Суксилеп (капсулы и капли): инструкция, отзывы и есть ли российские аналоги

Суксилеп — эффективный лекарственный препарат, применяемый для терапии различных видов эпилепсии. Широкую популярность медикамент приобрел благодаря возможности использования для купирования приступов в педиатрической практике. Несмотря на появление новых поколений противоэпилептических средств (ПЭП) Суксилеп с начала 2000-х годов внесен в перечень жизненно важных лекарственных препаратов.

Механизм действия медикамента тесно связан с влиянием на передачу нервных импульсов в двигательной зоне коры головного мозга. Кроме того, препарат отличается способностью к селективному блокированию специфического типа в таламусе.

Лекарство может применяться как в индивидуальном порядке, так и в комплексе с другими ПЭП. В качестве монотерапии Суксилеп обычно назначают детям при различных формах абсансных припадков. Но существенным недостатком лекарства считают отсутствие эффекта при генерализованных приступах. Поэтому в таком случае средство прописывают в составе комбинированного лечения. При некоторых синдромах возможно применение Суксилепа, начиная с момента рождения.

При соблюдении режима дозирования и кратности приема существенно снижается риск нейротоксических реакций, симптомов гиперчувствительности и других побочных эффектов. Кроме того, на фоне использования препарата практически отсутствует вероятность аггравации (учащения приступов).

Производитель

Суксилеп — дженерик оригинального медикамента Заронтин, производителем которого является американская фармацевтическая компания Pfizer. До недавнего времени препарат выпускался корпорацией Bayer, Германия. Более того, этосуксимид под торговым названием Suxilep поставлялся по льготным программам в Россию.

Но в 2012 году права на выпуск Суксилепа были переданы фармацевтической компании Mibe GmbH Arzneimittel. По отзывам специалистов, это не сказалось на качестве медикамента. Однако корпорация Mibe сузила спектр лекарственных форм препарата. Также резко ограничились поставки средства в Российскую Федерацию.

Фирма Mibe GmbH Arzneimittel была основана в 2003 году как дочерняя компания одного из крупнейших производителей медикаментозных средств Dermapharm. В ассортимент фармацевтической корпорации входят препараты, применяемые в гинекологии, дерматологии, офтальмологии, неврологии, анестезиологии и других отраслях медицины.

Инструкция по применению

Проведено множество клинических исследований, демонстрирующих эффективность медикамента при определенных формах детской, юношеской эпилепсии, либо подобных заболеваний у взрослых пациентов.

Развивающиеся побочные реакции носят дозозависимый характер. Поэтому самолечение противопоказано, а прием Суксилепа должен контролироваться врачом с обязательным контролем лабораторных показателей и общего состояния пациента. Прилагаемая к препарату инструкция по применению подробно описывает дозировку, кратность использования и прочие нюансы приема лекарства.

Suxilep

Лекарственная форма

На официальном сайте производителя указана только одна форма выпуска — капсулы, содержащие 0,25 г активного компонента. Однако ранее Суксилеп (от Bayer AG) был доступен и в виде капель.

Но в настоящее время сироп для перорального применения (с тем де действующим веществом) у детей производится только компанией Neuraxpharm GmbH Arzneimittel, Германия, под международным наименованием Этосуксимид — Нейраксфарм. Дозировка терапевтически активного ингредиента составляет 500 мг/г (что приблизительно соответствует 32 каплям лекарственного средства).

Описание и состав

Концентрация активного действующего ингредиента в одной капсуле составляет 250 мг. Терапевтический агент — этосуксимид. Каждая пилюля представляет собой капсулу в твердой желатиновой оболочке желто-белого цвета. Упакованы в бутылку из стекла янтарного цвета. В качестве вспомогательных компонентов производитель использует желатин, макрогол 400, воду очищенную, двуокись титана (Е171) и краситель (Е110).

Фармакологическая группа

Относится к противоэпилептическим медикаментозным средствам.

