Циннаризин: общее описание и механизм действия препарата

Циннаризин — один из основных лекарственных препаратов, назначаемых для нормализации мозгового кровообращения. Дело в том, что локальное нарушение кровотока ограничивает или же полностью прекращает доставку к соответствующим тканям и клеткам необходимых питательных веществ, (кислорода и глюкозы).

Подобные процессы приводят к резкому снижению уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и других веществ, изменению поляризации мембран клеток и высвобождению из них аминокислот, в частности глутамата.

Глутаматные рецепторы связаны с кальциевыми каналами, поэтому воздействие на них вызывает массивный приток ионов кальция.

Это активирует протеолитические ферменты фосфолипазу и циклооксигеназу, стимулирует накопление простагландинов, тромбоксанов и лейкотриенов, оказывающих вазоактивное (то есть сосудосуживающее) действие на артерии головного мозга и периферические кровеносные сосуды.

Передвижение ионов кальция через клеточную оболочку происходит через медленные каналы (через быстрые осуществляется транспорт ионов калия и натрия). При гипоксии, возрастных изменениях структуры нервных клеток через эти транспортные каналы происходит выделение кальция из внутриклеточных его источников (структур кальцисом и белка кальмодулина).

Увеличение их количества повышает чувствительность нервных клеток к нарушениям кровотока. Таким образом возникает замкнутый круг, который способен разорвать блокатор медленных кальциевых каналов L-типа, производное дифенилпиперазина Циннаризин.

В отличие от других его лекарственных препаратов этой группы, данный медикамент является селективным в отношении сосудов головного мозга, также его активность проявляется в воздействии на периферический кровоток. Прием Циннаризина в терапевтической дозировке не оказывает существенного влияния на общее артериальное давление, поэтому лекарство может использоваться практически у всех категорий пациентов.

Помимо кальциевых каналов, Циннаризин способен блокировать также Н1-рецепторы, чувствительные к гистамину. Поэтому препарат можно отнести и к группе антигистаминных, то есть противоаллергических медикаментов. Однако из-за его чрезмерного влияния на церебральный кровоток, Циннаризин не назначают для кратковременного либо продолжительного лечения аллергии.

Согласно инструкции по применению, препарат оказывает такое действие на организм:

  • селективно угнетает спазм гладкомышечной ткани, основного компонента сосудистой стенки;
  • блокируя кальциевые каналы, предотвращает влияние на состояние сосудов таких вазоактивных веществ, как норадреналин и серотонин;
  • стимулирует микроциркуляцию, воздействуя на эритроциты и улучшая реологические свойства крови;
  • подавляет активность клеток вестибулярного аппарата;
  • устраняет повышенную восприимчивость клеток к кислородному голоданию;
  • восстанавливает поглощение тканями кислорода.

Такое комплексное воздействие Циннаризина облегчает симптомы нарушения церебрального мозгового кровообращения:

  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • слабость и сонливость;
  • расстройства внимания, клинические признаки деменции (она сопровождает недостаточность кровоснабжения клеток головного мозга почти в 30% случаев);
  • головную боль, в том числе и мигрень;
  • колебательные движения зрачков (нистагм);
  • тошноту и рвоту, вызванные расстройством вестибулярной функции (такие симптомы называют «морской» болезнью).

Вне зависимости от того, как принимать Циннаризин, он эффективен как при церебральных нарушениях вследствие атеросклеротических изменений в сосудах, так и при гипоксии, спровоцированной шейным остеохондрозом или черепно-мозговой травмой. Педиатры также используют Циннаризин, инструкция по применению которого указывает детский возраст до 5 лет в противопоказаниях к приему препарата.

Химическая формула Циннаризина

Достоверных результатов клинических исследований относительно соотношения пользы и вреда от лекарства на организм ребенка не проводилось. Но к настоящему времени накоплено достаточно много положительных отзывов врачей об опыте его использования у новорожденных и грудничков до года для коррекции мозгового кровообращения, обусловленного патологиями внутриутробного развития, осложнениями при родах либо травмой. Однако оригинального Циннаризина в форме раствора для уколов не выпускают, поэтому в детской практике используют его аналоги либо комплексные препараты.

