Тригексифенидил (Artane™): инструкция по применению, цена и где можно купить таблетки

Препарат Artane (по-русски медикамент обычно называют Артане или Артан) в качестве активного компонента содержит лекарственное вещество тригексифенидил. В медицинской практике лекарство применяют уже долгое время. Перечень основных показаний к назначению включает различные расстройства функциональной активности нервной системы.

Однако имеются данные об использовании препарата в составе рекреационной комплексной терапии. Артане назначали американским солдатам для восстановления психологического статуса после возвращения из Ирака и других очагов военных действий.

Эффективность препарата объясняется влиянием на активность одного из основных нейромедиаторов — ацетилхолина. Таким образом нормализуется передача нервных импульсов к тканям-мишеням, что снижает выраженность тремора и других симптомов болезни Паркинсона и прочих поражений ЦНС.

Производитель и торговое название

Наиболее известное торговое название тригексифенидила — Artane. Выпускает его итальянская фармацевтическая компания Teofarma S.r.l. Фирма производителя была основана в 1990 году и занимается производством лекарств-дженериков, применяемых практически во всех отраслях медицины. Одно из подразделений компании работает в направлении создания и разработки ветеринарных препаратов.

Инструкция по применению

Назначение препарата осуществляется врачом на основании данных диагностики, тяжести течения заболевания и ряда других факторов. Инструкция по применению в полном объеме описывает все нюансы использования медикаментозного средства, включая режим дозирования. Однако самолечение противопоказано и может вызвать серьезные осложнения терапии.

Лекарственная форма

На фармацевтическом рынке существует несколько форм выпуска медикамента. Максимальной популярностью пользуется таблетки 2 мг и 5 мг. Но, если по каким-то причинам пациент не в состоянии проглотить твердую лекарственную форму, доступен сироп тригексифенидила (Artane), содержащий 2 мг активной субстанции в 5 мл.

Описание и состав

Основным действующим веществом препарата Artane является тригексифенидил в виде гидрохлорида в концентрации 2 или 5 мг в таблетированной субстанции и 2 мг/5 мл в сиропе. Различные лекарственные формы отличаются по составу вспомогательных компонентов и их дозировке. Таблетки дополнительно содержат следующие терапевтически неактивные соединения: кукурузный крахмал, кальция фосфат, магния стеарат. Для изготовления сиропа в качестве вспомогательных веществ используют: 5% спирт, вкусовые и ароматические добавки, лимонную кислоту, метилпарабен, натрия хлорид и раствор сорбитола.

Фармакологическая группа

По принципу влияния на синаптические структуры центральной нервной систем тригексифенидил относят к М, Н-холинолитикам, по оказываемому терапевтическому действию — к противопаркинсоническим средствам.

Болезнь Паркинсона

Особенности фармакодинамики

Тригексифенидила гидрохлорид оказывает лечебный эффект благодаря влиянию на Н-холинорецепторы центральной нервной системы. Блокируя их взаимодействие с нейромедиаторами, устраняет основные клинические симптомы паркинсонизма, параличей и других экстрапирамидных расстройств.

Лекарственное вещество обладает ингибирующим влиянием на парасимпатическую нервную систему. Из-за действия на М- и Н-холинорецепторы расслабляются волокна гладкой мускулатуры. Влияние Artane на организм человека имеет сходство с действием Атропина, только проявляется в менее выраженной степени и с меньшим риском нежелательных явлений.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция из пищеварительного тракта происходит достаточно быстро. Пиковая концентрация достигается через 45–60 минут, тогда же отмечают наступление первого терапевтического эффекта.

Распределение. Лекарственное вещество хорошо растворяется в липидных структурах, поэтому быстро и беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Данные об объеме связывания с белками плазмы отсутствуют.

Метаболические преобразования. Производителем информация не представлена. Специалисты предполагают, что гидролизация действующего вещества происходит непосредственно в тканях под влиянием фермента подкласса эстераз.

Элиминация. Период полувыведения колеблется в пределах 5–10 часов. Выделяется преимущественно в форме метаболитов с уриной, лишь незначительная часть — в первоначальном виде.