Особенности фармакодинамики

Окончательно механизм действия этосуксимида не выяснен. Но известно, что принцип влияния на функциональную активность центральной нервной системы (ЦНС) отличается от других противоэпилептических препаратов.

Лекарственное вещество угнетает процессы проведения нервных импульсов в области моторной коры головного мозга и подавляет типичные паттерны волнового пика, хорошо заметные при проведении электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Таким образом повышается судорожный порог, что положительно отражается на состоянии пациента. Допускают, что медикаментозное вещество пролонгирует действие главного тормозного нейромедиатора ЦНС — γ-аминомасляной кислоты.

Этосуксимид стабилизирует структуру и проводимость мембраны и затормаживает течение биохимических процессов, обеспечивающих нейротрансмиссию. Это действие лекарственного вещества обуславливается влиянием на Т-типы кальциевых каналов в таламокортикальных нейронах. Таким механизмом действия объясняют высокую эффективность Суксилепа при определенных формах эпилепсии у детей и взрослых.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема действующее вещество лекарства практически в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Пиковые концентрации в плазме измеряли через 4 часа после приема препарата в дозе 1 г. Полученные значения составляли 18–24 мкг/мл у взрослых. У детей в возрасте 7–8,5 лет эти показатели колебались в пределах 28–50,9 мкг/мл после применения 0,5 г медикамента.

Распределение. Этосуксимид проникает через плацентарный барьер. Обнаруживается в грудном молоке. Терапевтически активное соединение не связывается с белками плазмы. Объем распределения сохраняется на уровне 0,7 л/кг.

Биотрансформация. Химические превращения этосуксимида происходят в печени. В результате образуются метаболиты 2-(1-гидроксиэтил)-2-метилсукцинимид, 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид и другие соединения.

Онколог

Элиминация. Преимущественно выводится печенью, в меньшей концентрации — почками, причем 10–20% — в неизменном виде. Остальное количество медикамента выделяется в форме терапевтически неактивных метаболитов в конъюгированном виде. Период полувыведения колеблется в диапазоне 38,3–66,6 часов (при приеме в дозе 13,1— 18,0 мг/кг взрослыми пациентами). У детей это время составляло 25,7–35,9 часов после применения 0,5 г этосуксимида. Для жидкой лекарственной формы (раствора) данные показатели сохраняются на уровне 24,8–41,7 часов.

Равновесная концентрация этосуксимида достигается на 8–10 день терапии. Но время, через сколько действует лекарство, определяется индивидуально. После длительного приема в количестве 20 мг/кг у детей данный показатель — 50 мкг/мл. Фармакокинетика препарата обуславливает особенности дозировки. Для детей младшего возраста требуется большее количество медикаментозного средства, чем для взрослых. Терапевтически активные концентрации в плазме — 40–100 мкг/мл. Повышение этой цифры до 150 мкг/кг может вызвать серьезные токсические реакции.

За исключением отличий во времени полувыведения разницы в фармакокинетических показателях между этосуксимидом в виде капсул и в форме капель нет.

Все фармакологические характеристики препарата можно представить в виде таблицы:

Биодоступность Превышает 90%
Время достижения пиковой концентрации 1–4 часа
Уровень связывания с белками плазмы Менее 10%
Период полувыведения 20–70 часов
Время, требуемое для установления равновесного уровня 7–12 суток
Элиминация Печень/почки

Действующее вещество

Основной активный компонент медикамента — этосуксимид (международное непатентованное название МНН — Aethosuximidum). Химическое наименование — 3-этил-3-метил-2,5-пирролидиндион, эмпирическая формула — С7Н11NО2. По структуре этосуксимид является производным сукцинимидов. Код по АТХ — N03AD01.

Показания

Суксилеп назначается для лечения следующих форм эпилепсии:

  • ювенильные абсансы, включая сложные и атипичные приступы;
  • астатические приступы (по типу petit mal);
  • миоклонические приступы в юношеском возрасте.

Для предупреждения генерализованных припадков при юношеской абсансной эпилепсии Суксилеп прописывают в комбинации с другими противосудорожными средствами.