При приеме внутрь в виде таблеток лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 3 часов. Его биодоступность составляет приблизительно 90%. Циннаризин полностью метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме метаболитов через почки и пищеварительную систему (с каловыми массами). Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, поэтому таблетки следует принимать несколько раз в день.

Нарушения мозгового кровообращения часто беспокоят людей после 50-60 лет. Циннаризин достаточно распространен в пожилом возрасте. Сосудорасширяющее действие препарата редко вызывает осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. К тому же цена на лекарство невысока, поэтому люди с небольшим доходом могут позволить долгосрочное лечение.

Циннаризин (таблетки): показания к применению, форма выпуска, сочетаемость с другими лекарственными препаратами

Циннаризин доступен только в форме таблеток. Каждая содержит 25 мг одноименного активного компонента. При назначении препарата Циннаризин, показания к применению которого подробно описаны в инструкции, важно обсудить с врачом дозировку, необходимую конкретно в вашем случае.

Циннаризин: препарат для улучшения мозгового кровообращения

Для обеспечения фармакологической эффективности, производитель в процессе выпуска медикамента добавляет такие вспомогательные вещества:

  • лактоза (в виде моногидрата);
  • крахмал из картофеля;
  • стеарат кальция;
  • медицинский поливинилпирролидон;
  • диоксид кремния;
  • масло вазелин.

Циннаризин (таблетки) имеет круглую форму с фаской (горизонтальной полоской) посередине, светло-кремовый либо белый цвет. В упаковке содержится 50 штук.

 
Это важно
 

Препарат входит в список Б и отпускается из аптек только по рецепту врача.

Показаниями к применению Циннаризина служат следующие патологии:

  • расстройства цереброваскулярного кровообращения в результате атеросклероза мозговых сосудов, энцефалопатии и других подобных заболеваний;
  • остаточные явления после черепно-мозговой травмы, геморрагического или ишемического инсульта;
  • головокружения, головная боль, обусловленные гипоксией головного мозга;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения концентрации внимания;
  • быстрая психологическая утомляемость;
  • деменция, в том числе старческая, алкогольная или наркотическая;
  • перепады настроения, подавленность;
  • тошнота, рвота, шум в ушах, нарушения координации;
  • профилактика «морской» или «воздушной» болезни, укачивания в транспорте (кинетоза);
  • ухудшение либо полная потеря памяти также иногда лечатся препаратом Циннаризин, показания к применению, описанные в инструкции, это подтверждают;
  • расстройства периферического кровообращения, которые проявляются в виде образования трофических язв, перемежающейся хромоты, болезни Рейно, болезни Бюргера, появления цианотичной окраски кожи, холодных на ощупь рук и ног, парестезии;
  • диабетическая ангиопатия;
  • болезнь Меньера;
  • эпилепсия (купирование симптомов сопутствующего расстройства мозгового кровообращения, особенно в раннем возрасте. В данном случае также могут назначить Сабрил);
  • задержка психического развития у детей.

Таблетки Циннаризина оказывают комплексное воздействие на сердечно — сосудистую и нервную систему, поэтому может усиливать эффект следующих групп медицинских препаратов:

  • трициклические антидепрессанты (Азафен, Амитриптилин, Кломипрамин, Мелипрамин);
  • снотворные средства (Нитрозепам, Зопиклон, Реслип, Сомнол, Фенобарбитал);
  • седативные препараты (Валериана, Глицин, Персен, экстракт пустырника, Ново Пассит, Валидол);
  • антигипертензивные медикаменты (присутствует риск сильного неконтролируемого снижения артериального давления), это Клофелин, Пентамин, Анаприлин, Каптоприл, Лозартан, Адельфан, Синипресс);
  • ноотропные и сосудорасширяющие препараты (усиливается их воздействие на сосуды), Пирацетам, Аминалон, Билобил, Кортексин, Мемотропил, Фенибут, Энцефабол.
 
Это важно
 

Согласно инструкции по применению, Циннаризин (таблетки) несовместим с алкоголем и лекарственными настойками, содержащими этанол, так как эти средства взаимно повышают эффект друг друга.

Циннаризин: инструкция, дозировка и как принимать при беременности

Дозировка препарата зависит от изначального заболевания и подбирается врачом индивидуально. Также это связано с тем, что большинство патологий мозгового кровообращения, особенно в пожилом возрасте требуют дополнительного лечения гипотензивными и седативными средствами.

 
Это важно
 

Суточная дозировка препарата не должна превышать 225 мг (это 11 таблеток).

Таблетки ЦиннаризинЦиннаризин инструкция по применению рекомендует принимать в таком количестве:

  • при нарушениях церебрального кровообращения: по 25-50 мг (1-2 таблетки) трижды в день;
  • при расстройствах периферического кровообращения: по 50-75 мг (2-3 таблетки) три раза в сутки;
  • при вестибулярных расстройствах: по 25 мг (1 таблетка) трижды в сутки;
  • при склонности к укачиванию: 25 мг (1 таблетка) за полтора часа до путешествия, при продолжительной поездке принимать в такой же дозировке каждые 6 часов;
  • при головокружениях, врачи отмечают что эффект от применения Циннаризина зависит от его дозы, поэтому лечение начинают с суточной дозы в 75 мг, а затем ее повышают до оптимальной.
 
Это важно
 

Приведенные дозировки указаны для взрослых. Циннаризин инструкция по применению рекомендует детям с 5 до 12 лет это количество разделить пополам.

Когда необходимо принимать 75 мг лекарства за один раз, доктора рекомендуют заменить его препаратом Стугерон форте. В 1 таблетке этого медикамента содержится как раз 75 мг активного компонента. Инструкция к Циннаризину описывает, что принимать препарат следует после еды (это связано с негативным его влиянием на слизистую пищеварительного тракта) не разжевывая. Таблетку запивают достаточным количеством воды комнатной температуры.

Особая осторожность во время лечения Циннаризином необходима пациентам с сопутствующей артериальной гипертонией. Длительная терапия должна проводиться под обязательным контролем общей картины крови (концентрации форменных элементов, гемоглобина), ферментов печени (АЛТ и АСТ). Также рекомендуют регулярно сдавать мочу для оценки состояния почек.

Данный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, которые известны своим седативным побочным эффектом, к тому же он проникает через гематоэнцефалический барьер. Перед тем как принимать Циннаризин, это следует учитывать людям, чья профессия связана с необходимостью концентрировать внимание (например, водителям, операторам различного промышленного оборудования и т.д.).

Кроме того, доктора избегают назначения Циннаризина пациентам с болезнью Паркинсона, в этом случае специалист скорее всего назначит препарат Селегилин или Artane. Также следует учитывать, что лекарство может искажать результаты аллергопроб. Поэтому при необходимости проведения подобных анализов, его отменяют за несколько недель до обследования.

Циннаризин: таблетки для мозгаНа опытах с животными применение Циннаризина не отражалось на состоянии и развитии плода. Однако во время беременности препарат назначают только по строгим медицинским показаниям. К тому же на сегодняшний день нет клинических данных об опыте применения Циннаризина у женщин в различные периоды вынашивания ребенка.

Также нет данных о том, попадает ли активные вещества препарата в грудное молоко. Тем не менее во избежание негативного влияния на новорожденного, поэтому прежде, как принимать Циннаризин, лучше прекратить кормление грудью и перевести ребенка на смесь.

Выше упоминалось о том, что данный препарат усиливает действие других медикаментов, которые стимулируют мозговое кровообращение и улучшают способность к концентрации внимания и восприятию информации (ноотропов). Поэтому были разработаны комбинированные лекарства, содержащие и циннаризин, и пирацетам. Это:

  • Фезам;
  • Комбитропил;
  • НооКам;
  • Омарон;
  • Пирацезин;
  • Фесцетам.