Пожилой возраст пациента может повлиять на выраженность терапевтического эффекта лекарственного средства, что требует осторожности в применении и аккуратного подбора режима дозирования. Информации о необходимости изменения дозы, профиля безопасности и других фармакологических характеристиках тригексифенидила при сопутствующих патологиях почек и печени не представлено. Также неизвестны фармакокинетические параметры препарата у детей и подростков младше 18 лет.

Информация о действующем веществе

Активный ингредиент препарата — тригексифенидила гидрохлорид. Международное непатентованное название (МНН) — Trihexyphenidyl, по-латински наименование лекарственного соединения — Trihexyphenidilum. Химическая формула — α-циклогексил-α-фенил-1-пиперидинпропанола гидрохлорид, эмпирическая — С20Н31NO.

Тригексифенидила гидрохлорид представляет собой порошок белого или кремового оттенка, без запаха, кристаллической структуры. Практически не растворим в эфире, слабо растворим в воде. Хорошо растворяется в метиловом спирте. Код по АТХ N04AA01.

Показания

Применение Artane целесообразно при следующих патологиях экстрапирамидной и пирамидной регуляции нервной системы:

  • болезнь Паркинсона (вне зависимости от этиологического фактора, в том числе идиопатическая форма);
  • последствия болезни Литтля у пациентов старше 18 лет;
  • спастические параличи.

Нервное расстройство у мужчины

Лекарственное средство может применяться в сочетании с Леводопой и некоторыми другими противопаркинсоническими медикаментами. Препарат эффективен при двигательных расстройствах, обусловленных применением бензодиазепинов, фенотиазинов, тиоксантенов, бутирофенонов.

В настоящее время проводятся клинические исследования относительно возможности использования тригексифенидила при различных дискинезиях, хорее Гентингтона и некоторых других патологиях центральной нервной системы.

Список противопоказаний

Строгими ограничениями к приему служат:

  • индивидуальная повышенная чувствительность как к основному, так и к вспомогательным ингредиентам медикамента;
  • глаукома (сообщалось о нескольких случаях необратимой слепоты вследствие приема Artane пациентами с подобным заболеванием);
  • нарушения мочеиспускания, связанные со спазмом или обструкцией (например, на фоне гиперплазии предстательной железы) мочевыводящего тракта;
  • непроходимость желудочно-кишечного тракта;
  • отек легких.

Использование медикамента также ограничено на фоне психотических расстройств, возрастного слабоумия. Средство противопоказано при лактации, до достижения 18-летнего возраста.

Особенности применения и режим дозирования

Подбор дозы происходит в зависимости от того, для чего применяется препарат. При этом врач принимает во внимание диагноз, этиологические причины возникновения двигательных расстройств, общее самочувствие больного, наличие сопутствующих патологий.

Прием начинают с минимально допустимого количества препарата (0,5–1 мг в день). Затем эту дозировку поэтапно увеличивают до достижения устойчивого терапевтического эффекта. Но при этом максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг, разовая — 10 мг.

Принимать лекарство можно как до, так и после еды (в зависимости от сопутствующих нежелательных явлений). При чрезмерной жажде лучше пить препарат после приема пищи. При повышенной сухости в ротовой полости использовать Artane рекомендуют перед едой (но при условии отсутствия тошноты и/или рвоты).

Общую дозу делят на 3 использования на протяжении дня, что соответствует основным приемам пищи. Однако если суточное количество медикамента превышает 10 мг, его делят на 4 использования, последний — непосредственно перед сном.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, с которыми сталкиваются от 30 до 50% пациентов, находящихся на лечении тригексифенидилом, служат:

  • повышенная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • снижение остроты зрения;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • нервозность.

Прием у невролога

Но в большинстве случаев подобные осложнения носят умеренный характер и не требуют коррекции дозы или отмены лечения. По данным клинических исследований, перечисленные симптомы ослабевают, а впоследствии полностью исчезают по мере продолжения терапии. Кроме того, подобные признаки можно контролировать при помощи регуляции дозы или увеличения интервала между приемами препарата.

Кроме того, существует вероятность следующих побочных эффектов:

  • гнойный паротит;
  • кожные высыпания;
  • расстройства стула;
  • кишечная непроходимость;
  • психоэмоциональные нарушения (галлюцинации, паранойя);
  • когнитивные дисфункции;
  • сонливость;
  • дизурические расстройства, связанные с нарушением оттока урины;
  • изменения сердечного ритма;
  • расширение зрачка;
  • повышение внутриглазного давления;
  • слабость;
  • рвота и тошнота;
  • головные боли.

Также возможны повышенная сухость кожных покровов, ослабление тонуса мускулатуры и другие реакции, связанные с влиянием на различные виды холинорецепторов.

Взаимодействие

Комбинация с медикаментами, ингибирующими активность центральной нервной системы. Повышается угнетающее влияние на ЦНС.

Антихолинергические медикаменты. Усиливается терапевтический эффект, что повышает вероятность расстройств со стороны пищеварительного тракта, чрезмерного роста температуры (известны случаи теплового шока).

С осторожностью назначают с Метоклопрамидом, Домперидоном и блокаторами гистаминных рецепторов.

Хинидин. Усиливается риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нитраты, применяемые подъязычно. Снижается эффективность из-за нарушения всасывания терапевтически активного компонента.

Нефопам и средства, угнетающие активность мускариновых рецепторов. Усиливается интенсивность осложнений. Особенно выражены расстройства сна, стула, сухость слизистой ротовой полости.

Амантадин, ингибиторы рецепторов типа Н1, групповые аналоги фенотиазина, антидепрессанты. Усиливают терапевтическое влияние медикаментозного средства.

Хлопромазин. Усиливается его воздействие на организм под влиянием тригексифенидила.

Кетоконазол. Снижается противогрибковая активность.

Резерпин. Снижает влияние основного медикамента.

Противопаркинсонические средства. Концентрация в крови повышается, что требует снижения дозировки.

Транквилизаторы. Увеличивается вероятность нежелательных реакций.

Барбитураты. Повышается возможность привыкания к медикаменту.

Частичный паралич

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки противопоказаны.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с:

  • сопутствующими нарушениями функциональной активности печени, почек;
  • заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
  • обструктивными поражениями пищеварительного и мочевыделительного тракта.

У пациентов с атеросклерозом высока вероятность возникновения эмоциональных нарушений, тошноты и рвоты. Лечение начинают с минимально возможной дозы, повышают с осторожностью. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию приостанавливают на несколько дней, затем прием возобновляют, но с пониженной дозы.

В экспериментах над животными не установлено тератогенного или эмбриотоксического влияния тригексифенидила. Но применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

С осторожностью препарат назначают пациентам старше 60 лет из-за высокого риска когнитивных расстройств.

Доктора рекомендуют воздержаться от управления автотранспортом и другими механизмами.

Передозировка

При превышении рекомендованной терапевтической дозы высока вероятность возникновения симптомов повышенной возбудимости центральной нервной системы (гиперреактивность, эмоциональные нарушения, психомоторные расстройства). Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от доступа детей месте при комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 5 лет.

Прекращение терапии

Отмена лечения возможна по усмотрению врача. Однако прекращать терапию можно, лишь поэтапно снижая дозировку. В противном случае высока вероятность обострения симптомов паркинсонизма.

Аналоги

Синонимами Artane (то есть препаратами с полностью идентичным составом) можно назвать следующие медикаментозные средства:

  • Паркопан (Татхимпрепараты, Россия);
  • Тригексифенидил (Московский эндокринный завод, Россия);
  • Тригексифенидил Органика (Органика, Россия);
  • Циклодол (Фармстандарт-Лексредства, Россия, Гриндекс, Латвия).

Нервное расстройство

Все перечисленные медикаменты входят в российский РЛС (реестр лекарственных средств) и продаются в аптеках на территории страны. Однако отечественные аналоги значительно уступают по степени терапевтической эффективности европейскому препарату Artane. Также при приеме лекарств российского производства гораздо чаще возникают побочные эффекты. Это обусловлено тем, что в Европе медикаменты в обязательном порядке при производстве проходят более тщательную многоступенчатую систему очистки от вредных примесей, что гарантирует полную безопасность для организма и минимизирует нежелательные реакции в ходе терапии.

