет. Доктора предлагают купить в аптеке аналогичные по действию медикаменты, однако эффективность подобной терапии гораздо ниже. Синактен Депо есть в наличии у фирм посредников, которые занимаются доставкой лекарств из Европы. После оплаты заказ можно забрать в Москве, Санкт-Петербурге или получить через транспортную компанию в любом другом городе страны.

Купить 1 ампулу нельзя, заказать можно целую упаковку (10 ампул) и более. Стоимость в РФ приобретенного в Германии лекарства составляет 260 евро. Но конечная цена зависит от выбранного способа доставки.

Прием у терапевта

Отзывы врачей

Светлана Алексеевна Дьяченко, детский невролог

Прописываю Синактен Депо детям до года при Веста. Средство обладает выраженным эффектом. При проведении соответствующих исследований лекарство безопасно и практически не вызывает осложнений.

Отзывы пациентов

Виктор, 29 лет

Покупали Синактен Депо для сына. У нас в аптеках купить лекарство не смогли, поэтому долго изучали отзывы на форумах, чтобы найти посредника. Препарат помог, приступов пока нет.

Как не купить подделку

Приобрести оригинальное средство можно только у надежных посредников. Представители таких фирм напрямую покупают лекарство в лицензированных аптеках Европы, поэтому гарантируют качество и предоставляют кассовые чеки и другие необходимые документы. В европейских странах очень строгий контроль за производством и продажей фармацевтических товаров. Поэтому купить подделку в лицензированной аптеке попросту невозможно.

Клинических исследования

В одно из клинических исследований включили 150 пациентов с симптоматической и криптогенной формой синдрома Веста (94 и 6% соответственно). Все были разделены на 2 группы: в первой дети получали Синактен Депо в комбинации с другими антиэпилептическими средствами, во второй больные получали стандартную противоэпилептическую терапию (за исключением тетракозактида). К концу первой недели исследования эффективность лечения составила 80% и 1% соответственно.

При длительной терапии клинической ремиссии удалось достичь у 79% пациентов (менее 20% при отсутствии Синактена Депо в схеме лечения). Количество побочных эффектов различной степени тяжести не отличались в обеих группах.

В соответствии с данными клинических исследований, проба с Синактеном Депо у здоровых добровольцев обеспечивает надежные результаты тестов (при введении в дозе 0,25 мг). После выведения лекарства из кровотока гормональный фон полностью нормализуется, а сам тест не вызывает каких-либо побочных реакций.

Диагностическая ценность препарата особенно высока для выявления причин бесплодия и хронического невынашивания беременности. Женщинам проводили гормональные пробы с применением Синактеном Депо. Назначение этого средство повышали точность результатов анализов. На основании этих данных специалисты получили возможность точного подбора схемы терапии даже при отсутствии видимых симптомов нарушения гормонального фона.

Схема приема

Показания к применению Режим дозирования
Использование у взрослых
Диагностический тест с Синактеном Депо 0,25 мг
Лечение в соответствии с поставленным диагнозом По 1–2 мг в сутки с постепенным снижением дозы до 1 мг в неделю
Использование у детей
1 месяц—2 года По 0,25 мг ежедневно, затем в такой же дозе раз в 2–8 суток
2–5 лет По 0,25–0,5 мг 1 раз в сутки, затем в таком же количестве с интервалом в 2–8 дней
5–12 лет По 0,25–1 мг 1 раз в сутки, потом в такой же дозировке раз в 2–8 дней

Условия продажи в аптеках

При назначении Синактена Депо доктор выписывает рецепт на латинском языке с указанием действующего вещества.

Ad banner