Препарат Абаджио (терифлуномид): инструкция, торговое название и есть ли аналоги

Терифлуномид предназначен для лечения тяжелого хронического аутоиммунного заболевания — рассеянного склероза. В отличие от большинства других лекарственных препаратов, данное средство проявляет клиническую эффективность при пероральном приеме, что облегчает самостоятельное применение медикамента пациентами.

С момента манифестации патологии аутоиммунное воспаление сопровождается как фокальными, так и диффузными дегенеративными изменениями нервной ткани головного мозга. Подобные отклонения отражаются на когнитивном и общем состоянии пациентов.

В соответствии с полученными данными, терифлуномид замедляет патологические нарушения почти на 40% за год приема, что отражается на течении и прогнозе развития заболевания.

Под торговым названием Абаджио (в некоторых источниках — Аубаджио) оригинальное средство зарегистрировано в США с 2012 года, с 2013 — в Австралии, Мексике, ЕС и других странах, а с 2014 года — в России.

Производитель

Выпускается Абаджио (международное торговое название — Aubadgio), одной из крупнейших мировых фармацевтических корпораций Sanofi-Aventis, Франция. Производитель медикамента известен высоким качеством лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Широкая сеть представительств позволяет осуществлять продажу лекарств в Германии и других странах Европейского Союза, Азии, России, США и др.

Аспекты использования медикамента

Препарат был введен в клиническую практику сравнительно недавно, и в соответствии с комментариями специалистов и производителя, прием лекарства должен проводиться под строгим медицинским контролем.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках, покрытых растворимой в кишечнике оболочкой.

Составляющие ингредиенты

Основным активным веществом лекарственного средства является терифлуномид в дозировке 7 или 14 мг в одной таблетке. Также в состав пилюли входит лактоза и другие вспомогательные компоненты (целлюлоза, соединения натрия, титана и магния, красители, макрогол).

Фармакологическая группа

В соответствии с международной систематикой и инструкцией по применению, Абаджио является иммунодепрессантом.

Фармакодинамика

Воздействие на количество иммунных клеток крови. Влияние лекарства на иммунитет обусловлено снижением активности фермента дигидрооротатдегидрогеназы (сокращенно ДГОДГ). Она в свою очередь регулирует выработку пиримидина, необходимого для быстро делящихся В- и Т-лимфоцитах. Таким образом, снижается интенсивность аутоиммунной реакции и воспалительного процесса.

В отличие от прочих средств, терифлуномид не влияет на другие иммунные функции, регулирующие ответные реакции организма на инфекцию и злокачественную пролиферацию клеточных структур. В ходе клинических исследований отметили, что частота возникновения гриппа у пациентов, принимавших терифлуномид, не отличается от группы плацебо. Аналогичные данные касаются и возбудителей бактериальных и грибковых инфекций. Кроме того, лекарство снижает выработку NO-синтетазы, некоторых цитокинов, тирозинкиназы, провоспалительной циклооксигеназы.

Логотип терифлуномида

Влияние на интервал QT. Медикамент не оказывает воздействия на работу миокарда и режим сокращений сердечной мышцы.

Воздействие на функцию почечных канальцев. Установлено, что уменьшается уровень мочевой кислоты (на 20 — 30%) и фосфора (на 10 — 15%). Это связывают с особенностями фармакокинетики медикамента (выведение через почки). При этом функция структур мочевыделительной системы не меняется.

Клиническая эффективность и безопасность. Исследования с участием более, чем 4000 пациентов по всему миру продемонстрировали снижение частоты обострений на 59%, замедление атрофических поражений нервной системы. Необходимость дополнительного приема кортикостероидов пропала у 36% больных. Побочные реакции возникали у 15 — 25% пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание. Уровень абсорбции препарата в слизистой тонкого кишечника не зависит от пищи, поэтому допускается прием в любое время суток. Но период между применением должен быть 24 часа (+/- 30 минут). Максимальное содержание в плазме отмечают в промежуток от 1 до 4 часов. Устойчивая концентрация наступает через 12 недель регулярного использования лекарства. Биодоступность — почти 100%.