Перечисленные средства содержат 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина, в ампулах не выпускаются, только в капсулах. Показания к применению такие же. Кроме того, неврологи иногда прописывают подобные средства при снижении обучаемости у детей. Хотя многие педиатры и психологи являются противниками подобной тактики, призывая родителей не искать «волшебную» таблетку, а пересмотреть свое общение с ребенком.

Циннаризин: побочные действия, противопоказания, аналоги

При проведении исследований препарата Циннаризин, побочные действия и вероятность их возникновения оценивали на основании клинических испытаний, когда эффект от лечения оригинальным препаратом сравнивали с плацебо. В результате были получены следующие данные.

Часто пациенты предъявляли жалобы на:

  • сонливость (8,3%);
  • тошноту (1,5%;);
  • увеличение веса (2,1%).

Циннаризин 25 мг

Относительно редко больные сталкивались с:

  • головной болью;
  • неприятными ощущениями во рту;
  • тошнотой;
  • болью в абдоминальной области;
  • изжогой;
  • повышенной потливостью;
  • ощущением постоянной усталости.

Менее, чем в одном случае на тысячу пациентов отмечали такие побочные действия Циннаризина:

  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • появление симптомов паркинсонизма;
  • тремор конечностей;
  • кератоз;
  • высыпания по типу лишая;
  • эритематозная сыпь;
  • ригидность мускулатуры.

Противопоказаниями к приему Циннаризина служат:

  • повышенная чувствительность и возможный риск аллергии на активный компонент лекарства либо на вспомогательные вещества, содержащиеся в таблетках;
  • детский возраст до 5 лет;
  • беременность и период лактации.

При приеме в рекомендованном врачом количестве передозировка Циннаризином практически невозможна.

Превышение необходимого количества препарата может проявиться такими симптомами:

  • сонливость вплоть до ступора или комы;
  • резкое падение артериального давления;
  • тошнота;
  • судорожные припадки (у детей).

Циннаризин назначает врачСпецифического антидота к Циннаризину нет. В условиях стационара проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В первый час после передозировки облегчить состояние больного может промывание желудка, прием активированного угля, затем препарат всасывается в кровь и эти меры бесполезны.

Также нельзя обойти вниманием вопрос, который активно обсуждается на многих форумах, а именно отличия Циннаризина и Стугерона. Цена этих препаратов разнится существенно. Медикамент отечественного производства Циннаризин стоит от 25 до 50 рублей, в то время как цена такого же количества таблеток Стугерон (Венгрия) составляет в четыре раза больше — 200 рублей.

Да, действующее вещество у этих препаратов одно и то же, однако следует учитывать разницу между дженериком (которым является Стугерон) и его аналогами. Изначально фармацевтическая корпорация разрабатывает лекарственное средство, проводит многочисленные клинические испытания его эффективности, безопасности. И только спустя несколько лет компания регистрирует новый препарат и выпускает его на рынок.

Дорогостоящие исследования и обуславливают высокую цену на медикамент. Когда истекает срок лицензии на него, доступ к рецептуре получают и другие производители. Соответственно на рынке появляются многочисленные и зачастую более дешевые аналоги. Однако полных исследований относительно фармакокинетики и биодоступности новых лекарств не проводится. Таким образом, Стугерон является более безопасным и эффективным медикаментом, чем отечественный Циннаризин.

Другими аналогами данного лекарства служат:

  • Вертизин;
  • Цинедил;
  • Циннарон;
  • Циннасан.

Циннаризин, противопоказания к приему которого немногочисленны, является одним их самых распространенных препаратов для коррекции расстройств мозгового кровообращения. Часто его назначают наравне с не менее известным Ноотропилом (пирацетамом). Пациенты чаще всего отмечают возникновение сонливости, но она обычно проходит через какое-то время и не требует отмены препарата. Доктора отмечают высокую эффективность лекарства, однако подчеркивают необходимость соблюдения режима дозирования.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner