Гентамицин: инструкция по применению, терапевтическое действие, особенности использования

Если раньше исследование и создание новых антибактериальных препаратов продвигалось семимильными шагами, сейчас, по данным авторитетных фармацевтических изданий, этот процесс приостановился. В ближайшее время не предвидится появления на аптечном рынке принципиально новых антибиотиков, обладающих широкими возможностями в отношении уничтожения патогенной флоры.

Учитывая постоянно растущую резистентность бактерий к действию уже существующих медикаментов, проблема подбора адекватной терапии инфекционного простатита и других патологий мочеполовой системы, органов респираторного тракта и др. приобретает глобальный характер. Поэтому использование препарата Гентамицин, инструкция по применению которого относит его к группе аминогликозидов, в урологической практике представляет особый интерес.

Лекарство активно в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. А спектр его действия расширяет широкий ассортимент форм выпуска.

Гентамицин инструкция по применению которого отличается в зависимости от способа использования, производится в виде:

• раствора в ампулах для внутривенных и внутримышечных уколов;
• мази для местного нанесения с концентрацией активного компонента 0,1%;
• глазных капель, содержащих 3 мг гентамицина в 1 мл раствора;
• порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.

В состав перечисленных лекарственных средств входит антибиотик из группы аминогликозидов второго поколения гентамицин. Это вещество натурального происхождения, оно синтезируется микроорганизмами Micromonospora purpurea либо Micromonospora echinospora. В антибиотик данное соединение входит в виде сульфата.

Эра широкого применения аминогликозидов берет свое начало с 1943 года. Именно тогда была выявлена активность первого антибиотика из этой группы, стрептомицина, в отношении микобактерий туберкулеза. Основной структурной единицы данного класса лекарственных средств служат аминосахариды, объединенные гликозидной связью с гексозой. Друг от друга препараты отличаются количеством аминогликозидных радикалов (в молекуле гентамицина их два).

Гентамицин обладает бактерицидным эффектом. Его фармакологическое действие основано на проникновении внутрь клетки патогенной бактерии и влияние на функционирование рибосом на уровне субъединицы 30S. В результате нарушается процесс считывания генетической информации РНК, что приводит к преждевременному завершению синтеза белков. Отличительной особенностью лекарства Гентамицин, инструкция по применению отражает этот нюанс, является возможность сочетания с антибиотиками из группы пенициллинов и цефалоспоринов (например, с Цефаклором). При одновременном приеме эти препараты взаимно усиливают действие друг друга, что позволяет назначать Гентамицин при инфекциях, вызванных устойчивыми бактериями.

Лекарство обладает доказанной активностью в отношении таких представителей патогенной флоры:

• Синегнойная палочка. Эта грамотрицательная бактерия служит причиной почти трети инфекций мочеполовой системы, включая простатит. Ее отличительной особенностью является высокая устойчивость к действию большинства антибиотиков, поэтому вызванные синегнойной палочкой инфекции очень тяжело поддаются лечению.
• Протей. Считается условно-патогенным микроорганизмом, обитает в кишечнике человека, водоемах и окружающей среде, однако он является основной причиной развития внутригоспитальных осложнений, проявляющихся в виде нагноения ран (включая пупочную у новорожденных). На фоне протейной инфекции часто возникают пиелонефриты, синуситы и другие подобные заболевания.
• Кишечная палочка. На сегодняшний день известно более сотни штаммов этой бактерии, однако многие из них непатогенны. Микроорганизм устойчив к агрессивным факторам внешней среды, поэтому может длительное время сохранять жизнеспособность в фекалиях, воде, размножаться в мясных и молочных продуктах. Кишечная палочка — частый возбудитель менингита у новорожденных, инфекций тонкого и толстого кишечника, которые распространяются на органы мочевыделительной системы.
• Стафилококки. Патогенными для человека считают несколько видов этих бактерий. Золотистый стафилококк наиболее опасен, так как может вызвать инфекционное воспаление практически во всех внутренних органах. Эпидермальный в большей степени характерен для кожных покровов, вызывая нагноение ран, возникновение фурункулов. Сапрофитный — возбудитель разнообразных заболеваний мочеполовой системы. Гемолитический приводит к системному сепсису, поражает почки и мочевой пузырь.
• Энтерококки. Эти бактерии — неотъемлемая часть физиологической флоры не только желудочно-кишечного тракта, но и слизистой половых органов. Но в настоящее время медики считают, что данные микроорганизмы наравне с хеликобактер способны вызывать колиты и энтериты. Также энтерококки часто служат причиной инфекции мочевыделительной системы.

Гентамицин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому его не применяют в форме таблеток. Препарат следует либо колоть, либо наносить наружно в виде мази.

При парентеральном введении биодоступность Гентамицина составляет почти 100%, максимальная концентрация в крови достигается через 60 минут после внутримышечной инъекции и 15 — 30 минут после внутривенной инфузии. Антимикробное действие продолжается 8 — 12 часов. Период полувыведения зависит от возраста и состояния почек. У взрослого человека он составляет в среднем 3 — 4 часа, у новорожденного ребенка — до 5 часов, у более взрослых детей — 3,5 — 4 часа.

Препарат выводится через почки в неизменном виде, что объясняет его широкое применение в нефрологии. Равномерно распределяется практически по всем тканям, однако в бронхиальном секрете, мокроте, костях обнаруживается в минимальной концентрации. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту.

При местном применении в виде глазных капель в кровь практически не попадает. При нанесении на кожу в форме крема системное действие возможно только при обработке большой площади поверхности тела. По отзывам докторов, Гентамицин обладает способностью накапливаться в тканях внутреннего уха, что обуславливает его ототоксическое действие.

Гентамицин уколы: показания к применению, нежелательные реакции и противопоказания

Перечень заболеваний, при которых назначают данный антибиотик зависит от формы его выпуска.

Гентамицин уколы доктора рекомендуют при следующих бактериальных патологиях:

• тяжелые инфекции верхних и нижних отделов респираторного тракта, в том числе внутрибольничная пневмония, абсцессы, плевриты, учитывая, что гентамицин плохо проникает в мокроту, при этих патологиях его назначают в сочетании с другими антибиотиками;
• разнообразные бактериальные процессы мочеполовой системы, включая уретриты, пиелонефрит, цистит, эндометрит, сильное воспаление предстательной железы;
• инфекционные поражения суставов и мягких костей, особенно остеомиелит и подагрический артрит, в настоящее время изучают возможность введения в очаги поражения губок с гентамицином, что позволит усилить антибактериальную активность препарата;
• вызванные патогенной флорой инфекции эпидермиса, подкожной клетчатки и мягких тканей, уколы назначают при тяжелом течении заболевания;
• системные инфекции брюшной полости (сепсис, перитонит);
• бактериальные поражения центральной нервной системы, в том числе и менингит, применяют только в сочетании с цефалоспоринами либо пенициллинами;
• инфекционный миокардит;
• туляремия.

Глазные капли с гентамицином рекомендуют использовать при любых инфекционных воспалениях, вызванных чувствительными к активности данного антибиотика возбудителями. Это блефариты, конъюнктивиты, инфицированные язвы роговицы, кератиты и другие подобные патологии. Капли также назначают в офтальмологии в послеоперационном периоде для предотвращения бактериальных осложнений.

Для наружного применения мазь с гентамицином показана при обширных ранах, ожогах, язвах. Также крем рекомендуют при фурункулезе, бактериальных дерматитах, длительно незаживающих повреждениях кожи. Иногда данным препаратом советуют обрабатывать места укусов насекомых. Использование крема также показано при риске инфицирования хирургических и травматических ран, трофических язв.

Противопоказаниями к тому, чтобы назначать Гентамицин уколы, являются:

• период беременности и грудного вскармливания, в соответствии с клиническими испытаниями, проведенными на животных, выяснили, что использования Гентамицина может вызвать необратимые поражения почек у плода и глухоту;
• повышенная чувствительность к гентамицину, стрептомицину и другим антибиотикам из группы аминогликозидов;
• выраженные нарушения выделительной функции почек;
• заболевания внутреннего и среднего уха;
• поражения слухового нерва;
• патологии вестибулярного аппарата;
• заболевания, затрагивающие мышечные ткани.

Побочные реакции возникают достаточно редко. Гентамицин уколы могут стать причиной нарушения слуха (при несоблюдении дозировки глухота приобретает необратимый характер), сонливости, судорожных припадков по типу эпилептических, резких перепадов настроения. Иногда пациента беспокоят неконтролируемые подергивания мышц, возникновения ощущения покалывания и онемения конечностей.

Расстройства со стороны органа слуха сопровождаются нарушениями работы вестибулярного аппарата. Как правило, это проявляется в виде тошноты, головокружения, нечеткой координации движения.

Также на фоне парентерального применения Гентамицина возможны нарушения со стороны системы кроветворения. Они проявляются в виде снижения концентрации лейкоцитов, гранулоцитов, эритроцитов и гемоглобина. Расстройства пищеварения возникают вследствие дисбактериоза и нарушения функций печени. Иногда ухудшается аппетит, появляется горькая отрыжка и чувство горечи во рту.

При использовании Гентамицина возможны изменения в клиническом анализе крови, что следует учитывать при расшифровке результатов. Повышается уровень белка, иногда обнаруживают эритроциты. В месте инъекционного введения антибиотика в некоторых случаях появляется небольшой отек. При использовании глазной мази возникает жжение и покраснение, а при нанесении крема на кожу иногда отмечают сыпь, зуд, участки гиперемии.

Передозировка Гентамицина крайне опасна, так как превышение рекомендуемого врачом количества антибиотика может стать причиной остановки дыхания.

Для купирования этих симптомов проводят следующую терапию:

• внутривенно вводят атропин и дожидаются учащения ритма сердцебиения;
• делают внутривенную инъекцию антихолинэстеразных препаратов, которые стимулируют работу гладкой мускулатуры органов дыхания, как правило, это Прозерин;
• работу сердца поддерживают при помощи лекарств, содержащих соли кальция;
• при отсутствии эффекта от проводимой терапии используют аппарат искусственной вентиляции легких и подключают больного к устройству для гемодиализа.