Противопоказания

Практически единственным строгим ограничением к приему лекарства является индивидуальная непереносимость этосуксимида и вспомогательных компонентов, входящих в его состав. Капсулы также не рекомендуют назначать детям младше 6 лет из-за высокой вероятности ошибки в дозировании препарата и возникновения нежелательных реакций.

Медицинское исследование

Относительными противопоказаниями к терапии с применением Суксилепа служат:

  • наличие психиатрических расстройств в анамнезе;
  • заболевания почек;
  • поражения печени.

Препарат иногда вызывает нарушения системы кроветворения, поэтому средство с осторожностью прописывают пациентам из группы риска по миелотоксичности.

Особенности применения и дозировки

Дозу Суксилепа определяют в индивидуальном порядке для каждого пациента. Принимаемое количество препарата напрямую зависит от общего состояния больного, ранее применяемых медикаментов.

Взрослые пациенты. Принимают по 5–10 мг на каждый килограмм массы тела на начальном этапе терапии, затем дозу увеличивают до 15 мг/кг.

Дети. В стартовой фазе лечения дозировка такая же, как и у взрослых, оптимальная — до 20 мг/кг.

Постепенно общее суточное количество медикамента повышают до достижения терапевтического результата лечения. Но резко поднимать дозу противопоказано. Оптимальный уровень — 5 мг/кг раз в 4–7 дней.

Максимальная дневная дозировка не должна превышать 40 мг/кг у детей, и 30 мг/кг у взрослых.

Суточную дозу делят на 2–3 равные части и принимают ежедневно в одно и то же время. Если пациент хорошо переносит лекарство, всю дозу можно пить одномоментно. Капсулу глотают целиком, запивая достаточным количеством воды вне зависимости от приема пищи.

Дозировка раствора, содержащего этосуксимид, такая же. Совпадают и принципы постепенного повышения необходимого для пациента количества медикамента. Число капель рассчитывают по пропорции, принимая во внимание что в 32 каплях содержится 0,5 г (500 мг) активного ингредиента средства. Жидкие лекарственные формы рекомендуют назначать детям младше 6 лет.

Побочные действия

На фоне применения медикамента может возникать ряд различных нежелательных эффектов. Риск некоторых осложнений повышается пропорционально дозировке, другие развиваются вне зависимости от предписанного количества медикаментозного средства.

К дозозависимым нежелательным реакциям относят:

  • расстройства пищеварительной функции, которые проявляются в виде тошноты (реже — рвоты), болей в абдоминальной области, икоты, изжоги;
  • нарушения нервной регуляции, симптомами которых служат головные боли, заторможенность, сонливость или наоборот, бессонница, чувство физической и умственной усталости;
  • психоэмоциональные расстройства;
  • проблемы с координацией.

Медицина

При неправильно подобранной дозировке Суксилепа пациенты также могут сталкиваться с расстройствами стула, снижением аппетита, патологической потерей веса. Иногда после приема первой дозы возникают характерные для дискинезии симптомы.

Вне зависимости от принимаемого суточного количества лекарственного препарата возможны:

  • проявления аллергической реакции в виде кожной сыпи и зуда, в тяжелых случаях при индивидуальной непереносимости — синдром Стивенса—Джонсона;
  • манифестация системной красной волчанки;
  • нарушения системы кроветворения.

При регулярном приеме по результатам лабораторного исследования крови отмечают снижение уровня лейкоцитов, эозинофилов, тромбоцитов, изменение лейкоформулы за счет уменьшения количества гранулоцитов. В единичных случаях может возникнуть анемия и падение концентрации всех форменных элементов крови.

Вероятность возникновения дозозависимых нежелательных реакций можно существенно уменьшить при поэтапном повышении суточного количества лекарства. Для снижения выраженности осложнений со стороны пищеварительного тракта капсулы принимают или во время, или сразу после еды.

В раннем и подростковом возрасте продолжительный прием препарата может вызвать снижение успеваемости в школе или ВУЗе из-за нарушения способности к концентрации внимания.

