Убретид (Ubretid): инструкция по применению, стоимость и аналоги в России

Убретид — лекарственный препарат со сложным механизмом действия, благодаря чему средство применяют для устранения атонии мочевого пузыря, мышечных тканей пищеварительного тракта и некоторых других патологиях.

Клинический эффект медикамента реализуется через усиление действия специфических нейромедиаторов. Таким образом удается достичь повышения тонуса волокон гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры.

Информация о производителе

Выпускает Убретид (международное название на латинском языке — Ubretid) фармацевтическая компания Takeda Pharmaceutical Company Ltd., центральный офис которой находится в г. Токио, Япония. Корпорация производителя была основана больше двух веков назад и в настоящее время работает по всему миру. Takeda Pharmaceutical не только занимается реализацией медикаментов, но и разработкой инновационных препаратов. Офис компании есть и в Российской Федерации. Выпуск зарегистрированных в стране лекарств осуществляется на заводе, расположенном в г. Ярославль.

Инструкция по применению

Специалисты допускают возможность приема Убретида при разнообразных патологиях. Хотя инструкция по применению, описывают узкий спектр использования лекарственного средства. Так, отечественные доктора успешно назначают препарат для устранения тонуса мускулатуры при инфекционном поражении соединительной ткани.

Форма выпуска

Выпускается в виде инъекционного раствора в ампулах и таблетках.

Составляющие ингредиенты медикамента

Основное действующее вещество — дистигмина бромид в дозировке 0,5 мг/мл в растворе, предназначенном для уколов, и 5 мг в одной таблетке. В качестве вспомогательных ингредиентов в жидкой лекарственной форме используются лактоза, тальк, кукурузный крахмал и стеарат магния. В состав инъекционного раствора дополнительно входит физраствор (для регуляции уровня рН) и стерильная вода.

Фармакологическая группа

Убретид относится к антихолинэстеразным медикаментам из группы адреномиметиков.

Особенности фармакодинамики

Дистигмина бромид обладает способностью косвенно влиять на работу парасимпатической нервной и обратимо угнетать активность ацетилхолинэстеразы. В результате образуются эфиры карбаминовой кислоты, которые препятствуют быстрому расщеплению одного из главных нейротрансмиттеров — ацетилхолина, регулирующего передачу от нервных окончаний к волокнам мускулатуры.

Убретид

Благодаря такому механизму действия реализуется широкий спектр терапевтических эффектов Убретида:

  • сокращение глазной мышцы;
  • снижение внутриглазного давления;
  • уменьшение частоты сокращений миокарда;
  • увеличение бронхолегочной секреции;
  • повышение уровня секреции пищеварительного сока и ферментов;
  • усиление перистальтики;
  • сокращение желчевыводящих путей;
  • повышение тонуса мускулатуры мочевого пузыря,мочеточников и мочеиспускательного канала;
  • увеличение секреторной активности апокринных желез.

С одной стороны, влияние дистигмина бромида на передачу нервных импульсов к гладкой и поперечно-полосатой мускулатуре посредством ацетилхолина и обеспечивает применение в клинической практике. С другой, это же действие может стать причиной нежелательных реакций, особенно при неверно подобранной дозировке медикамента.

Параметры фармакокинетики

Фармакокинетические показатели отличаются в зависимости от формы выпуска. При применении раствора для уколов:

  • Распределение. Биодоступность достигает 100%. Средний период полувыведения длится до 65 часов. Максимальная концентрация в плазме регистрируется спустя полчаса. Терапевтический эффект сохраняется до полутора суток, после чего в организме восстанавливается физиологический уровень холинэстеразы. Постоянное введение лекарства поддерживает достигнутый результат лечения. Кумуляции не происходит и при длительном использовании.
  • Биотрансформация. Данные не представлены.
  • Выделение. Преимущественно препарат выводится через почки, менее 4% обнаруживается в фекальных массах.

Применительно к пероральной форме показатели фармакокинетики будут следующими:

  • Распределение. При приеме в виде таблеток уровень биодоступности невелик и не превышает 5%. Период полувыведения достигает 69 — 70 часов. Требуемое для достижения максимальной концентрации в плазме время индивидуально — от 45 минут до 3 ч. Ингибирующее влияние на ацетилхолинэстеразу сохраняется до 39 часов. Кумуляции также не наблюдается.
  • Биотрансформация. Информация о метаболизме препарата не приведена.
  • Выведение. При пероральном приеме большая часть медикамента (почти 90%) выводится с каловыми массами, остальное количество — с уриной.

