Теризидон (Terizidon): инструкция по применению, отзывы и как можно купить лекарство

Теризидон — одобренный ВОЗ препарат для лечения различных форм (легочной и внелегочной) туберкулезной инфекции. Лекарство проявляет активность в отношении основных возбудителей заболевания — Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium. Однако специалисты не назначают Теризидон в качестве средства первой линии. Медикамент прописывают только при отсутствии результата или наличии противопоказаний к приему других противотуберкулезных препаратов.

Действующее вещество медикамента получили синтетическим путем вследствие комбинирования двух молекул Циклосерина и одной молекулы Терефтальдегида.

В результате было разработано новое средство, обладающее широким спектром противомикробной активности и лишенное недостатков (в частности, токсичности), присущих Циклосерину. Данные клинических исследований демонстрируют эффективность препарата в отношении штаммов патогенной флоры, резистентной к действию других антибактериальных средств.

Производитель

Международное непатентованное наименование (МНН) — Terizidon. Препарат выпускает немецкая фармацевтическая компания Riemser под торговым названием Теризидон. Начиная с 2009 года производитель сузил ассортимент медикаментов до основных направлений: терапия инфекционных, онкологических и тяжелых неврологических заболеваний. Препараты для лечения туберкулеза — одна из профильных специализаций компании Riemser.

Инструкция по применению

Прием лекарственного средства должен проводиться под контролем квалифицированного инфекциониста, обладающего опытом использования Теризидона. Прилагаемая инструкция по применению устанавливает основные аспекты использования препарата, включая режим дозирования, влияние на внутренние органы, возможные побочные реакции. Но схема лечения должна подбираться не только в соответствии с международными протоколами, но и индивидуальным состоянием пациента.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде капсул, содержащих фиксированную концентрацию активного действующего компонента.

Описание и состав

Терапевтический ингредиент препарата — лекарственное вещество теризидон в концентрации 250 мг на одну капсулу. Состав средства дополнен вспомогательными компонентами, не обладающими клинической активностью. К их числу относят желатин, тальк, воду очищенную, соединения магния, титана, железа, коповидон, индигокармин.

Химическая формула Теризидона

Фармакологическая группа

Относится к противомикробным препаратам, применяемым для лечения туберкулезной инфекции.

Фармакодинамика

Механизм действия основан на необратимом угнетении некоторых звеньев построения мембраны бактериальной клетки. Действующее вещество препарата конкурентно ингибирует активность двух ферментов — L-аланин рацемазу и D-аланин лигазу. Таким образом блокируется синтез пептидогликанов — необходимых элементов структуры клеточной оболочки.

Помимо влияния на M. tuberculosis и M. аvium, Теризидон проявляет активность и в отношении других представителей бактериальной флоры. Однако применять препарат при иных инфекциях (за исключением туберкулеза) не рекомендуют.

Резистентность к действию медикамента связывают с мутациями генов, кодирующих строение L-аланин рацемазы и D-аланин лигазы. Устойчивость патогенов отмечают редко. Применение лекарства эффективно у пациентов, «не отвечающих» на прием Рифампицина, в том числе в комбинации с Изониазидом.

Минимальная ингибирующая концентрация составляет до 20 мкг/мл. В 2002 году при исследовании более 250 изолятов, резистентность к Теризидону выявлена менее чем в 1% случаев. В ходе проведенного в Германии в 2016–2017 годах испытания с обследованием 184 штаммов, устойчивость отметили у 9 изолятов. Несмотря на такую статистику, назначение Теризидона возможно только после анализа на чувствительность патогенной флоры к препарату.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема капсулы действующее вещество практически в полном объеме попадает из ЖКТ в системный кровоток. В период 30 минут — 5 часов (но в большинстве случаев — 90 минут) отмечают концентрацию активного компонента на уровне 1,78–6,44 мг. После повторного приема эти цифры вырастали до 12,7 мкг. При этом на протяжении суток содержание в крови лекарственного вещества поддерживалась на уровне 9 мкг/мл.

Распределение. Теризидон является пролекарством, впоследствии преобразуется до D-циклосерина. Объем распределения после однократного приема в дозе 0,5 г — 112,61. Равномерно распространяется по всем тканям, проходит через плаценту (содержание в кровотоке плода сопоставимо с концентрацией в крови матери), гематоэнцефалический барьер. Обнаруживается в грудном молоке (6–19 мкг/мл). Не связывается с белками сыворотки.

Биотрансформация. Теризидон подвергается гидролизу в пищеварительном тракте с образованием D-циклосерина и терефталальдегида. Последний, как продемонстрировано в экспериментах in vivo, не обладает терапевтической активностью.