Распределение и метаболизм. Активное вещество практически на 100% связывается с белками плазмы, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения достигает 11 л после применения суточной дозы препарата. Метаболизм терифлуномида происходит путем гидролиза с участием ферментов комплекса Р450 и N-ацетилтрансферазой.

Выведение. Выделяется соединение через пищеварительный тракт (на 37%), в незначительной концентрации — с уриной (на 20%). Период полувыведения длится до 2 недель. Однако остаточные количества входящего в состав Абаджио действующего вещества обнаруживаются в плазме через полгода после начала курса терапии.

В описании к медикаменту также приведен обзор параметров фармакокинетики у отдельных категорий пациентов.

  • Почечная и печеночная недостаточность. При поражении печени слабой и умеренной тяжести отличий в особенностях метаболизма, распределения и выведения лекарства не установлено. Но в клинических исследованиях не участвовали пациенты с тяжелым поражением печени. Патологии почек не отражаются на фармакокинетике.
  • Возраст, пол и вес. Эти параметры оказывают влияние на распределении лекарственного вещества в организме, но в незначительной для коррекции дозы степени.

Но в связи с малым практическим опытом применения препарата возможны индивидуальные реакции.

О действующем веществе

Терифлуномид получен в результате ряда биохимических реакций и превращений лефлуномида, который применяют в ревматологической практике. Латинское наименование активного компонента — Teriflunomide, химическое — (Z)-2-циано-3-гидрокси-N-2-эноевая кислота-(4-трифторометилфенил)-амид. Молекулярная масса — 270,21. Эмпирическая формула — С12Н9F3N2O2.

Внешне терифлуномид представляет собой порошок белого или молочного оттенка, плохо растворим в ацетоне, слабо — в пропиленгликоле и этаноле и практически нерастворим в воде.

Aubagio

Основные показания к приему

Несмотря на доказанную эффективность и безопасность, терифлуномид остается медикаментом второй очереди. Средство назначают больным с рассеянным склерозом на фоне активного течения при отсутствии результата от применения β-интерферонов.

Иногда доктора предлагают пациенту иммуномодулятор при нарушении правил инъекционного ведения интерфероновых средств, возникшими осложнениями. Еще одним показанием к приему терифлуномида служит появление антител к вводимому интерферону.

Перечень ограничений к применению

Список абсолютных противопоказаний к приему включает:

  • аллергические реакции на терифлуномид или лефлуномид, вспомогательные ингредиенты препарата;
  • беременность;
  • период лактации;
  • состояния выраженного иммунодефицита;
  • возраст до 18 лет;
  • патологии системы кроветворения.

Относительными ограничениями являются поражения печени и почек, острое течение инфекционных заболеваний.

Дозировка и как принимать

Рекомендованная доза составляет 14 мг. В отдельных случаях она может быть уменьшена до 7 мг. Принимают таблетку целиком, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время суток.

Нежелательные действия

Данные II и III фазы клинических исследований продемонстрировали хорошую переносимость лекарственного средства. Но иногда возникают такие побочные эффекты:

  • тошнота и диарея;
  • изменение показателей биохимии крови и работы печени;
  • истончение волосяного покрова.

Как правило, нежелательные реакции пропадали через 12 недель использования таблеток.

Алопеция возникает у 13% пациентов при приеме лекарства в дозе 14 мг (3% в группе плацебо). Осложнения могут развиваться на протяжении первых 6 месяцев применения медикамента, хорошо поддаются традиционному лечению и впоследствии исчезают у 85% больных. Алопеция стала показанием для остановки терапии менее, чем в 2% случаев.

Влияние на печень. Отмечали повышение концентрации АЛТ, которое происходило чаще при приеме терифлуномида, чем на плацебо. При этом нарушения функции печени в большинстве случаев носит бессимптомный характер. С целью предупреждения побочных реакций соответствующие исследования выполняют раз в 1 — 2 месяца.

