Таблетки Тарцева (25, 100, 150 мг): инструкция по применению, цена в аптеках Москвы и как купить лекарство

Тарцева (действующее вещество эрлотиниб) — представитель относительно нового поколения таргетных препаратов, применяемых для лечения онкологических заболеваний. В отличие от цитостатиков и медикаментов для химиотерапии, подобные лекарства влияют на патогенетические изменения в клетке, приводящие к злокачественной малигнизации, прогрессированию опухоли и формированию метастазов.

Мишенью для препарата является эпидермальный фактор роста EGFR. Специфический механизм действия послужил основой для применения медикамента для лечения немелкоклеточного рака легких.

Кроме того, активно изучается эффективность средства при злокачественном поражении поджелудочной железы.

Основными критериями положительного действия препарата служат медиана выживаемости и общее время до прогрессирования заболевания. Данные клинических исследований демонстрируют, что Тарцева превосходит по этим параметрам стандартные схемы химиотерапии при более высоком профиле безопасности. Низкий риск тяжелых нежелательных явлений связывают с избирательным действием медикамента процессы роста и пролиферации злокачественных клеточных структур.

Производитель

Эрлотиниб — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества лекарственного средства. На фармацевтическом рынке медикамент продается под торговым названием Tarceva. В США выпуском препарата занимаются компании Genetech и OSI Pharmaceuticals, но они являются структурными подразделениями крупнейшей фармацевтической корпорации Roche (F.Hoffmann-La Roche AG), Швейцария. Именно последняя указывается как основной производитель Tarceva в странах Европы.

Инструкция по применению

Таргетная терапия — относительно новое направление в мировой онкологии. Препараты подобного класса используются с начала 2000-х годов. Допускаются различные лекарственные комбинации. Эффективна и монотерапия. Учитывая постоянно появляющиеся данные клинических исследований, инструкция по применению не охватывает все нюансы использования препарата. Поэтому лечение должно проводиться под профессиональным медицинским контролем.

Лекарственная форма

Медикамент доступен в виде покрытых оболочкой таблеток, содержащих различные концентрации действующего вещества. Тарцева применяется только перорально.

Описание и состав

Основное действующее вещество — лекарственное соединение эрлотиниб (в виде гидрохлорида) в концентрации 25, 100, 150 мг. В состав каждой пилюли входят терапевтически индифферентные ингредиенты. Это лактоза, соединения магния, натрия, целлюлоза (таблетированная субстанция), метил целлюлоза, ПЭГ, диоксид титана (пленочное покрытие). Таблетки имеют округлую форму, белого или светло-желтого оттенка. На одной стороне нанесена надпись, указывающая на дозировку активного вещества — «Т25», «Т100» и «Т250» соответственно.

Фармакологическая группа

По оказываемому эффекту является противоопухолевым средством, по механизму действия — ингибитором протеинкиназ.

Фармакодинамика

Основной ингредиент Тарцевы угнетает действие и активность эпидермального фактора роста (EGFR), в частности, рецептора HER1. Экспрессия данных протеинов характерна как для здоровых, так и для пораженных онкологией клеток. Однако в последних их количество как минимум на 1/3 больше, чем в «нормальных» структурах. Таким образом, эрлотиниб в первую очередь оказывает влияние на злокачественные клетки, и в гораздо меньшей степени — на неповрежденные.

Препарат Тарцева

Фармакокинетика

Абсорбция. Практически в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Пиковые плазменные концентрации отмечают через 4 часа. Но биодоступность не превышает 60%. На 95% связывается с протеинами сыворотки крови. Свободная фракция эрлотиниба не больше 5%.

Распределение. Объем распределения достигает 232 л. Причем лекарственное вещество в достаточном количестве проникает в структуры злокачественного новообразования (по данным клинических исследований — до 1,185 нг в 1 г опухолевой ткани или 63% от общей принятой дозы).

