Виреад 300 мг: инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата

Виреад — противовирусный препарат класса нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, входящих в обязательный перечень схемы терапии ВИЧ. Кроме того, данные клинических исследований продемонстрировали достаточно высокую эффективность лекарства и при лечении вирусного гепатита В. Однако если при ВИЧ средство можно принимать и детям старше 2 лет, при HBV — только пациентам старше 18 лет. Действующее вещество медикамента — тенофовир.

Впоследствии появилась информация о еще одном показании к использованию Виреада. При помощи данного средства проводят посткоитальную профилактику заражения ВИЧ у здоровых людей.

По данным клинических исследований, риск инфицирования снижается до 50% по сравнению с контрольной группой.

Прием Виреада обеспечивает выполнение основных целей терапии ВИЧ. Это максимальное продление и улучшения качества жизни пациентов, эффективное уменьшение вирусологической нагрузки (что подтверждается соответствующими лабораторными данными). Применение лекарства нормализует параметры иммунной системы. В частности, концентрация лимфоцитов CD4 возвращается к физиологическому уровню. При этом препарат отличается высоким профилем безопасности — риск развития побочных реакций и токсического влияния на внутренние органы и ткани минимален даже при комбинированной терапии.

До сих пор открытым остается вопрос, когда начинать применение Виреада и других противовирусных средств. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, прием медикаментов данного класса целесообразен при III и IV стадиях ВИЧ вне зависимости от лабораторных показателей. Также терапию следует начинать и на I или II стадиях заболевания при условии, что уровень лимфоцитов снижается до критических показателей. Оценивают степень тяжести патологии в соответствии с общепринятыми международными протоколами на основании объективной клинической картины и результатов инструментальных и лабораторных тестов.

Производитель

Активное вещество препарата Виреад было синтезировано еще в начале 1980-х специалистами Института Органической Химии и Биохимии в Праге. Однако в полученном патенте не было указано возможности использования средства для лечения ВИЧ, о которой узнали годом ранее.

Но уже в 1985 году в экспериментах на клеточной культуре установлена потенциальная активность тенофовира против возбудителя ВИЧ. Для проведения дальнейших исследований и внедрения препарата в клиническую практику разработчики лекарственного вещества объединились с фармацевтической корпорацией Gilead Sciences, США. В 1997 году опубликованы данные о положительном результате применения подкожных инъекций тенофовира у инфицированных пациентов.

Изначальная форма медикаментозного соединения практически не абсорбировалась из пищеварительного тракта, не оказывая терапевтического эффекта. Однако специалисты компании Gilead модифицировали химическую структуру тенофовира, что позволило применять средство перорально и повысило удобство терапии.

Под патентованным торговым названием Виреад (Viread) медикамент был одобрен к применению в США в октябре 2001 года для лечения ВИЧ-инфекции. В 2008 г. в перечень показаний к применению лекарства вошел и хронический вирусный гепатит В. Лицензия на выпуск медикамента принадлежит Gilead, но фактический производитель — другие фармацевтические компании, в том числе Takeda, Patheon Inc. Представительства фирм находятся в Ирландии, Канаде и Германии.

Виреад

Инструкция по применению

Несмотря на то, что инструкция по применению подробно расписывает все аспекты приема медикамента, использование Виреада должно проводиться под строгим контролем врача с проведением ряда диагностических обследований в ходе терапии. Самолечение вне зависимости от результатов анализов противопоказано во избежание развития резистентности и ряда других осложнений.

Лекарственная форма

Препарат доступен в виде таблеток и порошка для орального применения. Пилюли отличаются по дозировке активного компонента, а порошок выпускается только с концентрацией действующего вещества 40 мг в одной дозировочной ложке.

Описание и состав

Действующее вещество препарата — тенофовир. В таблетках дозировка вещества составляет:

  • 0,15 г (соответствует 123 мг тенофовира);
  • 0,2 г (эквивалентно 163 мг активного компонента);
  • 0,25 г (204 мг тенофовира);
  • 0,3 г (245 мг действующего вещества).

На каждой таблетке нанесена маркировка GSI (аббревиатура компании-производителя) с одной стороны и дозировка действующего ингредиента с другой (150, 200, 250 и 300 соответственно).

Фармакологическая группа

По оказываемому терапевтическому действию Виреад является противовирусным средствам. По механизму влияния на патоген и химической структуре — нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (НИОТ).