Инфекции. На фоне приема медикамента повышается вероятность инфекционного поражения верхних и нижних отделов респираторного тракта, герпеса, микозов.

Аубаджио

Гематологические реакции. У отдельных пациентов отмечают стойкое снижение лейкоцитов и тромбоцитов, которое стабилизируется по мере продолжения курса терапии.

Артериальное давление. Незначительная гипертония наблюдается у каждого пятого больного.

Периферическая нейропатия. Подобные осложнения зарегистрированы в 2% случаев и носят невыраженный характер.

Новообразования различного генеза. Данные нежелательные реакции не зарегистрированы.

Со стороны других органов и систем. Также возможна тахикардия, проявления аллергической реакции, головная боль, обильные менструации.

Допустимые лекарственные комбинации

С осторожностью Абаджио назначают с:

  • Рифампицином;
  • противосудорожными препаратами;
  • барбитуратами;
  • медикаментами на основе зверобоя;
  • холестирамином и адсорбентами (снижают эффективность терифлуномида);
  • лекарствами, биотрансформация которых происходит с участием фермента CYP2C8;
  • пероральными противозачаточными средствами.

По отзывам специалистов, не рекомендовано одновременное использование с антикоагулянтами, цитостатиками, некоторыми противогрибковыми средствами, статинами.

Совместимость с алкоголем

Данных о возможности безопасного сочетания со спиртными напитками нет.

Особые указания и меры предосторожности

Мониторинг. Как перед, так и во время терапии необходим контроль артериального давления, показателей формулы крови, работы печени и почек.

Переход на препарат Абаджио. Перевод пациента с других лекарств на прием терифлуномида определяет врач. Если переходу предшествовало применение медикаментов (например, Натализумаба или Фингалимода), влияющих на работу иммунной системы, необходимо выдержать интервал в 8 — 12 недель. В дальнейшем рекомендуют проведение МРТ. В остальных случаях допускается резкая смена схемы.

Ускоренное выведение. При необходимости возможно быстрое выведение препарата с применением адсорбентов и Холестирамина.

Применение у особых групп пациентов. При тяжелом поражении почек и печени прием препарата противопоказан.

Инфекции. Перед началом лечения необходимо убедиться, что пациент здоров. При развитии острых заболеваний принимают решение о временном прекращении терапии.

Артериальное давление. При гипертонии назначают соответствующую гипотензивную терапию.

Влияние на органы дыхания. При предрасположенности к заболеваниям респираторного тракта возможны тяжелые поражения легких, иногда чреватые летальным исходом. Это требует прекращения лечения.

Химическая формула терифлуномида

Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями системы кроветворения препарат назначают с осторожностью. При появлении гемотоксичности терапию останавливают.

Периферическая нейропатия. Как правило, периферическая нейропатия проходит самостоятельно, в противном случае прием терифлуномида заканчивают.

Вакцинация. Введение инактивированных вакцин или ревакцинация не вызывает осложнений. Тем не менее, на период лечения дают медотвод от прививок.

Терапия женщин детородного возраста. На сегодняшний день известно о 70 беременностях на фоне лечения. При этом частота выкидышей и других осложнений не превышала данные показатели у здоровых женщин. У младенцев не обнаружено никаких аномалий развития. В опытах на животных установлено эмбриотоксическое влияние терифлуномида, поэтому прием медикамента при беременности противопоказан. Женщинам детородного возраста рекомендуют придерживаться строгих мер контрацепции в период терапии и как минимум на протяжении года после ее окончания. При наступлении беременности назначают специальные медикаменты для ускорения выведения терифлуномида из организма.

Лактоза. Входит в состав Абаджио, поэтому препарат противопоказан при непереносимости данного ингредиента.

Иммуномодулирующая терапия. Не рекомендован одновременный прием с цитостатиками или другими средствами, влияющими на работу иммунной системы.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. В связи с особенностями фармакокинетики, терифлуномид подвергается рециркуляции (иными словами, повторному всасыванию в тонком кишечнике), поэтому прием нужной дозы адсорбентов способствует снижению общей концентрации вещества в плазме.