Что касается взаимодействия антибиотика с другими препаратами, категорически запрещено сочетать его с лекарственными средствами, оказывающими токсическое влияние на органы слуха и почки. Это антибактериальные препараты из группы аминогликозидов, полимиксинов, Эритромицин, Ванкомицин, некоторые средства для химиотерапии. Одновременное использование с диуретиками увеличивает продолжительность периода полувыведение и может привести к передозировке Гентамицина. Сочетание с медикаментами для ингаляционного наркоза и наркотическими анальгетиками иногда вызывает угнетение дыхательной функции.

При бактериальном воспалении, вызванном энтерококками, сочетание Гентамицина с пенициллинами позволит снизить дозировку и продолжительность использования этого аминогликозида. Это снижает риск развития побочных реакций. Аналогичный эффект происходит в отношении синегнойной палочки при комбинации Гентамицина с фторхинолонами.

Гентамицин в ампулах: инструкция, особенности дозировки и применения

Для лечения простатита и других системных инфекций антибиотик вводят парентерально, иными словами, внутривенно или внутримышечно. Дозировка лекарства при воспалении предстательной железы зависит от выраженности клинических проявлений.

Как правило, обострение простатита сопровождается высокой температурой, интоксикацией и слабостью, поэтому Гентамицин в ампулах инструкция рекомендует вводить внутримышечно из расчета 1,7 мг на 1 кг массы тела дважды в день (утром и вечером). Иногда ставят внутривенные капельницы с данным антибиотиком в количестве 120 — 160 мг (капают за 1,5 — 2 часа один раз в сутки).

При остальных заболеваниях рекомендуемая дозировка Гентамицина для взрослых составляет 1 мг на кг веса от 2 до 4 раз в сутки. Для новорожденных рекомендуемое количество лекарства составляет от 2 до 5 мг в день (данный объем делят на два укола). Для детей до 2 лет эту же дозировку делят на три введения. Для ребенка старше 2 лет суточное количество антибиотика составляет от 3 до 5 мг активного вещества, кратность инъекций — 3 раза в сутки.

Иногда вместо готового раствора приобретают порошок антибиотика. Его разводят водой для инъекций непосредственно перед введением до метки на флаконе. Для лечения поражений органов зрения Гентамицин закапывают в оба глаза по 1 — 2 капли каждые 2 — 4 часа. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 3 — 4 раза в сутки.

При беременности Гентамицин не назначают, так как он проникает через плацентарный барьер и может вызвать необратимые патологии развития плода. Гентамицин также выделяется с грудным молоком, и способен привести к глухоте и поражению почек ребенка. Поэтому на время лечения и 2 — 3 суток после отмены лекарства необходимо приостановить кормление.

Антибиотик Гентамицин: аналоги, особые указания к применению

Препарат продают в аптеках, не требуя обязательного наличия рецепта от врача. Однако учитывая высокий риск побочных реакций, антибиотик Гентамицин категорически нельзя использовать для самолечения бактериальных инфекций. Хранят ампулы, флаконы и тюбики с лекарством вне доступа прямых солнечных лучей при температуре не выше 25ºС. Срок годности препарата — 5 лет с даты производства.

С осторожностью антибиотик Гентамицин назначают пожилым пациентам, людям, страдающим от паркинсонизма, дефицита кальция, нарушений работы гладкой мускулатуры. В таких случаях концентрацию препарата отслеживают лабораторными методами, ее уровень не должен превышать 10 мкг/мл.

Мази с данным антибиотиком из группы аминогликозидов можно заменить препаратами с комплексным составом:

• Акридерм Гента с бетаметазоном;
• Акридерм ГК с бетаметазоном и клотримазолом;
• Белогент, также содержат кортикостероиды;
• Декса-Гентамицин с дексаметазоном;
• Кандидерм с клотримазолом и беклометазоном;
• Тридерм с клотримазолом и бетаметазоном.

Антибиотик Гентамицин можно заменить другими препаратами с бактерицидным действием из группы аминогликозидов:

• Канамицин;
• Тобрамицин, выпускают в форме глазной мази и раствора для ингаляций;
• Нетилмицин (Неттацин и Неттависк);
• Амикацин (Амикабол).

По отзывам докторов, устойчивость микроорганизмов к действию данного лекарства развивается очень медленно. Однако учитывая возможную ото- и нефротоксичность антибиотик Гентамицин назначают с осторожностью по строгим показаниям. Но его применение при простатите использования данного препарата является единственным способом борьбы с резистентной инфекцией.

Помимо достаточно высокой эффективности, антибиотик Гентамицин отличает низкая цена. Упаковка из 10 ампул (2 мл) с препаратом стоит 43 рубля, а 15 г 0,1% мази — 88 рублей. Средства для наружного использования с обладающими противовоспалительной активностью кортикостероидами гораздо дороже (их цена стартует с 200 рублей). Но доктора отмечают, что и действуют они более эффективно.