Биотрансформация. Метаболические превращения эрлотиниба происходят в печени, преимущественно с участием энзимов CYP3A4 и CYP1A2 (1). Идентифицировано три основных пути биохимических реакций: О-диметилирование с последующей оксидацией до карбоксикислот, оксидация с гидролизов до арилкарбоновой кислоты, гидроксилирование. Преимущественно биотрансформация протекает О-диметилированием. Образующиеся в результате соединения составляют до 90% всех метаболитов.

Элиминация. Средний показатель общего клиренса — до 4,5 л, период полувыведения — до 1,5 суток. Для установления равновесной концентрации требуется около недели. До 90% медикамента выделяется с каловыми массами и только 9% — с мочой.

Фармакокинетические характеристики у отдельных категорий пациентов. Установлено, что возраст, пол и расовая принадлежность не влияет на фармакологические свойства лекарства. Однако безопасность применения у подростков и детей младше 18 лет не подтверждена. У ранее курящих клиренс выше на 20–25% по сравнению с пациентами без никотиновой зависимости.

Несмотря на то, что метаболизм эрлотиниба происходит преимущественно в печени, сопутствующие заболевания данного органа не влияют на фармакокинетику медикамента. Пациенты с поражениями почек умеренной и высокой степени тяжести в клинических исследованиях не участвовали.

О действующем веществе

Эрлотиниб, основной ингредиент препарата Тарцева, по химической структуре относится к хиназолинаминам. Эмпирическая формула лекарственного соединения С22Н23N3О4, молекулярная масса — 429,90. В таблетках содержится в виде гидрохлорида. Плохо растворим в воде и метаноле, практически не растворим в ацетоне, этилацетате. Растворимость в воде зависит от рН: максимальных значений этот параметр достигает при рН менее 5.

Международное непатентованное название — erlotinib, код по АТХ — L01ХЕ03.

Показания к применению

Лекарственное средство прописывают:

  • в режиме монотерапии для лечения пациентов с локально распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) после отсутствия результата от как минимум одной схемы химиотерапии (при этом допускается не проводить диагностические тесты на мутации EGFR);
  • в режиме монотерапии при локально распространенном или метастатическом НМРЛ при подтвержденных мутациях эпидермального фактора роста (EGFR) после 4 курсов химиотерапии с применением препаратов платины.

Также медикамент прописывают в качестве первой линии терапии при локально распространенном (стадия III b) или метастатическом (стадия IV) НМРЛ с мутациями EGFR. Эффективность применения таким категориям пациентов основана на результатах клинических исследований (повышение медианы общей выживаемости).

В некоторых странах (в том числе и в России) Тарцева показана в комбинации с Гемцитабином для лечения злокачественных новообразований с локализацией в поджелудочной железе.

Визит к онкологу

Противопоказания

Абсолютными ограничениями к назначению медикамента Тарцева являются индивидуальная гиперчувствительность, период беременности. Во время курса терапии женщине следует прекратить грудное вскармливание. В связи с отсутствием данных о безопасности (а точнее, соотношения клинической эффективности и риска развития тяжелых осложнений) препарат не прописывают пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, больным с сопутствующими критическими поражениями печени и почек.

Способ применения и режим дозирования

Назначаемая суточная доза препарата зависит от диагноза пациента.

Впоследствии количество лекарственного средства корректируется в зависимости от выраженности нежелательных реакций:

  • при НМРЛ — 150 мг в сутки;
  • при раке поджелудочной железы — 100 мг в день.

Принимают таблетки строго натощак, 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды.

Показаниями к немедленной остановке лечения служат:

  • симптомы интерстициальной болезни легких;
  • тяжелые эпидермальные реакции индивидуальной непереносимости препарата;
  • другие потенциально угрожающие жизни осложнения.

При появлении признаков серьезных нежелательных реакций рекомендовано поэтапное снижение дозировки с интервалом в 50 мг до сохранения клинического эффекта и улучшения самочувствия пациента. Также уменьшение количества принимаемого лекарства требуется и при комбинированном приеме с сильными ингибиторами CYP3A4 (рядом противовирусных, противогрибковых препаратов, некоторыми антибиотиками и др.).