Элиминация. Период полувыведения в среднем составляет 16–21 час. Преимущественно лекарство выводится с мочой после гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс достигает 20 мл/мин. Незначительные количества выделяются с каловыми массами.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. У больных старше 65 лет экскреция Теризидона протекает медленнее по сравнению с пациентами более молодого возраста. При заболеваниях почек период полувыведения лекарства пролонгирован.

Здоровые легкие

О действующем веществе

Международное наименование действующего вещества препарата — Terizidone. Эмпирическая формула — С14Н14N4О4, молекулярная масса — 302,29 г/моль. Код по АТХ — J04АК03.

Показания к применению

Теризидон назначают при легочной и/или внелегочной форме туберкулеза, вызванной чувствительными к действию препарата штаммами Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.

Медикамент обычно прописывают в составе комплексной терапии. Часто применяется при резистентности или наличии ограничений к другим схемам лечения туберкулезной инфекции. По мнению специалистов, Теризидон является медикаментом выбора при урогенитальном поражении (так как активный компонент лекарства выводится преимущественно с мочой).

Также средство подходит (под строгим врачебным наблюдением) пациентам с психиатрическими нарушениями, хроническим алкоголизмом, при которых Циклосерин абсолютно противопоказан. Теризидон более предпочтителен при необходимости лечения туберкулеза у пациентов, требующих диализа.

Противопоказания

Ограничениями к приему лекарственного средства служат:

  • повышенная чувствительность к ингредиентам препарата и Циклосерину;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина выше 2 мг/дл);
  • церебральный склероз;
  • эпилепсия;
  • возраст до 14 лет;
  • период беременности и лактации;
  • инфекции, ассоциированные с Mycobacterium bovis.

Ранее в аннотации в перечень противопоказаний были включены алкоголизм и психические расстройства. Но в соответствии с данными последних клинических исследований, возможно применение под строгим медицинским контролем.

Способ применения и режим дозирования

Препарат назначают в суточной дозе 0,75–1 г, что соответствует 3–4 капсулам Теризидона. Их принимают 3–4 раза в сутки через равные интервалы времени (6–8 часов).

Коррекция дозы необходима при поражении почек при клиренсе креатинина ниже 30 мл/минуту. В таком случае пациентам прописывают препарат в количестве 250 мг в сутки либо по 500 мг трижды в неделю (например, в режиме понедельник — среда — пятница).

Принимают капсулы целиком, не разжевывая и предварительно не раздавливая, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Если больной проходит процедуру диализа, Теризидон пьют сразу после манипуляции.

Длительность применения зависит от результатов анализов и индивидуального ответа пациента на лечение. В среднем курс терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Рентген

Побочные действия

Относительно часто встречаются такие осложнения противотуберкулезной терапии:

  • головные боли;
  • головокружение;
  • гиперреактивность ЦНС;
  • нарушения сна;
  • тремор;
  • тошнота, боли в животе, расстройства стула, повышенное газообразование (встречаются нечасто);
  • кожная сыпь;
  • клинические проявления анемии.

В единичных случаях врачи отмечают такие побочные действия как судорожные припадки и выраженные психические расстройства (как правило, у пациентов из группы риска). Крайне редко возникают осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, печени. У некоторых пациентов возможны тяжелые эпидермальные реакции (синдром Стивенса-Джонсона), энцефалопатии, протекающие с тремором, нарушениями зрения.

Взаимодействие

С осторожностью Теризидон назначают в комбинации с:

  • Этионамидом и Протионамидом (увеличивается вероятность осложнения со стороны центральной нервной системы);
  • Изониазидом (при комбинации чаще отмечают развитие побочных реакций);
  • антикоагулянты (возможны спонтанные кровотечения, поэтому дозу противосвертывающих средств обычно снижают);
  • Фенитоин (Теризидон увеличивает период полувыведения препарата, что требует коррекции дозировки и медицинского контроля);
  • миорелаксанты (противотуберкулезные препараты усиливают действие подобных медикаментов, что провоцирует ряд осложнений).

Но применение любого лекарственного средства вне зависимости от фармакологической группы, формы выпуска (в том числе и в ампулах) требует предварительной консультации с врачом.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртных напитков увеличивает риск осложнений со стороны ЦНС.

Особые указания и меры предосторожности

Из-за вероятности побочных реакций начинать лечение следует в условиях стационара. При хорошей переносимости возможен перевод пациента на амбулаторную терапию.

Данные о безопасности использования Теризидона у больных, не достигших 14-летнего возраста, ограничены. Специалисты допускают возможность применения лекарства у детей и подростков, но только по жизненным показаниям и исключительно под постоянным медицинским наблюдением.

С осторожностью препарат прописывают пациентам с предрасположенностью к неумеренному потреблению алкоголя и психическими расстройствами в анамнезе.

Теризидон применяют только в комбинации с витамином В6 (пиридоксином) для снижения риска нейротоксичности. Лекарство назначают в количестве 0,05 г на 0,25 г противотуберкулезного средства.

Рекомендуют ограничить потребление напитков и продуктов, содержащих кофеин.

Действующее вещество медикамента проникает через плацентарный барьер. Хотя в экспериментах с участием животных не подтверждено тератогенного или эмбриотоксического действия, прием Теризидона при беременности противопоказан из-за риска осложнений со стороны ЦНС.

Флюорография

Передозировка

Передозировка чревата развитием серьезных проявлений нейротоксичности. Возможны сильные головные боли, головокружение, повышенная возбудимость или, наоборот, сонливость (вплоть до коматозного состояния). Иногда отмечают судорожные расстройства и тремор.

Лечение. Симптоматическое. Назначают нейропротекторы, противосудорожные и сильнодействующие успокоительные.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок хранения

Три года.

Прекращение терапии

Как правило, лечение продолжают до 2 лет. Досрочное прекращение приема лекарства возможно только по усмотрению врача (например, по результатам анализов или при развитии тяжелых осложнений).

Аналоги

Теризидон в качестве действующего вещества входит в состав других лекарственных препаратов:

  • Локсидон (ООО «Фармсинтез», Россия);
  • Резонизат (Валента Фармацевтика, Россия);
  • Теризидон (Scan Biotech, Индия);
  • Теризидон (Виренд Интернейшнл, Россия, произведено в Индии);
  • Теризидон (Фармсинтез, Россия, производственные мощности расположены в Индии);
  • Теризидон-Мак (Macleods Pharmaceuticals, Индия);
  • Тизидон (Simplex Pharma, Индия).

Все аналоги немецкого Теризидона не выпускаются в таблетках, доступны в форме капсул. Однако степень очистки отечественных и индийских препаратов в худшую сторону отличается от произведенного в Германии медикамента. Это снижает терапевтическую активность лекарства и повышает вероятность побочных реакций.

Цена и где купить

Теризидон производства Riemser зарегистрирован в России, и теоретически есть в наличии в аптеке. Но на практике купить в Москве и Санкт-Петербурге лекарство практически невозможно. Рецепт выписывается на латыни, поэтому провизоры предлагают к продаже отечественные или индийские аналоги. Для приобретения средства можно оформить заказ в интернет-аптеке фирм посредников, занимающихся доставкой лекарств из стран Европы.

Представитель может купить Теризидон в Германии, привезти в Россию и отправить по указанному адресу. Цена 50 капсул составляет около 190 евро. Но стоимость будет ниже, если заказать сразу несколько упаковок.

Отзывы врачей

Оксана Викторовна Петриченко, фтизиатр

Теризидон — лекарство выбора у пациентов с доказанной резистентностью к основным противотуберкулезным препаратам. На фоне высокой эффективности и широкого спектра противомикробного действия средство отличается хорошей переносимостью и редкими случаями серьезных побочных реакций.

Обследование у фтизиатра

Отзывы пациентов

Андрей, 42 года

Принимал прописанные фтизиатром препараты достаточно долго, однако ожидаемого результата лечение не принесло. Врач предложил попробовать другое средство, Теризидон. Я почитал отзывы о медикаменте, нашел информацию о низком риске побочки и решил попробовать. Принимаю капсулы уже полгода, анализы стали гораздо лучше, осложнений нет.

Как не купить подделку

Приобрести оригинальный немецкий медикамент можно либо самостоятельно (во время поездки за границу), либо обратившись к посреднику. Но следует обязательно проверить маркировку, потребовать кассовые документы, обратить внимание на целостность упаковки и срок годности. Надежные посредники сотрудничают только с лицензированными аптеками Германии, Франции, Польши, где купить поддельные лекарства невозможно. Это обусловлено строгим европейским законодательством в области производства и сбыта фармацевтических средств.

Результаты клинических испытаний

В соответствии с данными клинических исследований, эффективность отмечена более чем у 90% пациентов. При этом нежелательные осложнения регистрировали в 1% случаев против 11% при других схемах терапии.

Схема лечения

Особенности пациента Рекомендуемая дозировка
Взрослые и подростки (старше 14 лет) По 15–20 мг/кг в день (но не больше 1 г), разделенных на 3–4 приема
Клиренс креатинина менее 30 мл/мин По 250 мг в сутки либо по 500 мг в день трижды в неделю
Нарушения функции печени Коррекции дозы не требуется
Возраст старше 65 лет Назначают в терапевтической дозировке
Дети и подростки до 14 лет Применение противопоказано

Условия продажи в аптеках

Отпуск противотуберкулезных медикаментов возможен только в том случае, если у пациента есть рецепт на латинском языке, где указано действующее вещество — Terizidone.

Ad banner