Фармакодинамика

Основная мишень для активного ингредиента — фермент обратная транскриптаза, входящий в состав вируса иммунодефицита человека и гепатита В. Тенофовир считают своего рода «строительным материалом», используемым для построения вирусной ДНК. Вещество избирательно конкурирует с патогенными нуклеозидами, изменяя их структуру и останавливая дальнейшую репликацию.

Не происходит одного из ключевых процессов — образование фосфодиэфирной связи. Однако активация тенофовира возможна только после внутриклеточного фосфорилирования. При этом в клинических испытаниях лекарственное соединение проявляет слабую ингибирующую активность в отношении α- и β-полимераз и митохондриальной γ-полимеразы человека, что объясняет низкую вероятность осложнений и побочных реакций.

Противовирусная активность по отношению к ВИЧ. Оценивалась в лимфобластных клетках, моноцитах, макрофагах и лимфоцитах. Терапевтически активная концентрация действующего вещества установлена на уровне 0,04–8,5 мкМ. Доказано действие Виреада против кластеров ВИЧ-1 на уровне 0,5–2,2 мкМ, против ВИЧ-2 в концентрации 1,6–5,5 мкМ.

Противовирусная активность в отношении HBV. Терапевтически активные концентрации колеблются в пределах 0,14–1,5 мкМ.

Резистентность ВИЧ. Экспериментально были выделены инфицированные ВИЧ-1 клетки с четырехкратным снижением восприимчивости к действию тенофовира. Специалисты выяснили, что резистентность обусловлена мутациями в К65R обратной транскриптазы. Аналогичные результаты были получены при обследовании некоторых пациентов после комбинированной терапии по схеме Виреад + Ламивудин + Эфавиренц.

Резистентность HBV. Возможность развития резистентности оценивали в ходе 192-недельного клинического исследования с участием пациентов, получавших Виреад по меньшей мере полгода в режиме монотерапии и с остаточной вирусной нагрузкой на уровне 400 копий/мл. Были выявлены определенные мутации, однако связи с предполагаемым лечением и развитием резистентности не установлено.

Таблетка Виреад

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры сравнивали у здоровых пациентов и больных ВИЧ и/или HBV. Особых различий не выявлено. Фармакологические параметры для таблеток и перорального порошка практически одинаковы.

Абсорбция. Активный ингредиент Виреада является пролекарством (для терапевтического эффекта требуются определенные биохимические превращения). Биодоступность редко превышает 25–27%. Пиковая концентрация тенофовира в кровотоке составляет 0,21–0,39 мкл/мл и достигалась спустя 0,6–1,4 часа после приема таблетки (данные указаны на фоне применения лекарства в дозе 0,3 г).

Распределение. Уровень связывания с протеинами составляет 0,7–7,2% (при концентрации активного компонента 0,01–25 мкг/мл). Объем распределения оценивали после внутривенного введения лекарственного вещества в дозе 1 и 3 мг/кг. Полученные цифры — 0,7–1,9 л/кг и 0,8–1,6 л/кг соответственно.

Биотрансформация. Установлено (в экспериментах in vitro), что тенофовир не являются субстратами ферментов группы CYP.

Элиминация. До 80% принятого количества препарата обнаруживают в урине в неизменном виде через 72 часа после приема таблетки. После разовой дозы период полувыведения достигает 17 часов. При регулярном использовании в суточном количестве 0,3 г до 42% выявляют в урине спустя 24 часа.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. Изменений в зависимости от расы и пола не установлено. У детей фармакологические свойства и терапевтический эффект препарата аналогичны таковым у взрослых. Но несколько отличаются показатели максимальной концентрации — 0,25–0,51 мкг/мл у подростков 12–18 лет и 0,11–0,37 мкг/мл у детей 2–12 лет.

В клинических исследованиях не принимали участие пациенты старше 65 лет.

Средство активно экскретируется почками, поэтому больным с поражением этих органов препарат назначают с осторожностью. Около половины дозы тенофовира удаляется из кровотока во время диализа, что требует коррекции времени приема лекарства.

У пациентов с заболеваниями печени отличий в фармакокинетике Виреада не установлено.

О действующем веществе

Тенофовир входит в состав Виреада в виде дизопроксилфумарата (неактивного пролекарства). В экспериментах in vivo установлено, что соединение трансформируется в ациклический нуклеозидный фосфонат — аналог 5-аденозина монофосфат. Эмпирическая формула — С19Н30N5O10PˑС4Н4О4, молекулярная масса — 635,52. Внешне представляет собой кристаллический порошок белого цвета, растворим в дистиллированной воде при комнатной температуре. Код по АТХ — J05AF07.

Показания к применению

При ВИЧ инфекции Виреад применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами (за исключением комбинированных лекарств Atripla, Complera, Truvada) для терапии взрослых и детей старше 2 лет.

Препарат также прописывают при вирусном гепатите В. Но в клинических испытаниях принимали участие пациенты следующих групп:

  • не получавшие предварительную терапию (после лечения Ламивудином или Адефовиром — незначительное количество) с HBeAg-положительным или HBeAg-отрицательным подтипом HBV с компенсированными поражениями печени;
  • с декомпенсированным циррозом (больных данной категории было недостаточно для оценки эффективности или безопасности применения Виреада);
  • с резистентностью к приему Ламивудина и Адефовира (результат применения основного препарата неясен).

Учитывая противоречивые данные клинических исследований, окончательное решение о назначении Виреада при HBV должен принимать врач, предварительно ознакомив пациента с возможными рисками.

Пути передачи ВИЧ

Противопоказания

Доктора подчеркивают, что при назначении препарата больным из группы риска оценивают соотношение потенциальной пользы терапии и тяжести вероятных осложнений. Так, в зарубежном варианте аннотации к оригинальному медикаменту противопоказания к приему не указаны.

Но отечественные доктора рекомендуют воздержаться от применения лекарственного в следующих случаях:

  • При индивидуальной непереносимости (в Европе и США терапию останавливают только по факту развития потенциально опасной для жизни анафилаксии).
  • Тяжелые поражения почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) и терминальной стадии ХПН, требующей проведения диализа. Зарубежные доктора рекомендуют в подобной ситуации прописывать Виреад с осторожностью и решать вопрос о длительности лечения в зависимости от состояния пациента.
  • Детский возраст до 2 лет (при терапии ВИЧ) и до 18 лет (при лечении HBV-инфекции).

Также специалисты рекомендуют сразу после рождения перевести ребенка на искусственное вскармливание. Это позволит избежать осложнений на фоне приема Виреада и снизить риск постнатального заражения.

Способ применения и режим дозирования

Взрослым (пациентам старше 18 лет) средство назначают в одинаковой дозе (вне зависимости от диагноза) — по 0,3 г в сутки. Таблетку следует принимать вне зависимости от еды. Если больной не в состоянии проглотить пилюлю, препарат дают в виде перорального порошка (7,5 мерных ложек).

При лечении ВИЧ-1 у детей и подростков 2–18 лет рекомендованное количество активного компонента — 8 мг/кг веса. Но максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,3 г. При необходимости средство дают в виде перорального порошка. Но при этом принимают во внимание, что в одной мерной ложке содержится 1 г порошка, что эквивалентно 40 мг действующего вещества.

Детям гранулы смешивают с фруктовым пюре или едой кашицеобразной консистенции. Проглатывать лекарство рекомендуют сразу же, так как средство отличается горьким вкусом.

Пациенты с патологиями почек. Коррекция режима приема рекомендована при клиренсе креатинина (КК) ниже 50 мл/мин.

Пациенты с заболеваниями печени. Назначают в стандартной дозе.

Одной из основных схем терапии первой очереди является комбинация Виреада с Ламивудином (либо с Эмтрицитабином) и Эфавирензом (или с Невирапином). Дозировки всех препаратов подбираются в соответствии с инструкцией по применению и с учетом возможных сопутствующих заболеваний и других факторов.

Побочные действия

Нежелательные реакции в процессе терапии возникают у 18–20% пациентов. Отмечают:

  • общий болевой синдром (включая головную боль, боль в животе и спине);
  • гипертермию;
  • астению;
  • тошноту и рвоту;
  • понос;
  • диспепсические симптомы;
  • артралгию, миалгию;
  • нарушения липидного профиля;
  • психоэмоциональные расстройства;
  • бессонницу;
  • поражения респираторного тракта (пневмонию);
  • эпидермальную сыпь.

Также возможные осложнения со стороны печени и почек.

Взаимодействие

Не рекомендован одновременный прием Виреада с некоторыми противовирусными препаратами (Диданозином и Атазанавиром). С осторожностью назначают с медикаментами, экскретируемыми с мочой.

Анализ крови

Совместимость с алкоголем

Информация отсутствует.

Особые указания и меры предосторожности

Липодистрофия. Пациента предупреждают о риске перераспределения жировой ткани. Возможно ожирение центрального типа, а также повышенное накопление жира в области лица и спины. Причинно-следственные связи с применением лекарства до сих пор не установлены.

Влияние на опорно-двигательный аппарат. Под влиянием Виреада изменяется минеральный состав костной ткани, но в незначительной степени.

Синдром восстановления иммунитета. По мере восстановления уровня лимфоцитов возможно обострение симптомов скрытых инфекций. Наблюдается в начале антиретровирусной терапии. При малейших подозрениях на возникновение инфекций, следует проводить соответствующее лечение.

Ранняя вирусологическая неэффективность. При отсутствии результата терапии принимают решение об изменении протокола лечения.

Пациенты с ВИЧ и HBV. Требуют лечения под постоянным медицинским наблюдением во избежание осложнений. По окончании терапии возможно обострение вируса гепатита. Больные требуют лабораторного и клинического наблюдения как минимум 3 месяца после завершения терапевтического курса.

Лактатацидоз с жировой дистрофией печени. Проводят мониторинг функций органа. При симптомах гепатотоксичности препарат отменяют.

Нарушение функции почек и печени. Так как медикамент выводится в основном почками, пациентам с заболеваниями этого органа лекарство назначают с осторожностью, корректируя дозировку. Обязателен контроль клиренса креатинина. На фоне поражения печени средство назначают также с осторожностью.

Передозировка

Серьезных осложнений не выявлено. При необходимости проводят симптоматическое лечение, в том числе гемодиализ.

Условия хранения

При температуре не выше 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

3 года.

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача.

Аналоги

Тенофовир входит в состав ряда других препаратов:

  • Тенвир (Tenvir), Индия;
  • Тенофовир, Индия, Россия.

По результатам многочисленных клинических испытаний, максимальный эффект с минимумом осложнений достигается лишь при использовании оригинального препарата Виреад. Аналоги стоят дешевле, но не приносят столь эффективного результата.

Цена и где купить

Виреад зарегистрирован в России, но купить в Москве, Санкт-Петербурге или других городах лекарство практически невозможно. Средства нет в наличии в аптеках, а через специализированные центры чаще распространяются дженерики. Но вполне реально заказать Виреад в странах Европы (например, в Германии) с доставкой в Россию через посредников.

Продажа препарата в подобных интернет-аптеках осуществляется по цене около 580 евро за 30 таблеток с дозировкой активного компонента 245 мг. Стоимость других форм выпуска, возможности скидки при заказе нескольких упаковок уточняют дополнительно.

Тест на HIV

Отзывы врачей

Антон Викторович Купавин, инфекционист

Виреад назначаю в составе комплексного лечения практически всем пациентам с ВИЧ. Отмечаю хороший результат и быстрое снижение вирусологической нагрузки. Отзывы больных положительные. Побочные реакции бывают в начале курса.

Отзывы пациентов

Стас, 40 лет

Принимаю Виреад от ВИЧ уже больше года. Средство помогает, побочных реакций почти нет, чувствую себя лучше. Только депрессия мучает. Но это началось, как узнал о диагнозе. Думаю, с приемом лекарства никак не связано.

Как не купить подделку

Защититься от фальсификата можно только обратившись к надежным посредникам, гарантирующим приобретение лекарства в лицензированных аптеках Европы. Подтверждением покупки выступает кассовый чек с указанием даты продажи.

Результаты клинических испытаний

При исследованиях с участием ВИЧ-инфицированных пациентов получены следующие данные:

  • эффективность — 84%;
  • летальные исходы — до1%;
  • остановка терапии на фоне осложнений — 4%.

У пациентов с вирусным гепатитом В HBeAg- и HBeAg+ положительный результат отмечали у 71% и 37% соответственно.

Схема лечения

Возраст больного, диагноз и сопутствующие заболевания Режим дозирования и общие рекомендации
Больные старше 18 лет с HBV или ВИЧ По 0,3 г в сутки
Дети 2–18 лет (только для лечения ВИЧ) По 8 мг/кг в день (при весе больше 17 кг можно давать таблетки)
При болезнях почек (только у взрослых)
Клиренс креатинина 30–49 мл/мин По 0,3 г раз в 2 дня
КК 10–29 мл/мин По 0,3 г с интервалом 72–96 часов (не ранее чем через 12 часов после диализа)

Условия продажи в аптеках

Строго по рецепту врача. Но даже при наличии всех документов найти лекарство в свободной продаже в России практически невозможно. В аптеках Европы медикамент можно купить по международному рецепту на латинском языке.

Ad banner