При пропуске дозы, таблетку нужно принять как можно быстрее. Однако одновременный прием двойной дозировки лекарства противопоказан.

Побочные явления

Доктора отмечают следующие побочные эффекты:

  • нарушения свертывания крови (склонность к спонтанным кровотечениям);
  • постоянное чувство усталости (52%);
  • снижение массы тела (13%);
  • чрезмерная сухость кожи (12%);
  • сыпь, кожные высыпания, локальная гиперемия (до 75%);
  • ломкость ногтевой пластины, гирсутизм (до 10%);
  • потеря аппетита (52%);
  • диарея (53%);
  • диспепсические явления (12%);
  • тошнота и рвота (33%);
  • стоматит (17%);
  • гастроинтестинальные кровотечения (2%);
  • инфекции (24%, в тяжелой форме у 4% пациентов);
  • нарушения психоэмоционального состояния (16–21%);
  • расстройства сна (16%);
  • поражения органов зрения (12%, но в тяжелой степени — менее 1%);
  • артралгия (14%);
  • головная боль (17%);
  • диспноэ (41%, в 22% случаев требовалась коррекция дозы).

Тяжелые побочные явления при приеме Тарцевы возникают относительно редко. Так, крайне опасная интерстициальная болезнь легких регистрируется у 0,6% пациентов. У некоторых больных отмечают нарушения функциональной активности печени и/или почек.

Онколог

Взаимодействие

Особая осторожность требуется при одновременном применении Тарцевы с медикаментами следующих фармакологических групп:

  1. Сильные ингибиторы CYP3A4. Необходимо снижение дозы эрлотиниба, но специалисты рекомендуют избегать подобного сочетания.
  2. Антациды, ингибиторы протонной помпы, блокаторы Н2-рецепторов. Принимать как минимум за 2–3 часа до приема Тарцевы.
  3. Кетоконазол и некоторые другие противогрибковые препараты. Тактика такая же, как и при сочетании с ингибиторами CYP3A4.
  4. Варфарин и другие антикоагулянты. Необходим мониторинг активности свертывающей системы крови.

Противопоказано потребление грейпфрутового сока.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкогольных напитков строго запрещено.

Особые указания и меры предосторожности

Интерстициальное заболевание легких. Вероятность подобного осложнения возрастает, если перед началом приема Тарцевы пациент получал химио- и/или лучевую терапию. При появлении указывающих на данную патологию симптомов лечение сразу же прекращают. Повторное начало терапии возможно после нормализации состояния больного.

Диарея. Рекомендовано симптоматическое лечение с применением соответствующих препаратов.

Дегидратация, электролитные нарушения. Подобное состояние часто возникает на фоне диареи и/или неукротимой рвоты. Помимо отмены Тарцевы, необходимо восполнение недостатка жидкости и электролитов при помощи специальных напитков (Регидрон и т.д.). В тяжелых случаях показана госпитализация и внутривенные инфузии.

Почечная недостаточность. Факторами риска является потеря жидкости, сопутствующие поражения мочевыделительного тракта, предшествующая химиотерапия. Показано симптоматическое лечение на фоне прекращения применения Тарцевы.

Гепатит, печеночная недостаточность. Тяжелые патологии печени отмечают крайне редко, но известно о нескольких летальных исходах в результате печеночной недостаточности. Поэтому необходим мониторинг лабораторных показателей и снижение дозы или полная отмена лекарства.

Другие осложнения. С осторожностью препарат прописывают пациентам с изъязвлениями слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, заболеваниями органов зрения. Необходимо отказаться от курения, так как никотин серьезно влияет на фармакокинетику медикамента.

Передозировка

Превышение количества препарата проявляется в виде нарушения работы печени, сильного поноса, сыпи. Лечение симптоматическое. Возобновление приема Тарцевы возможно после улучшения самочувствия.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок хранения

Три года.

Прекращение терапии

Лечение продолжают до сохранения терапевтического эффекта или развития тяжелых осложнений.