Список синонимов будет неполон без аналога тригексифенидила гидрохлорида по принципу действия на организм — Биперидена. Поэтому доктора достаточно часто слышат от пациентов вопрос, сходны ли лекарства Бипериден и Тригексифенидил. В соответствии с данными клинических исследований, по оказываемому эффекту эти медикаментозные средства практически схожи. Однако при приеме Биперидена побочные реакции встречаются гораздо чаще. Поэтому доктора прописывают тригексифенидил.

Цена и где купить

Artane выпускается только для европейского рынка, поэтому в продаже в аптеках России медикамента нет. В соответствии с новыми требованиями, врач выписывает рецепт по-латински, а провизор предлагает только те средства, которые есть в наличии (обычно это лекарства, которые производятся в РФ).

Но купить в Москве тригексифенидил под торговым названием Artane можно, оформив заказ у посредников. Подобные фирмы организуют быструю доставку медикаментов из Европы, обычно из Германии, и препарат попадает на склад или в столице, или в Санкт-Петербурге. Далее возможен самовывоз либо отправка транспортной компанией. Заказать Artane можно по цене около 75 евро за 100 таблеток с дозировкой 2 мг. Стоимость других форм выпуска следует уточнять дополнительно.

Отзывы врачей

Вячеслав Иванович Черников, невролог

Тригексифенидил уже много лет назначаю пациентам с паркинсонизмом. Лекарство оказывает выраженный эффект, практически не вызывает побочных реакций и хорошо переносится даже при длительном применении.

Отзывы пациентов

Василий, 31 год

Покупаю Артан уже несколько лет для старшего брата. Средство помогло вернуться практически к нормальному образу жизни. Побочных реакций не было ни разу в ходе лечения.

Как не купить подделку

Artane не продается в России. Поэтому купить препарат в лицензированных аптеках нашей страны невозможно. Заказывать лекарство из Европы следует только через надежных посредников, которые предоставляют чек из сертифицированной европейской аптеки. В странах ЕС законодательством очень строго контролируются процессы производства и сбыта фармацевтической продукции. Именно поэтому купить подделку в лицензированной европейской аптеке невозможно.

Результаты клинических испытаний

Клинические исследования демонстрируют положительный результат у 83% пациентов. При этом нежелательные реакции отметили почти в половине случаев, но все симптомы прекратились к 3–5 неделе терапии. Отмены медикамента из-за выраженных побочных реакций и непереносимости требовало менее 1% больных.

Схема лечения таблицей

Особенности диагноза Принцип дозирования
Идиопатический паркинсонизм 1 мг препарата в качестве начальной дозы. Затем дозировку повышают каждые 3–5 дней на 2 мг до достижения 6–10 мг в сутки. На фоне постэнцефалического синдрома некоторые пациенты требуют дальнейшего увеличения дозы до 12–15 мг
Лекарственный паркинсонизм На начальной стадии лечения доза не должна превышать 1 мг. Затем количество принимаемого лекарства также увеличивают раз в 3–5 дней. Но финишную дозировку определяют эмпирическим путем. В среднем она составляет 5–15 мг в сутки (хотя у некоторых пациентов терапевтический эффект достигается при 1 мг в день). Дополнительно показана коррекция дозы транквилизаторов
Одновременный прием с Леводопой Подобная комбинация требует снижения дозы обоих медикаментозных средств. При этом среднее количество принимаемого тригексифенидила составляет 3–6 мг в сутки
Одновременное применение с медикаментами-ингибиторами активности парасимпатической нервной системы Дозу парасимпатических ингибиторов снижают с одновременным наращиванием количества тригексифенидила

Условия продажи в аптеках

Отпуск возможен при наличии соответствующих документов. При этом врач выписывает международный рецепт на латинском языке (по-латыни название действующего вещества — Trihexyphenidilum), без указания точного торгового наименования препарата.

Ad banner