Данных о параметрах фармакокинетики у отдельных категорий пациентов (в зависимости от возраста, половой принадлежности, сопутствующих заболеваний почек и печени) нет.

Ubretid

Информация о действующем веществе

Латинское наименование активного компонента — Distigmini bromidum, химическое название — 3,3-(1,6-Гексадиилбис((метилимино)карбонил)окси)бис(1-метилпиридиния)дибромид. Эмпирическая формула — С22Н32N4О4Вr2. Внешне дистигмина бромид представляет собой белый порошок, хорошо растворимый в воде и практически не растворим в липидах, поэтому в норме не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

В соответствии с рекомендациями производителя, препарат назначают при:

  • атонии мочевого пузыря, проявляющейся в виде недержания мочи;
  • миастении;
  • атонии кишечника на фоне хирургического вмешательства.

Но доказана эффективность медикамента при хронических запорах и непроходимости нижних отделов пищеварительного тракта, связанных с нарушением сократительной способности мышц кишечника. Средство прописывают и при периферическом параличе поперечно-полосатой мускулатуры. Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности использования Убретида при поражении суставов на фоне туберкулезной инфекции.

Противопоказания

Список абсолютных противопоказаний к применению медикамента включает следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • обструктивные заболевания респираторного тракта;
  • непроходимость структур пищеварительной или мочевыделительной системы, вызванная стенозом или обструкцией;
  • бронхиальная астма;
  • воспаление радужной оболочки;
  • болезнь Паркинсона;
  • патологии щитовидной железы;
  • послеоперационные кровотечения.

С осторожностью средство назначают при:

  • язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и кишечника;
  • эпилепсии и судорожных припадках в анамнезе;
  • замедлении сердечного ритма;
  • стойком понижении артериального давления;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда;
  • сердечной недостаточности;
  • тетании.

Применения Убретида стараются избегать при патологическом повышении тонуса вегетативной нервной системы, усиленной перистальтике, расстройствах периферического кровотока, дискинезии желчевыводящих путей и других заболеваниях, связанных с преобладанием активности вегетативной нервной системы.

Атония мочевого пузыря

Способ применения и режим дозирования

Для купирования острого состояния используют инъекционную форму медикамента. Предпочтительнее внутримышечный укол, но допускается и внутривенное введение препарата. Рекомендуемая доза — 1 ампула, затем применение лекарства повторяют несколько дней с интервалом в 24 часа. В дальнейшем инъекцию делают реже.

При пероральном приеме назначают по 1 — 2 таблетки Убретида в сутки. При подборе дозировки обращают внимание на индивидуальную реакцию пациента, особенно у больных с преобладающей функцией вегетативной нервной системы.

Рекомендуемая схема терапии

При назначении схемы лечения пользуются следующими протоколами:

Форма выпуска Дозировка и режим применения
Раствор для инъекций На начальных стадиях терапии — 1 ампула один раз в сутки внутримышечно или внутривенно. Впоследствии — раз в 2 — 3 дня. При отсутствии эффекта допускается постепенное повышение дозировки до 0,01 мг/кг
Таблетки Начальная доза составляет 1 таблетка в день, при необходимости это количество повышают до 2 штук

Возможные нежелательные реакции

Прием препарата в целом переносится хорошо. Это позволяет применять его для лечения недержания мочи у женщин на фоне климактерических изменений.

Некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • миозит;
  • замедление сердечного ритма;
  • понижение артериального давления;
  • расстройства стула и пищеварения;
  • повышенное слюноотделение;
  • гипергидроз.

Крайне редко отмечают параличи, спазмы, затрудненное глотание. У женщин на фоне приема Убретида могут усиливаться кровотечения в период менструации.

Возможные лекарственные комбинации

Клинический результат терапии снижается при сочетании медикамента с:

  • противоположными по влиянию на ацетилхолиновую передачу препаратами (например, атропином);
  • противоаллергическими средствами;
  • противомикробными лекарствами из группы аминогликозидов.

С осторожностью Убретид применяют с миорелаксантами, антиаритмическими медикаментами (вне зависимости от механизма действия), кортикостероидами.