Взаимодействие

Положительным свойством Суксилепа является отсутствие влияния на фармакокинетику и концентрацию других ПЭП в сыворотке крови. Это позволяет принимать препарат в сочетании с противоэпилептическими средствами. Исключением является Фенитоин (одновременный прием требует осторожности). Также избегают сочетания с Карбамазепином и его производными, вальпроевой кислотой.

Суксилеп усиливает действие медикаментов, обладающих седативным эффектом.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртных напитков на фоне приема Суксилепа строго противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

Этосуксимид не связывается с белками плазмы крови, поэтому выводится при гемодиализе (до половины принятой дозы). Соответственно, пациенты, находящиеся на «искусственной почке» требуют пропорционального повышения принимаемого количества медикамента (в среднем, на 40–50%).

Не рекомендован Суксилеп пациентам с заболеваниями в психиатрической сфере. Прием лекарства способен спровоцировать обострение состояния. Симптомами подобных осложнений служат параноидальные явления, галлюцинации, ажитация, тревожность.

Из-за риска побочных реакций со стороны системы кроветворения клинический анализ крови назначают ежемесячно. Частоту проведения исследований снижают по мере продолжения терапии. Показанием к уменьшению дозы или полной отмене медикамента является снижение уровня лейкоцитов менее 3500 клеток/мм3.

Лечение от карциномы

У некоторых пациентов симптомами нарушений функции костного мозга служат лихорадка, стенокардия, спонтанные кровоизлияния.

Помимо клинического исследования крови, необходим контроль уровня ферментов печени.

Женщинам детородного возраста планировать беременность следует только по согласованию с врачом. Известно, что действующее вещество медикамента проникает через плацентарный барьер и потенциально может повлиять на развитие плода. Однако прерывать лечение в период вынашивания ребенка противопоказано из-за риска ухудшения состояния женщины и развития некупируемых осложнений.

В период терапии необходим строгий ультразвуковой контроль течения беременности. Также требуется проведение других лабораторных тестов для выявления скрытых пороков развития. Прием минимально допустимой дозы рекомендован в первом триместре.

Для предупреждения ухудшения состояния, регулярно проверяют уровень этосуксимида в крови. Дополнительно беременной женщине в обязательном порядке назначают фолиевую кислоту. У новорожденного контролируют концентрацию витамина К. При необходимости прописывают терапию для предупреждения кровотечений.

В грудное молоко проникает до 95% принятой дозы этосуксимида. Поэтому прием Суксилепа требует перевода ребенка на искусственное вскармливание.

Препарат влияет на способности к концентрации внимания. Соответственно, пациентам настоятельно рекомендуют отказаться от вождения автомобиля и другой работы, связанной с управлением различными механизмами.

Передозировка

Превышение рекомендуемого количества лекарственного препарата сопровождается выраженными нарушениями со стороны центральной нервной системы. Риск передозировки увеличивается при одновременном приеме со спиртными напитками, седативными медикаментами и другими средствами, оказывающими влияние на ЦНС.

Симптомами намеренного или случайного превышения дозы служат:

  • чувство непреодолимой усталости;
  • состояние летаргии;
  • угнетенность или, наоборот, тревожность и ажитация.

В соответствии с данными клинических исследований, риск подобных признаков повышается, если уровень этосуксимида в крови превышает 150 мг/л.

Для устранения симптомов передозировки пациенту выполняют промывание желудка, вводят адсорбенты. Необходима госпитализация для контроля основных функций сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной системы. Хороший эффект оказывает гемодиализ.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при комнатной температуре (но не выше 25°С).

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты производства.

Прекращение терапии

Суксилеп предназначен для длительного применения. Прекращение лечения возможно при развитии тяжелых побочных реакций или видимого улучшения состояния пациента. Однако резко отказываться от препарата нельзя — это может спровоцировать увеличение частоты приступов. Дозу снижают поэтапно до полной отмены.

Суксилеп

Аналоги

Российские аналоги немецкого препарата Суксилеп не зарегистрированы.

В странах Европы и США этосуксимид продается под торговыми наименованиями:

  • Заронтин (Zarontin), Pfizer. Оригинальный препарат выпускается в виде таблеток.
  • Этосуксимид-Нейраксфарм (Ethosuximide-Neuraxpharm), Neuraxpharm GmbH, производится в виде капель.
  • Петнидан (Petnidan), Desitin GmbH, выпускается в форме раствора и капсул.

Стоимость оригинального медикамента слишком высока, особенно с учетом необходимости регулярного и длительного приема. Суксилеп ничем не уступает по качеству Заронтину. Кроме того, лекарство отлично зарекомендовало себя на протяжении многолетнего практического опыта применения и в ходе клинических испытаний.

Цена и где купить

В настоящее время в продаже Суксилепа нет ни в Москве, ни в Санкт-Петербурге, ни в других городах страны. При этом производитель и официальные лица из Министерства Здравоохранения не могут сказать, когда снова появится в России медикамент.

Однако если пациенту подходит именно Суксилеп, менять его на другой противоэпилептический препарат доктора не рекомендуют из-за риска осложнений. Существуют интернет-сайты фирм посредников, где можно заказать лекарства из Европы. Поставщики организуют доставку нужного количества упаковок Суксилепа из Франции или Германии в Россию, а далее — по указанному адресу. Заказ оформляется онлайн или в телефонном режиме.

Медикамент пользуется популярностью, поэтому часто уже есть в наличии на складе в Москве. Примерная стоимость упаковки из 100 капсул составляет 65 евро. Цену аналогичных по составу капель следует уточнять дополнительно. Если купить несколько упаковок, то часто предоставляются значительные скидки.

Отзывы врачей

Анатолий Сергеевич Фомин, детский невролог

Суксилеп — один из самых часто прописываемых препаратов при эпилепсии как у взрослых, так и у детей. Лекарство практически не вызывает побочных реакций. Эффект от приема развивается достаточно быстро и сохраняется долгое время.

Отзывы пациентов

Лиля, 29 лет

Суксилеп необходим ребенку. Приходится привозить под заказ, так как больше в России лекарство не продается. Пробовали подобрать другой препарат, но приступы наоборот учащались. На Суксилепе сын чувствует себя хорошо. Проблем с адаптацией к школе не было.

Как не купить подделку

Для того чтобы приобрести сертифицированное лекарство следует ответственно подойти к выбору фирмы-посредника. Можно изучить рекомендации на профильных форумах, а также почитать отзывы мам, чьи дети страдают от эпилепсии и кому приходилось заказывать препараты из ЕС. Стоит помнить, что надежный поставщик всегда предоставляет кассовые чеки из лицензированной европейской аптеки, подтверждающие приобретение оригинального медикамента.

Результаты клинических испытаний

Одно из последних масштабных медицинских исследований лекарства было проведено в 2018 году в Германии. Изучалась терапевтическая эффективность Суксилепа. Результат приема оценивали через 8–10 недель. При этом у каждого пятого пациента приступы не были зарегистрированы, у 30% частота абсансов снизилась на 84–95%, а у половины испытуемых — на 48–56%.

Схема лечения таблицей

Вес Суточная дозировка
Взрослые
50 кг 3–6 капсул в день (по 1–2 трижды в сутки)
67 кг По 2 капсулы дважды в день (допускается повышение дозы до 8 пилюль)
83 кг Общее количество — 5–10 капсул в день (делят на три приема)
Дети (до 16 лет)
13 кг По 1 капсуле 1–2 раза в сутки
25 кг От 2 до 4 пилюль в день
38 кг По 1–2 капсулы трижды в сутки
50 кг От 4 до 8 капсул в день

Условия продажи в аптеках

В продаже в России отсутствует. Приобретение за границей возможно по международному рецепту на латинском языке с указанием непатентованного названия действующего вещества.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner