Таблетки Грандаксин: основное действующее вещество, принцип действия, показания к использованию

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

• Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
• Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
• Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
• Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

При соблюдении рекомендованной врачом дозировки, отсутствия противопоказаний применение препарата сопровождается таким терапевтическим действием:

• успокоительное;
• анксиолитическое;
• улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
• снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
• помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
• снимает навязчивое чувство страха;
• восстанавливает функции вегетативной системы;
• миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

• психовегетативных расстройств;
• соматических нарушений;
• тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
• климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
• расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
• астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
• инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
• хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
• неврозов, неврастений;
• патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного. Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г. Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг). В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления. Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

• промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
• дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
• обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
• при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

• Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
• Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
• Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
• Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
• Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
• Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
• Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
• Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное. Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек. В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

• расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
• снижение аппетита;
• нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
• пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна;
• повышенную раздражительность;
• кожные проявления аллергической реакции;
• миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

• первая половина беременности;
• индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

• патологиях респираторного тракта;
• периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
• во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
• поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
• заболеваниях печени;
• психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
• эпилепсии.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

• Гидазепам;
• Медазепам;
• Триметозин;
• Празепам;
• Мебикар и др.

Валерий, 48 лет. «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся. В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности. Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Инна Ивановна Скляренко, невролог. «Я всегда с осторожностью назначаю пациентам лекарственную терапию. Предпочитаю начинать с физио- и психотерапии, общих рекомендаций. Но если возникает необходимость в медикаментозном лечении, предпочитаю безопасные препараты. Грандаксин — оптимальный выбор с точки зрения сочетания эффективности и безопасности».

Цена упаковки препарата, содержащей 60 таблеток, составляет порядка 800 рублей, 20 таблеток стоит около 350 рублей. Но несмотря на относительную безвредность и редкие случаи нежелательных реакций, успокоительное Грандаксин отпускают из аптек только при наличии рецепта от врача.