Атония ЖКТ

Совместимость с алкоголем

Одновременное потребление спиртных напитков нежелательно из-за повышения риска побочных реакций.

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом применения Убретида необходимо точно установить природу расстройств мышечного тонуса, исключить обструкцию и другие противопоказания.

В клинических исследованиях с участием животных не установлено тератогенного и эмбриотоксического влияния медикамента на плод. Тем не менее, использование препарата не рекомендовано в первом триместре беременности. Затем средство назначают только по строгим жизненным показаниям.

Неизвестно, проникает ли действующее вещество медикамента в грудное молоко. Поэтому на время лечения следует отказаться от лактации.

Прием Убретида служит противопоказанием для управления автомобилем и работы, требующей постоянной концентрации внимания.

Передозировка

Превышение рекомендованного количества препарата опасно из-за высокого риска паралича дыхательной мускулатуры. Поэтому обязательна госпитализация. При необходимости пациента подключают к аппарату ИВЛ. Проводят симптоматическую терапию с введением Атропина до полного исчезновения всех проявлений.

Условия хранения

Ампулы с лекарственным раствором держат при температуре от 2 до 8°С. Таблетки не требуют особых условий хранения.

Срок годности

Составляет 3 года для таблетированной формы и 5 лет для инъекционной.

Прекращение терапии

Отменяют препарат постепенно. Продолжительность терапии определяет врач.

Аналоги

Полных аналогов медикамента, содержащих дистигмина бромид, нет. Схожим механизмом действия обладают другие холиномиметики — Нейромидин (Латвия), Ипигрикс (Латвия), Калимин (Германия — Израиль). Но по мнению специалистов, риск побочных реакций при приеме данных препаратов гораздо выше из-за более сильного влияния на нервно-мышечную регуляцию.

Прием в клинике

Цена и как можно купить

Убретид в настоящее время не зарегистрирован в России. Препарат выпускается в Европе и предназначен для медицинского рынка Германии, Италии и других стран ЕС. Соответственно, в продаже в отечественных аптеках медикамента нет. Можно заказать лекарство через интернет — аптеки, оформляющие доставку Убретида из-за рубежа.

Медикамент пользуется высоким спросом, поэтому часто есть уже в наличии на складе в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае лекарство практически сразу после заказа и подтверждения покупки отправляется по указанному адресу. Как правило, цена мало отличается от того, где купить медикамент. Средняя стоимость упаковки из 50 таблеток составляет 140 — 150 евро. Примерная цена за 5 ампул — 50 евро.

Отзывы врачей

Константин Петрович Кондратенко, уролог

Убретид мало применяется на территории России из-за отсутствия регистрации. Хотя это одно из самых эффективных и безопасных средств для лечения недержания мочи. Препарат подходит для разных категорий больных, может применяться в пожилом возрасте. При правильном дозировании не вызывает побочных реакций. Средство незаменимо при проведении ряда хирургических вмешательств.

Отзывы покупателей

Алексей, 45 лет

Доктор посоветовал приобрести Убретид для матери, которая долгое время страдала от недержания мочи. Нужно было лекарство, хорошо переносимое в пожилом возрасте. В отличие от других средств, которые пробовали раньше, не было никаких осложнений, только выраженный эффект.

Как не приобрести подделку

При заказе препарата у надежных посредников, работающих только с лицензированными европейскими аптеками, вопрос риска покупки подделки стоит не так остро. Фирмы, дорожащие своей репутацией, в обязательном порядке предоставляют кассовые чеки и другие необходимые документы. При приобретении ампул следует контролировать температурный режим транспортировки и хранения Убретида.

Результаты клинических испытаний

В ходе медицинских экспериментов подтверждена эффективность медикамента в сочетании с высоким профилем безопасности. Исследовались различные дозировки препарата с целью определения терапевтически оптимальных. Побочные реакции отмечали менее, чем у 10% пациентов. Причем до 0,3% больных требовалась отмена препарата в связи с неконтролируемыми осложнениями.

Условия продажи в аптеках

В Российской Федерации Убретид не зарегистрирован, поэтому в аптечной продаже лекарственного средства нет. В странах ЕС отпуск медикамента возможен по рецепту. Посредники чаще всего просят предоставить только письменное подтверждение диагноза от врача.

Ad banner