Условия хранения

Возможно хранение как в холодильнике, так и при комнатной температуре в оригинальной упаковке и защищенном от доступа детей месте.

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты производства.

Прекращение терапии

Остановка лечения возможна по усмотрению врача.

Аналоги

Несмотря на то, что Абаджио зарегистрирован в России в 2014 году, существует и отечественный аналог медикамента — Феморикс (МНН — терифлуномид). Но, по мнению врачей, оригинальный препарат качественнее и надежнее дженериков.

Цена и где купить

Врач-невролог

Оригинальное средство Абаджио есть в продаже в России, однако купить его реально только в крупных аптечных сетях Москвы или Санкт-Петербурга. Кроме того, остается открытым вопрос о качестве продающегося в стране медикамента. Если лекарства нет в наличии и оно нужно срочно, то можно оформить заказ в интернет-аптеках, специализирующихся на доставке лекарственных средств из Европы. Надежные посредники предоставляют чеки и необходимые сертификаты, свидетельствующие об оригинальности медикамента.

Иногда Абаджио есть в наличии на складе, но транспортировка из Германии не занимает много времени. Стоимость упаковки лекарства (84 таблетки по 14 мг) составляет 3300 — 3350 евро. Цена в рублях рассчитывается по актуальному курсу на момент покупки. Кроме того, можно сэкономить, если сразу заказать несколько упаковок Абаджио.

Отзывы врачей

Оксана Анатольевна Афанасенко, невролог

Терифлуномид — реальное спасение для пациентов с рассеянным склерозом. Я отмечаю небывалые улучшения по сравнению с другими препаратами и практически полное отсутствие побочных реакций.

Отзывы покупателей

Андрей, 43 года

Уже несколько месяцев заказываю Абаджио для отца из Германии, так как не особо доверяю качеству лекарств из отечественных аптек. МРТ показало остановку патологического процесса, самочувствие улучшилось, осложнений лечения пока нет.

Как приобрести оригинальное лекарство, а не подделку

Покупая лекарство в лицензированной европейской аптеке, риск нарваться на фальсифицированный препарат равен нулю. Это обусловлено повышенным контролем за производством и продажей медикаментов в странах ЕС. Перед тем, как заказать терифлуномид через посредников, уточните, предоставляют ли они чеки после покупки. Должна насторожить слишком низкая цена, не соответствующая реальной стоимости медикамента.

Результаты клинических испытаний

В ходе исследований сравнивали активность терифлуномида по сравнению с плацебо и высокими дозами β-интерферона, традиционно применявшегося для лечения рассеянного склероза. В результате была убедительно доказана безопасность и эффективность вещества, что послужило поводом для продолжения клинических исследований.

В 2011 году появились данные испытания, в которое были включены 1088 пациентов, которых поделили на две группы: принимающих активное лекарственное вещество и плацебо. На фоне приема Абаджио в дозе 14 мг отметили снижение частоты обострений, замедление развития инвалидизации. Впоследствии больных, принимающих плацебо также перевели на терифлуномид. При этом улучшение состояния регистрировали в течение всего испытания (5 лет). Аналогичные данные были получены в ходе исследования TOWER, проведенного в 2014 году.

В последующем эффективность иммуномодулятора сравнивали с действием интерферонов. Специалисты отметили снижение уровня инвалидизации и большую приверженность к лечению благодаря удобной форме выпуска и способу применения.

Были проведены клинические испытания по поводу комбинированного приема терифлуномида с интерферонами или Глатирамера ацетатом. Однако исследования не продемонстрировали существенного улучшения по сравнению с монотерапией медикаментом. Поэтому в настоящее время международные рекомендации включают только самостоятельный прием лекарства.

Условия продажи в аптеках

Из аптек отпуск возможен по рецепту врача.

Ad banner