Аналоги

Эффективность эрлотиниба установлена достаточно давно. Поэтому лекарственное вещество входит в состав дженериков. Это:

  • Тарлениб (Индия);
  • Эрлотиниб (Индия);
  • Эрлотиниб-Натив (Россия).

Однако аналоги не могут конкурировать с оригинальным медикаментом. Качество лекарственной субстанции и массовая доля вспомогательных компонентов — ключевые факторы для оптимального соотношения клинического эффекта и безопасности.

Цена и где купить

Несмотря на то, что препарат входит в РЛС России, в наличии медикамента практически нигде нет. На профильных форумах, где общаются пациенты и их близкие, самыми популярными темами для обсуждений являются цена Тарцевы в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга и способы покупки лекарства.

Сейчас у больных есть возможность заказать доставку препарата из стран Европы. Тарцеву можно купить непосредственно в Германии, обратившись к посредникам. Продажа лекарства осуществляется по предоплате или наложенным платежом. Заказ оформляется на сайте или по телефонной связи с менеджером фирмы. При транспортировке и хранении медикамента соблюдаются все требования.

Стоимость зависит от дозировки действующего вещества. Купить 30 таблеток Тарцевы по 25 мг можно за 750 евро, по 100 мг — 2370 евро, по 150 мг — 2950 евро.

Отзыв онколога о препарате

Отзывы врачей

Любовь Александровна Смелова, онколог

По отзывам коллег и моему личному опыту, Тарцева по эффективности превосходит другие таргетные препараты для лечения НМРЛ. Средство подходит для длительного применения. Побочные реакции возникают часто, но у подавляющего большинства пациентов они носят невыраженный характер. Положительный результат отмечаю почти у всех больных.

Отзывы пациентов врачей

Петр, 35 лет

Приобретаю Тарцеву для отца, ему диагностировали немелкоклеточный рак легких. Сейчас анализы демонстрируют остановку процесса и доктора говорят о возможном улучшении состояния. Из побочных реакций больше всего беспокоит слабость, но с ней можно справляться. С оглядкой на отзывы других людей хочется верить в лучшее.

Как отличить оригинал от подделки

Перед оформлением заказа следует поинтересоваться репутацией фирмы посредника, изучив все гарантии, которые она предоставляет. Надежные посредники приобретают лекарства только в проверенных европейских аптеках, имеющих лицензию на продажу фармацевтической продукции. После оплаты медикамента предоставляется чек из аптеки. Кассовый документ является гарантией качества покупаемых препаратов, так как на нем напечатан код покупки и контакты аптеки, а по этим данным можно проверить подлинность лекарства.

Результаты клинических испытаний

Часто пациенты задают вопрос, Тарцева или Иресса, что лучше? Действительно, по данным клинических исследований, эрлотиниб и гефитиниб (действующие вещества препаратов) очень схожи по эффективности. Однако Иресса чаще вызывает осложнения со стороны печени и другие побочные реакции 3–4 степени тяжести.

Таргетная терапия

В клинических исследованиях оценивали эффективность приема Тарцевы в комбинации с химиопрепаратами и таргетной терапии медикаментом. Положительные результаты отметили более чем в 90% случаев. На фоне увеличения общей медианы выживаемости регистрировали снижение интенсивности основных симптомов заболевания. При назначении препарата в стандартной дозе (100–150 mg) контроль над опухолью достигнут в 85% случаях.

Схема лечения

Диагноз или особенности пациента Суточная дозировка
НМРЛ 0,15 г
Поражение поджелудочной железы 0,1 г
Курение Прием начинают с терапевтически рекомендованной дозы, затем снижают (при необходимости)
Поражения печени Прописывают по 0,15 (0,1) г под строгим медицинским контролем. Оценивают объективную клиническую картину и лабораторные показатели. При ухудшении состояния дозу снижают
Заболевания почек Данные о безопасности ограничены. При необходимости тактика такая же, как при патологиях печени
Возраст до 18 лет Применение противопоказано

Условия продажи в аптеках

Отпуск препарата возможен только по рецепту от врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner